Amfepramon

Amfepramon adalah simpatomimetik alfa tidak langsung dan digunakan di Jerman sebagai penekan nafsu makan. Karena potensi penyalahgunaan yang tidak terlalu besar, bahan aktif hanya diresepkan sebentar dalam kasus mendesak untuk pengobatan suportif kelebihan berat badan.

Apa itu amfepramone?

Amfepramon juga dikenal sebagai 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum atau diethylpropion. Itu termasuk dalam kelompok turunan feniletilamina. Ini adalah senyawa kimia yang berasal dari phenylethylamine. Phenylethylamines tersebar luas di alam (misalnya neurotransmitter dopamin atau zat mirip asam amino tyramine) atau diproduksi secara artifisial (misalnya amfetamin tertentu).

Di bidang phenylethylamines, amfepramone termasuk dalam subkelompok cathinones. Nama cathinones berasal dari senyawa cathinone, yang termasuk dalam amfetamin dan memiliki efek stimulasi. Amfepramon juga bertindak sebagai stimulan dan merangsang sistem saraf simpatis, bagian dari sistem saraf otonom (vegetatif).

Ini ditugaskan ke kelompok bahan aktif simpatomimetik alfa. Ini tersedia secara komersial sebagai obat resep dengan nama dagang Regenon dan Tenuate. Amfepramon termasuk dalam Undang-Undang Narkotika di Jerman, tetapi dapat dipasarkan dan dapat diresepkan oleh dokter.

Efek farmakologis

Simpatomimetik alfa (juga dikenal sebagai agonis adrenoseptor alfa) bekerja pada sistem saraf otonom. Ini juga disebut sistem saraf tak sadar atau otonom karena tidak dapat dipengaruhi secara sukarela. Bahan aktifnya merangsang bagian tertentu dari sistem saraf ini, sistem saraf simpatis.

Amfepramone bertindak sebagai simpatomimetik alfa tidak langsung. Sementara simpatomimetik alfa langsung meniru efek adrenalin dengan mengikat reseptor yang sama, simpatomimetik alfa tidak langsung mengarah pada pelepasan dopamin dan norepinefrin. Ini kemudian merangsang sistem simpatis. Dengan cara ini, amfepramone merangsang sistem kardiovaskular dan organ tertentu, tetapi juga memiliki efek saraf pusat pada aktivitas otak dengan melintasi sawar darah-otak.

Bahan aktif secara singkat meningkatkan kinerja fisik dan psikologis serta meningkatkan kewaspadaan. Aliran darah ke paru-paru, tekanan darah dan detak jantung meningkat. Amfepramone juga menekan rasa lelah, menghambat rasa haus dan menyebabkan (melalui titik serangan yang terletak di hipotalamus) pengurangan asupan makanan dan nafsu makan.

Karena beragam efek pada seluruh organisme, resep amfepramone akan dipertimbangkan dengan cermat oleh dokter untuk menghindari efek yang tidak diinginkan.

Aplikasi & penggunaan medis

Simpatomimetik alfa digunakan, antara lain, sebagai anorektik (penekan nafsu makan). Amfepramon digunakan untuk pengobatan suportif pada pasien kelebihan berat badan (obesitas) dengan indeks massa tubuh (BMI) lebih dari 30.

BMI dihitung menggunakan rumus berikut: BMI = berat badan dalam kilogram / (tinggi badan dalam meter) 2. Namun, bahan aktif hanya boleh digunakan jika tindakan lain yang sesuai untuk mengurangi berat badan tidak berhasil. Pada pasien yang belum berhasil menurunkan berat badan melalui diet dan olahraga, tetapi sangat membutuhkan penurunan berat badan karena alasan medis, dokter dapat memutuskan pengobatan jangka pendek dengan amfepramone.

Karena merupakan anorektik dengan efek saraf pusat, efek sampingnya sering terjadi dan ada potensi penyalahgunaan. Pada musim panas 2001, Institut Federal untuk Obat dan Alat Kesehatan (BfArM) mencabut persetujuan untuk penekan nafsu makan dengan amfepramone karena efek samping.

Produsen berhasil menggugat hal ini. Olahannya sudah ada di pasaran lagi sejak 2004. Namun, efektivitas penurunan berat badan jangka panjang yang sebenarnya masih kontroversial. Oleh karena itu, Amfepramon hanya diresepkan dalam kasus individu dan umumnya hanya digunakan untuk pengobatan obesitas jangka pendek.

Resiko & efek samping

Amfepramon (seperti banyak simpatomimetik alfa) memiliki potensi penyalahgunaan dan ketergantungan yang cukup besar. Oleh karena itu, obat ini diklasifikasikan sebagai narkotika dan termasuk dalam Lampiran 3 Undang-Undang Narkotika Jerman (narkotika yang dapat dipasarkan dan diresepkan).

BfArM Jerman dan otoritas obat Uni Eropa lainnya secara tegas menunjukkan manfaat medis yang rendah dalam kaitannya dengan efek samping yang serius. Efek samping termasuk psikosis, depresi, halusinasi, gelisah, insomnia, jantung berdebar kencang, tekanan darah tinggi, pusing, dan kantuk. Amfepramon juga tampaknya mendorong perkembangan hipertensi pulmonal (hipertensi arteri paru).

Pada beberapa pasien, pengobatan dengan amfepramone dapat menyebabkan aritmia jantung yang berbahaya, termasuk serangan jantung atau serangan jantung. Penggunaan amfepramone dalam jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan dan gejala penarikan setelah penghentian obat.