Antihistamin

Antihistamin, Antagonis reseptor histamin atau Penghambat reseptor histamin, adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi untuk menetralkan efek histamin tubuh sendiri. Antihistamin ditemukan pada tahun 1937 dan digunakan sebagai terapi pertama kali pada tahun 1942.

Apa itu antihistamin?

Antihistamin digunakan dalam reaksi kekebalan alergi tubuh untuk menetralkan efek histamin. Histamin mengikat reseptor untuk memicu respons imun dalam tubuh. Antihistamin memblokir tempat berlabuhnya reseptor, yang terdiri dari empat tipe berbeda: reseptor H1, H2, H3 dan H4.

Histamin adalah hormon yang diproduksi oleh tubuh dan dalam bentuk tidak aktif terutama di sel mast dan leukosit, yang merupakan bagian dari sistem kekebalan. Jika tubuh terpapar antigen - zat yang asing bagi tubuh dan memicu alergi - ini menempel pada leukosit atau yang disebut immunoglobulin E, yang terletak di permukaan leukosit.

Leukosit dihancurkan dan histamin yang disimpan di dalamnya dilepaskan. Untuk mengurangi konsekuensi pelepasan histamin dan untuk mencegah pelepasan histamin lebih lanjut, antihistamin diresepkan dan diberikan oleh dokter.

Aplikasi, efek & penggunaan

Antihistamin digunakan untuk reaksi alergi. Antihistamin tidak hanya memblokir reseptor sehingga histamin tidak dapat mengikatnya lagi, tetapi juga bekerja melawan histamin yang telah dilepaskan oleh leukosit. Reseptor dibagi menjadi empat kelompok: reseptor H1, H2, H3 dan H4.

Reseptor H1 menyebabkan reaksi berikut di dalam tubuh: Pembuluh darah membesar, mengakibatkan penurunan tekanan darah. Dinding kapal menjadi lebih permeabel. Akibatnya, terjadi edema (retensi air) selain kemerahan pada kulit. Saat pembuluh darah membesar, reseptor H1 di bronkus menghasilkan efek sebaliknya.

Penderita asma khususnya berisiko, karena bronkus dapat mengancam jiwa. Selain itu, reseptor H1 merangsang transmisi rangsangan ke saraf, sehingga kulit bereaksi terlalu peka terhadap sentuhan dan terjadi gatal.

Jika histamin berikatan dengan reseptor H2, ini memicu reaksi dalam sistem kardiovaskular. Denyut jantung meningkat dan pembuluh paru membesar. Selain itu, mereka memiliki efek peradangan pada mukosa lambung dan merangsang produksi asam lambung, yang dapat menyebabkan peradangan mukosa lambung dan mulas.

Ketika histamin berikatan dengan reseptor H3, proses pengaturan sendiri terjadi. Pelepasan histamin terhambat. Penelitian tentang reseptor H4 masih dalam tahap awal, tetapi diyakini memiliki efek pada asma alergi.

Antihistamin membatalkan efek hormon histamin. Karena itu, ada dua jenis antihistamin: antihistamin H1 dan H2. Antihistamin H1 terutama digunakan untuk demam, urtikaria (gatal-gatal) dan reaksi alergi lainnya (berair, mata gatal, hidung meler, sesak napas, dll.).

Antihistamin H1 memiliki efek penyegelan spasmolitik (antispasmodik) dan vaskular. Pembuluh darah yang sudah melebar menyempit, permeabilitas dinding pembuluh berkurang, sehingga edema, kemerahan pada kulit dan rasa gatal surut. Antihistamin H2 memblokir reseptor H2 sehingga tidak ada reaksi inflamasi yang dapat terjadi di perut. Antihistamin H2 menghambat produksi asam lambung.

Bergantung pada bahan aktif yang digunakan, efeknya mengatur i. d. Biasanya antara 30 dan 60 menit. Setelah sekitar tiga jam, maks. Efektivitas biasanya mencapai dan berlangsung selama satu hari, dengan efek berkurang secara bertahap selama beberapa jam.

Selain untuk mengobati reaksi alergi, antihistamin juga digunakan untuk mengobati tukak lambung, ADHD, gangguan tidur, dan Alzheimer.

