Lidokain

Lidokain adalah obat dari golongan anestesi lokal yang juga bertindak sebagai antiaritmia. Itu milik kelompok penghambat saluran natrium.

Apa itu lidokain?

Lidokain obat adalah anestesi lokal amino-amida pertama. Itu disintesis pada tahun 1943 oleh ahli kimia Swedia Bengt Lundqvist dan Nils Löfgren. Mereka menjual hak patennya kepada perusahaan farmasi Astra AB.

Lidocaine didasarkan pada 2,6-xylidine. Lidokain diproduksi darinya dalam beberapa tahap sintesis. Bahan obat tersedia dalam bentuk monopreparasi atau kombinasi sediaan berupa gel, pasta, salep, supositoria dan larutan injeksi. Solusi untuk injeksi bisa 0,25% atau 5%.

Lidocaine adalah anestesi lokal dan termasuk dalam kelas penghambat saluran natrium. Namun, obat ini tidak hanya digunakan sebagai anestesi lokal, tetapi juga sebagai antiaritmia dalam pengobatan. Lidocaine bekerja sangat cepat. Ini dimetabolisme dalam apa yang dikenal sebagai sistem sitokrom 450 hati. Ketersediaan hayati sangat baik. Kurang dari 10 persen dari dosis awal dikeluarkan melalui urin.

Efek farmakologis

Lidokain adalah penghambat saluran natrium. Obat tersebut memblokir saluran yang bergantung pada tegangan untuk natrium. Ini terletak di membran sel sel saraf. Saat sel saraf tereksitasi, natrium mengalir ke dalam sel. Potensial aksi dibuat dan eksitasi diteruskan melalui proses depolarisasi dari satu sel saraf ke sel saraf berikutnya atau dari satu sel saraf ke sel target.

Ketika reseptor kulit yang sensitif merasakan sensasi seperti tekanan, nyeri, panas atau dingin, mereka meneruskan sensasi ini ke otak. Ini membutuhkan konduksi eksitasi dan dengan demikian pembukaan saluran natrium di membran sel. Lidokain memblokir saluran natrium sehingga natrium tidak dapat mengalir ke dalam sel. Penciptaan potensi aksi menjadi lebih sulit, stimulus tidak diteruskan.

Lidokain hanya memiliki efek lokal. Hanya sel saraf yang terletak di lokasi aplikasi obat yang terpengaruh. Serabut saraf tipis diblokir lebih cepat dalam fungsi transmisinya daripada serabut saraf tebal. Setelah aplikasi, sensasi nyeri awalnya terbatas. Selanjutnya, suhu tidak lagi dirasakan. Kemudian persepsi sentuhan dan tekanan memburuk. Akhirnya, eferen gagal. Eferen adalah serabut saraf yang berjalan dari sistem saraf pusat ke otot. Jika eferen gagal, keterampilan motorik di area yang terkena juga akan gagal.

Aplikasi & penggunaan medis

Area utama aplikasi lidokain adalah anestesi regional. Anestesi lokal menghilangkan sensasi nyeri di area tubuh yang terbatas. Keuntungan dari anestesi umum adalah fungsi paru-paru dan otak, metabolisme dan keseimbangan asam basa hampir tidak terpengaruh.

Lidokain sering digunakan sebagai anestesi lokal dalam perawatan gigi dan medis. Ini digunakan untuk anestesi permukaan, anestesi konduksi dan anestesi infiltrasi. Dalam anestesi infiltrasi, lidokain disuntikkan ke jaringan untuk mematikan rasa pada area kecil. Ini mungkin diperlukan, misalnya, saat menjahit laserasi atau dengan intervensi kecil serupa. Sebagai alternatif, lidokain dapat disuntikkan di dekat saraf. Ini membuat area suplai saraf mati rasa. Proses ini juga dikenal sebagai anestesi konduksi. Setelah waktu kontak satu hingga tiga menit, anestesi lokal berlangsung selama satu hingga tiga jam.

Lidokain juga terserap dengan baik melalui selaput lendir. Oleh karena itu, bahan aktif digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk semprotan atau salep. Anestesi permukaan menjamin kebebasan dari rasa sakit, misalnya saat merawat wasir atau selama endoskopi.

Lidocaine juga tersedia dalam bentuk apa yang disebut krim penundaan atau semprotan penundaan. Dengan kulup ditarik ke belakang, ini diterapkan tipis-tipis ke kelenjar penis untuk menekan ejakulasi dini. Lidocaine juga digunakan sebagai bahan aktif dalam alat bantu tumbuh gigi sebagai anestesi lokal.

Area utama kedua dari penerapan obat ini adalah aritmia jantung. Lidokain memperlambat penyebaran eksitasi dalam sistem konduksi jantung. Dengan demikian, obat tersebut memiliki efek menstabilkan irama jantung dan menekan aritmia jantung yang berasal dari bilik jantung. Jadi, lidokain terutama digunakan untuk mengobati aritmia takikardiak. Lidokain dulu sangat sering digunakan sebagai obat darurat. Namun, penggunaannya kini telah menurun karena lidokain tidak hanya mencegah aritmia jantung, tetapi juga dapat menyebabkannya pada kasus tertentu.

Lidokain, sebagai antiaritmia, harus diberikan secara intravena. Indikasi pemberian lidokain intravena adalah aritmia jantung yang berasal dari mana saja. Ini juga termasuk aritmia jantung yang disebabkan oleh keracunan dengan antidepresan atau glikosida jantung. Sebelum intervensi yang dapat mengiritasi otot jantung, dapat diberikan lidokain secara preventif. Ini mengurangi risiko aritmia ventrikel.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Efek samping cenderung jarang terjadi dengan lidokain dosis rendah. Jika dosisnya terlalu tinggi, efek samping jantung dan sistemik dapat terjadi. Ini termasuk gejala seperti mengantuk, gelisah, kram, dan inotropi negatif pada jantung. Dengan inotropi negatif, kekuatan kontraksi jantung berkurang. Dalam kasus individu, itu juga dapat menyebabkan penurunan tekanan darah atau reaksi alergi. Sangat jarang, pasien mengalami koma setelah lidokain dosis tinggi.