Siklosporin

Siklosporin merupakan salah satu obat yang merupakan salah satu imunosupresan. Itu diperoleh dari jamur tubular Cylindrocarpon lucidum dan Tolypocladium inflatum. Secara kimiawi, ini adalah peptida siklik yang terdiri dari sebelas asam amino.

Apa itu Siklosporin?

Siklosporin adalah imunosupresan dengan jendela terapi yang sempit. Jarak antara terapi yang dimaksudkan dan efek toksiknya sangat kecil. Karena itu, kadar darah harus selalu dicek saat digunakan.

Siklosporin memiliki efek menekan pada sistem kekebalan. Oleh karena itu digunakan untuk penyakit yang ditandai dengan reaksi berlebihan dari sistem kekebalan. Ini termasuk kelompok penyakit autoimun. Siklosporin juga digunakan untuk menekan reaksi penolakan pada transplantasi organ.

Ini adalah peptida siklik yang terdiri dari sebelas asam amino. Itu terjadi dalam konsentrasi yang lebih besar di jamur kantung Norwegia Cylindrocarpon lucidum dan Tolypocladium inflatum. Oleh karena itu diisolasi dari jamur ini. Saat ini siklosporin diproduksi secara sintetis untuk penggunaan medis. Saat diisolasi, itu adalah padatan putih yang larut dalam alkohol, metanol, kloroform, atau eter. Ini diberikan secara oral sebagai kapsul atau tablet atau parenteral, melewati saluran pencernaan (misalnya melalui jarum suntik).

Karena efek imunosupresifnya, siklosporin juga dapat menyebabkan beberapa efek samping bila digunakan. Namun, obat tersebut telah merevolusi pengobatan dalam hal penolakan transplantasi organ. Waktu kelangsungan hidup pasien dapat ditingkatkan secara signifikan. Bahan aktifnya ditemukan pada awal 1970-an oleh ahli mikrobiologi Swiss Hartmann Stähelin dan Jean-François Borel.

Efek farmakologis

Efek farmakologis siklosporin didasarkan pada efek penghambatannya pada enzim kalsineurin. Kalsineurin mengaktifkan sintesis interleukin dengan merangsang gen yang sesuai. Enzim kalsin urin terkandung dalam limfosit-T dan mengontrol sintesis interleukin 2 dari sana.

Namun, dalam kasus penyakit autoimun, protein tubuh sendiri diperangi. Untuk menstimulasi sistem kekebalan, kalsineurin menempel pada protein NF-AT dan mendefosforilasinya. Dalam keadaan defosforilasi, protein ini merangsang gen yang sesuai untuk mentranskripsi interleukin, yang bertanggung jawab atas reaksi kekebalan.

Rangkaian reaksi ini dihambat oleh siklosporin. Untuk melakukan ini, siklosporin menempel pada reseptor tertentu pada limfosit T. Di sana ia mengikat apa yang disebut imunofilin (protein pengikat intraseluler) dan membentuk kompleks dengannya. Kompleks ini, pada gilirannya, diendapkan pada kalsineurin. Ini memblok enzim ini dan tidak dapat lagi mengaktifkan faktor transkripsi NF-AT melalui defosforilasi. Pembentukan lebih lanjut dari interleukin tidak terjadi, dimana reaksi kekebalan tubuh melemah.

Aplikasi & penggunaan medis

Siklosporin banyak digunakan pada penyakit autoimun, psoriasis, penyakit kulit inflamasi, penyakit rematik dan transplantasi organ. Pada penyakit autoimun, sistem kekebalan diarahkan pada tubuh sendiri dan pada transplantasi organ terhadap organ transplantasi dalam bentuk reaksi penolakan. Pasien transplantasi organ mendapat manfaat khusus dari penggunaan obat ini. Sejak penggunaannya, waktu bertahan hidup mereka yang terkena dampak telah meningkat secara dramatis.

Penyakit autoimun yang serius seperti kolitis ulserativa atau glomerulonefritis juga dapat diobati dengan baik. Pada kolitis ulserativa, usus diserang oleh sistem kekebalannya sendiri. Kondisi ini ditandai dengan peradangan usus yang parah, yang akhirnya dapat merusak usus juga. Glomerulonefritis adalah peradangan bakteri pada glomeruli ginjal. Jika tidak ditangani, dapat menyebabkan insufisiensi ginjal yang parah.

Psoriasis (psoriasis) juga dapat diobati dengan baik dengan penggunaan siklosporin. Dalam kasus peradangan pada konjungtiva dan kornea, siklosporin digunakan melalui aplikasi topikal. Obat yang mengandung siklosporin dioleskan ke area yang terkena.

Biasanya, siklosporin juga digunakan untuk neurodermatitis. Neurodermatitis adalah penyakit kulit yang meradang dan sangat gatal yang disebabkan oleh reaksi alergi. Akhirnya, area aplikasi yang penting adalah rheumatoid arthritis. Artritis reumatoid merupakan salah satu penyakit autoimun, di mana sistem kekebalan diarahkan untuk melawan persendian tubuh sendiri.

Siklosporin juga mengobati penyakit mata inflamasi parah yang dapat menyebabkan kebutaan. Pengobatan dengan siklosporin menyelamatkan hidup dalam banyak kasus (transplantasi organ, penyakit autoimun parah yang merusak organ). Ini juga meningkatkan kualitas hidup banyak pasien dengan penyakit inflamasi kronis.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Sayangnya, siklosporin tidak dapat digunakan tanpa batasan karena dapat menyebabkan banyak efek samping. Efek samping dan kontraindikasi sebagian besar disebabkan oleh melemahnya sistem kekebalan. Pasien dengan infeksi tidak boleh diobati dengan siklosporin. Imunosupresi dapat memperburuk infeksi. Wanita hamil dan menyusui juga tidak boleh diobati dengan siklosporin, karena obat tersebut bisa berbahaya bagi anak.

Penggunaan fototerapi secara bersamaan untuk psoriasis dan pengobatan dengan siklosporin meningkatkan risiko kanker kulit. Terapi dengan siklosporin juga kontraproduktif dalam kasus kerusakan ginjal, karena ginjal dapat semakin rusak. Secara keseluruhan, penggunaan siklosporin meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, yang disebabkan oleh reaksi kekebalan yang berkurang. Awalnya, bisa terjadi gangguan saluran cerna yang berujung pada diare, mual dan muntah. Edema juga bisa berkembang. Bisa juga terjadi peningkatan rambut tubuh.

Daftar kemungkinan efek samping sangat panjang. Namun, ini tidak harus terjadi. Gangguan pencernaan, sakit kepala, radang gusi atau tekanan darah tinggi lebih sering terjadi. Oleh karena itu, tes darah dan pengukuran tekanan darah harus dilakukan secara teratur selama pengobatan dengan siklosporin.