Aminoglikosida

Di a Aminoglikosida mereka adalah antibiotik dari kelompok oligosakarida (karbohidrat dari beberapa gula sederhana yang identik atau berbeda). Antibiotik aminoglikosida memiliki efek bakterisidal.

Apa itu aminoglikosida?

Aminoglikosida mewakili kelompok heterogen di antara antibiotik, yang dimasukkan ke dalam oligosakarida. Mereka digunakan untuk mengobati infeksi bakteri. Ini diberikan dalam bentuk suntikan, sebagai krim atau sebagai obat tetes mata atau telinga. Obat dari golongan antibiotik ini diberikan dalam bentuk tablet.

Aminoglikosida adalah kombinasi gula amino dan blok pembangun sikloheksana dan larut dalam air. Waktu paruh sekitar dua jam, dan ekskresi terjadi terutama melalui ginjal.

Antibiotik aminoglikosida yang pertama kali ditemukan adalah streptomisin pada tahun 1944. Hasilnya, semakin banyak zat aktif serupa yang diisolasi. Itu dibagi menjadi aminoglikosida untuk pengobatan infeksi umum (misalnya amikasin, gentamisin, tobramycin) dan untuk pengobatan kasus khusus (misalnya streptomisin, neomisin, paromomisin).

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Aminoglikosida memiliki efek bakterisidal yang kuat. Mereka menyerang bakteri, di mana mereka menempel pada ribosom. Ini adalah organ sel untuk pembentukan protein. Dengan memblokir ribosom, protein terbentuk secara tidak benar dan kehilangan fungsinya. Ini menyebabkan bakterinya mati.

Aminoglikosida menembus bakteri melalui pori-pori dinding sel atau langsung melalui membran sel, yang menjelaskan onset aksi yang cepat. Namun, hanya bakteri yang membutuhkan oksigen untuk hidup yang sensitif. Oleh karena itu aminoglikosida tidak efektif melawan bakteri anaerob.

Aminoglikosida bekerja di dalam bakteri, di mana patogen mati bahkan beberapa jam setelah pemberian, tergantung pada konsentrasi bahan aktifnya. Efeknya berkurang secara signifikan jika dosis kedua diberikan terlalu cepat setelah dosis pertama. Oleh karena itu, efeknya lebih baik dengan aminoglikosida dosis tunggal yang tinggi dibandingkan dengan beberapa aplikasi secara berurutan.

Aminoglikosida terakumulasi terutama di ginjal dan jaringan telinga bagian dalam. Oleh karena itu, risiko keracunan meningkat semakin lama digunakan. Ini hanya mengalir jika konsentrasinya lebih tinggi daripada di dalam darah. Oleh karena itu penting agar konsentrasi darah diperiksa secara teratur oleh dokter.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Aminoglikosida menghancurkan berbagai patogen. Diambil secara oral, mereka bekerja di usus kecil dan besar, dengan krim terbatas pada kulit dan dengan suntikan di seluruh organisme.

Neomisin oral dan paronomisin diberikan, yang harus memastikan usus bebas kuman. Mereka digunakan sebelum operasi, dalam keadaan koma, dalam kasus "keracunan" otak karena gagal hati, leukemia atau granulositopenia.

Framycetin, Kanamycin dan Neomycin digunakan untuk penggunaan luar pada infeksi bakteri pada kulit atau mata. Pemberian amikasin, gentamisin, netilmisin atau tobramisin parenteral dilakukan pada kasus patogen seperti staphylococcus aureus atau streptokokus tipe A.

Pada tuberkulosis, streptomisin diberikan secara parenteral; amikacin, gentamycin, netilmycin atau tobramycin dalam kombinasi dengan antibiotik beta-laktam digunakan dalam keracunan darah yang mengancam jiwa. Kedua kelompok antibiotik ini saling melengkapi dalam efeknya, tetapi tidak boleh dicampur dalam satu infus.

Aminoglikosida amikasin, gentamisin, netilmycin dan tobramycin digunakan untuk mengobati endokarditis (radang dinding bagian dalam jantung) atau infeksi parah (misalnya karena Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococci, mycobacteria, enterobacteria, staphylococci).

Bahan aktif lainnya adalah apramycin dan hygromycin. Spectinomycin adalah agen yang bekerja serupa, yang hanya digunakan dalam pengobatan gonore tanpa komplikasi, asalkan penisilin tidak berpengaruh.

Ini harus diberikan secara parenteral, terutama dalam kasus infeksi sistemik, karena aminoglikosida tidak diserap. Aminoglikosida tidak boleh diberikan kepada pasien yang tidak toleran terhadap zat aktif.

Resiko & efek samping

Dosis aminoglikosida harus dilakukan dengan hati-hati karena kisaran terapi yang sempit. Oleh karena itu, mereka adalah antibiotik khas untuk digunakan dalam pengobatan perawatan intensif. Aminoglikosida sangat terkonsentrasi di ginjal dan telinga bagian dalam dan memiliki efek nefrotoksik (kebanyakan reversibel) dan vestibulo- dan ototoxic (sebagian besar tidak dapat diubah). Efek zat penghambat neuromuskuler sering diperpanjang oleh aminoglikosida.

Efek samping yang khas biasanya mual dan muntah, mengantuk, dan ataksia (gangguan koordinasi gerakan).

Penggunaan jangka panjang (lebih dari tiga hari), pemberian sering, dosis tinggi, penyakit ginjal yang sudah ada sebelumnya, usia tua dan kadar darah tinggi semuanya dapat meningkatkan risiko efek samping.