Bezafibrate

Bezafibrate termasuk dalam kelompok fibrat. Bezafibrate adalah obat penurun lipid dan, selain statin dan asam nikotinat, merupakan pilihan terapi penting untuk pengobatan trigliserida tinggi, tetapi juga, dalam beberapa kasus, kolesterol tinggi.

Apa itu bezafibrate?

Bezafibrate (nama kimiawi: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid) adalah, seperti clofibrate atau fenofibrate, turunan dari fibrat. Fibrat adalah obat yang digunakan untuk mengobati lipid darah tinggi (hiperlipidemia). Bezafibrate terutama digunakan untuk menurunkan tingkat trigliserida yang terlalu tinggi.

Namun, efek penurun kolesterol dalam darah hanya sedikit diucapkan, itulah mengapa penurunan kolesterol terutama dipastikan oleh kelompok obat statin. Penurunan kolesterol melalui bezafibrate hanya sekitar 10 sampai 25 persen, efek terbesar lebih pada penurunan trigliserida (sekitar 20 sampai 40 persen).

Trigliserida yang meningkat merupakan masalah utama karena sulit diobati dan dapat menyebabkan penyakit kardiovaskular yang parah. Konsekuensi dari peningkatan kadar lemak dalam plasma berkisar dari aterosklerosis hingga serangan jantung dan stroke.

Statin lebih disukai karena dapat sangat mengurangi lipid dan dengan demikian juga mengurangi risiko penyakit sekunder. Selain itu, fibrat hanya diperlakukan sebagai pilihan kedua dan digunakan jika terapi dengan statin tidak berhasil, hal ini tidak dapat ditoleransi atau jika hanya trigliserida tersebut yang meningkat, penurunannya merupakan efek utama bezafibrate.

Bezafibrate diberikan dalam bentuk tablet atau kapsul, yang mengandung bubuk kristal berwarna putih dan tidak larut. Bezafibrate dipecah dengan mengeluarkannya dalam urin setelah dipecah menjadi asam clofibric. Dosis harus disesuaikan pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Menurunkan konsentrasi trigliserida adalah efek utama bezafibrate dan fibrat lainnya. Bagaimana ini dicapai, bagaimanapun, belum sepenuhnya dipahami. Namun demikian, kemungkinan bezafibrate mendorong apa yang disebut PPARα atau reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom. Beberapa studi menunjukkan bahwa itu juga mengaktifkan PPARγ dan PPARδ. PPARα adalah protein yang mengikat DNA dan mengubah proses molekuler yang penting untuk metabolisme lipid. Misalnya, hal itu menyebabkan peningkatan penurunan LDL sebesar 10 hingga 25 persen. Kolesterol ini disebut jahat karena disimpan di dinding pembuluh dan menyebabkan reaksi peradangan di sana. Hasilnya adalah aterosklerosis.

Selain itu, bezafibrate menyebabkan peningkatan HDL yang juga dikenal sebagai kolesterol baik. Ini digambarkan sebagai baik karena membantu mengumpulkan kolesterol yang telah menumpuk di mana-mana dan membawanya ke hati, kemudian dikeluarkan. Di hati, bezafibrate juga mengurangi pelepasan VLDL, yang juga mengandung kolesterol, tetapi terutama trigliserida.

Efek lainnya adalah bezafibrate mengaktifkan lipoprotein lipase, enzim pemecah trigliserida. Bezafibrate menyebabkan proses anti-inflamasi pada dinding pembuluh darah. Bezafibrate juga bekerja pada kantong empedu, yang meningkatkan litogenisitas empedu, yang berarti risiko terbentuknya batu empedu meningkat.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Bezafibrate digunakan ketika kadar trigliserida plasma meningkat. Di satu sisi, peningkatan lipid darah bisa jadi bawaan, dan enzim yang dibutuhkan untuk memecah trigliserida biasanya rusak. Kondisi ini juga dikenal sebagai hipertrigliseridemia familial primer. Di sisi lain, lipid darah yang meningkat dapat diperoleh (hipertrigliseridemia sekunder). Yang terakhir ini memiliki berbagai penyebab. Kadar trigliserida yang meningkat dapat disebabkan oleh dokter yang meresepkan obat yang meningkatkan lipid darah (misalnya beta blocker, glukokortikoid, hormon). Tetapi pola makan tinggi lemak yang salah juga dapat menyebabkan peningkatan trigliserida.

Diabetes gangguan metabolisme juga dapat mempengaruhi lipid darah secara negatif. Sindrom metabolik (kuartet dari: intoleransi glukosa, hipertensi, gangguan metabolisme lipid, dan obesitas) juga merupakan kemungkinan penerapan bezafibrate.

Bezafibrate memiliki waktu paruh 2 jam dan dikonsumsi dalam bentuk tablet atau kapsul 200 mg tiga kali sehari.

Resiko & efek samping

Banyak efek yang tidak diinginkan dari bezafibrate. Efek non-spesifik termasuk pembengkakan, masalah pernapasan, dan pembentukan jelatang, yang dapat dijelaskan oleh reaksi alergi tubuh terhadap bezafibrate.

Efek samping lainnya adalah demam, perasaan seperti flu dan juga efek atipikal seperti sakit kepala, pusing, perubahan kesadaran, masalah ereksi dan nyeri tubuh. Selain itu, terdapat efek pada area gastrointestinal seperti mual, muntah dan diare, serta penambahan berat badan secara tiba-tiba. Kehilangan nafsu makan adalah hal biasa.

Kerusakan otot atau rhabdomyolysis jarang diamati dengan bezafibrate. Pasien menderita nyeri, kram, dan kelemahan otot. Kerusakan otot juga dapat disebabkan oleh statin, oleh karena itu statin tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan bezafibrate. Perubahan jumlah darah juga merupakan efek samping yang jarang diamati. Bezafibrate juga meningkatkan litogenisitas empedu, yang meningkatkan risiko terbentuknya batu empedu. Pasien dengan penyakit hati atau penyakit kandung empedu, insufisiensi ginjal, wanita hamil dan ibu menyusui sebaiknya tidak mengonsumsi bezafibrate.