Antihistamin Herbal, Alami & Farmasi

Antihistamin sejauh ini hanya di pasaran sebagai antihistamin H1 dan H2 dan dibagi menjadi tiga generasi: antihistamin dari generasi pertama, generasi ke-2, dan generasi ke-3.

Antihistamin generasi pertama termasuk Sebuah. kelompok bahan aktif berikut: Bamipin, Clemastin dan Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen dan Dimenhydriant. Obat-obatan ini memiliki banyak efek samping. Karena itu, mereka tidak lagi digunakan dalam bentuk oral (tablet, dll.). Ini terutama digunakan secara eksternal dengan bantuan salep, tetes, gel dan krim.

Dengan perkembangan antihistamin generasi kedua, yang disebutkan di atas Efek sampingnya berkurang atau tidak lagi terjadi. Golongan obat generasi kedua adalah u. Sebuah. Azelastine, cetirizine, loratadine, levocabastine, fexofenadine, dan mizolastine.

Bentuk sediaannya adalah tablet, kapsul, tablet lepas lambat, salep, semprotan hidung, obat tetes mata dan, dalam kasus reaksi alergi akut dan parah, larutan injeksi atau infus. Beberapa antihistamin tersedia di apotek tanpa resep (terutama generasi ke-2), tetapi ada juga obat resep (generasi ke-1) yang harus diresepkan oleh dokter.

Selain produk kimia-farmakologis, ada juga antihistamin alami yang jika dikombinasi dapat mengurangi reaksi alergi tubuh. Asam askorbat, askorbat dan ascorbyl palmitate (vitamin C) memastikan bahwa histamin dipecah lebih cepat. Asam pantotenat (vitamin B5) merupakan blok bangunan penting dalam produksi kortisol di kelenjar adrenal. Kortisol memiliki sifat anti-inflamasi. Kalsium dan seng dapat memblokir titik docking reseptor sehingga histamin tidak dapat terbentuk sendiri. Mangan dapat memblokir pelepasan histamin dan mempercepat pemecahan histamin.

Flavonoid adalah antioksidan yang memiliki efek antiinflamasi. Flavonoid hesperidin, rutin dan quercetin dapat memiliki efek stabilisasi pada sel mast sehingga tidak dapat dihancurkan oleh antigen dan histamin tidak dapat dilepaskan.

Resiko & efek samping

Antihistamin Generasi pertama memiliki banyak efek samping. Antihistamin H1 mudah diakses oleh SSP, yang berarti dapat melewati sawar darah-otak sehingga bekerja langsung di otak dan sumsum tulang belakang. Akibatnya, efek samping seperti kelelahan, tekanan darah turun, detak jantung cepat, sakit kepala, mual, muntah dan gangguan fungsi hati dan ginjal bisa terjadi.

Karena antihistamin kelompok ini memiliki efek sedatif (mengantuk), kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin sangat dibatasi. Jika terdapat aritmia jantung, glaukoma (glaukoma), epilepsi, asma dan disfungsi hati dan ginjal, antihistamin H1 generasi pertama tidak boleh dikonsumsi karena mendukung penyakit ini. Antihistamin tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Antihistamin generasi kedua tidak dapat lagi menembus sawar darah otak, sehingga efek sampingnya sangat berkurang. Namun, o.g. Efek samping terjadi, tetapi kemunculannya jauh lebih jarang.

Efek samping juga dapat terjadi dengan antihistamin alami. Overdosis vitamin dan mineral dapat menyebabkan penyakit kardiovaskular (termasuk infark miokard) serta disfungsi ginjal dan hati.

Interaksi obat

Antihistamin Generasi pertama dalam kombinasi dengan antidepresan von trisiklik dapat menyebabkan pembentukan glaukoma (glaukoma). Sediaan dari kelompok bahan aktif azelastine dan cetirizine tidak boleh digabungkan satu sama lain, karena penyakit kardiovaskular dapat terjadi akibat interaksi tersebut.

Antihistamin tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan analgesik (pereda nyeri), pil tidur dan anestesi. Antihistamin H1 dan H2 tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan penghambat beta dan penghambat ACE (obat untuk tekanan darah tinggi) atau dengan koagulan darah (warfarin).