Fenotiazin

Di Fenotiazin itu adalah subkelompok dari thiazine. Mereka terutama digunakan sebagai neuroleptik.

Apa itu Fenotiazin?

Fenotiazin adalah turunan dari fenotiazin yang memiliki relevansi farmakologis. Dalam pengobatan mereka digunakan sebagai neuroleptik. Di sana mereka juga sebagai neuroleptik trisiklik dikenal.

Sejarah fenotiazin dapat ditelusuri kembali ke awal kimia organik.Pada tahun 1865, kimiawan Jerman August Kekule (1829-1896) mempresentasikan tesis bahwa atom karbon terletak dalam sistem cincin di dalam zat organik. Ini awalnya penting untuk industri cat, yang menghasilkan pewarna thionine dan methylene blue dari tahun 1876 dan seterusnya. Keduanya memiliki struktur fenotiazin. Pengobatan kemudian mencoba untuk mengobati penyakit seperti depresi, sakit kepala dan malaria dengan biru metilen, tetapi ini pada akhirnya tidak berhasil.

Pada awal abad ke-20, fenotiazin tampaknya dilupakan dan terutama digunakan dalam pengobatan hewan untuk pengobatan penyakit cacing. Pada manusia, di sisi lain, terapi tidak dilakukan karena toksisitas yang berlebihan. Namun, sejak 1940-an, penelitian medis mulai berfokus lagi pada fenotiazin. Perusahaan farmasi Prancis Rhone-Poulenc akhirnya menemukan fenotiazin yang memiliki sifat antihistamin. Ini mengarah pada sintesis neuroleptik pada tahun 1950.

Efek farmakologis

Fenotiazin digunakan sebagai senyawa awal untuk berbagai neuroleptik. Yang dimaksud koneksi trisiklik. Cincin tengahnya memiliki atom belerang dan atom nitrogen sebagai heterosiklik. Fenotiazin memiliki afinitas untuk reseptor dopamin. Jadi mereka bisa memblokirnya. Tetapi neurotransmiter lain seperti noradrenalin, histamin, dan serotonin juga dihambat olehnya.

Struktur dasar fenotiazin terdiri dari tiga cincin. Bergantung pada substitusi struktur dasar, perbedaan dibuat antara tiga gugus fenotiazin. Ada fenotiazin dengan rantai deret alifatik, rantai samping piperidil dan rantai samping piperazinil. Fenotiazin alipati memiliki efek sedatif yang kuat, sementara fenotiazin dapat menyebabkan efek samping di area vegetatif.

Fenotiazin alifatik termasuk promazin, levomepromazin, klorpromazin, triflupromazin, prometazin, dan profenamin. Piperidyl-phenothiazine seperti thioridazine, mesoridazine dan periciazine memiliki efek menenangkan yang sedang.

Sebaliknya, fenotiazin piperazinil hanya memiliki efek sedatif dan antihistaminik yang lemah. Sebagai gantinya, bagaimanapun, mereka mengembangkan efek antiemetik dan antipsikotik yang jelas. Perwakilannya termasuk perphenazine, fluphenazine, prochlorperazine dan trifluoperazine.

Selain itu, fenotiazin dapat memiliki efek anestesi lokal, anti-adrenergik dan penghambat ganglion, yang berarti bahwa fenotiazin memiliki spektrum yang lebih luas daripada neuroleptik lainnya.

Kerusakan fenotiazin terjadi di hati. Efektivitas farmakologis dari metabolit belum diklarifikasi. Obat tersebut secara perlahan dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal.

Aplikasi & penggunaan medis

Dalam pengobatan, fenotiazin dapat digunakan di berbagai bidang. Mereka berfungsi sebagai neuroleptik untuk pengobatan psikosis dan dengan demikian mempengaruhi jiwa pasien. Mereka sangat cocok untuk terapi skizofrenia untuk memerangi halusinasi dan delusi.

Selain itu, fenotiazin dapat diberikan sebagai obat penenang. Sebagai antiemetik, mereka melawan pusing dan muntah, sedangkan sebagai antihistamin mereka mengobati reaksi alergi.

Fenotiazin yang secara khusus dicoba dan diuji adalah prometazin potensi rendah, yang telah berhasil digunakan melawan agitasi dan kecemasan selama beberapa dekade.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Sebagai antagonis dopamin, fenotiazin dapat menyebabkan banyak efek samping, beberapa di antaranya serius. Ini termasuk efek motorik ekstrapiramidal seperti distonia, diskinesia dini, diskinesia lanjut, gelisah dan gejala Parkinson seperti tremor, kekakuan dan imobilitas patologis.

Efek yang tidak diinginkan ini dapat ditelusuri kembali ke pemblokiran zat yang sangat efektif pada reseptor dopamin. Fenotiazin dari jenis klorpromazin juga dapat mengganggu pengaturan panas tubuh. Bahan aktif lain dari jenis ini pada gilirannya memicu sindrom long QT, yang menyebabkan aritmia jantung parah yang bisa berakibat fatal.

Fenotiazin juga menyebabkan efek samping psikologis seperti gangguan drive, pemiskinan kehidupan emosional dan kegelisahan di dunia yang mungkin terjadi. Beberapa pasien mengembangkan ketergantungan psikologis pada obat tersebut.

Dalam kasus efek samping organik, ada risiko ginjal dan hati akan terpengaruh. Overdosis fenotiazin juga dianggap sebagai bahaya kesehatan. Gejala seperti gangguan penglihatan, tremor, tekanan darah terlalu rendah, jantung berdebar, mengantuk, gangguan koordinasi gerakan, kram, rangsangan psikomotor dan halusinasi dapat dipicu. Beberapa orang bahkan mengalami koma.