Arhalofenate

Setelah perkembangan klinis dan persiapan selesai Arhalofenate Jika memiliki persetujuan yang diperlukan, itu harus digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Percobaan pada hewan telah menunjukkan bahwa tidak hanya tingkat gula darah tetapi juga tingkat trigliserida dalam aliran darah dapat dikurangi secara efektif. Namun, mekanisme ini sebagian besar masih belum dieksplorasi.

Apa itu arhalofenate?

Obat arhalofenate saat ini masih dalam pengembangan klinis dan akan digunakan di masa depan sebagai antidiabetes untuk pasien yang menderita diabetes tipe 2. Sediaan ini disebut agonis parsial, yang menempati reseptor tertentu sesuai dengan prinsip gembok dan kunci dan sebagian menggantikan atau meniru pemancar. Berbeda dengan agonis, agonis parsial tidak dapat sepenuhnya memicu efek yang diinginkan dalam sel.

Agonis parsial seperti arhalofenate berkembang ketika efek maksimum yang dapat dicapai dengan antagonis tidak diinginkan dalam terapi, misalnya untuk alasan keamanan. Perusahaan AS Metabolex bertanggung jawab atas pengembangan klinis dari sediaan tersebut. Sejauh ini telah ditunjukkan pada hewan percobaan bahwa sediaan dapat menurunkan kadar gula darah dan kadar trigliserida dalam darah.

Efek farmakologis

Bahan aktif arhalofenate adalah prodrug. Artinya, arhalofenate itu sendiri tidak memiliki efek farmakologis. Ini hanya terungkap setelah diubah menjadi bahan aktif oleh metabolisme. Arholfenat mencapai efek yang diinginkan melalui reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom, yang terletak langsung di inti sel dan mengatur sejumlah besar gen di sini. Reseptor ini diaktivasi oleh apa yang disebut ligan, yang secara khusus mengikat ke reseptor tertentu.

Berbeda dengan substrat, ligan tidak dapat diubah oleh molekul target masing-masing. Tetapi mereka dapat mengubah struktur molekulnya dengan sangat baik. Percobaan pada hewan telah menunjukkan bahwa arhalofenate secara efektif dapat menurunkan kadar gula darah. Oleh karena itu, ia memiliki efek tidak langsung pada insulin, yang dibentuk di pankreas dan terutama bertugas menurunkan kadar gula darah dalam tubuh manusia. Ini dilakukan dengan merangsang sel untuk mengambil lebih banyak glukosa dari darah.

Efek lain yang telah diamati adalah arhalofenate juga dapat menurunkan kadar trigliserida dalam darah. Kadar trigliserida dalam darah memainkan peran penting dalam diagnosis penyakit. Kadar trikliserol yang meningkat dapat mengindikasikan adanya gangguan metabolisme atau penyakit lain, seperti penyakit ginjal. Namun, mekanisme arhalofenate menurunkan kadar trigliserida masih belum diketahui.

Aplikasi & penggunaan medis

Setelah uji klinis selesai dan arhalofenate disetujui, arhalofenate akan digunakan untuk mengobati pasien diabetes tipe 2 - juga dikenal sebagai diabetes mellitus. Penyakit yang juga dikenal dengan diabetes ini adalah penyakit metabolik. Ini memanifestasikan dirinya antara lain melalui gejala gula yang dikeluarkan melalui urin. Atas dasar gejala ini, dokter Inggris Thomas Willis dapat mendiagnosis diabetes pada tahun 1645 dengan menggunakan tes rasa urin.

Diabetes tipe 2 adalah istilah kolektif untuk berbagai kelainan metabolisme yang temuan utamanya adalah hiperglikemia. Pada pasien yang terkena, regulasi glukosa nutrisi terganggu. Pada tahap awal, pasien sering mengeluh mulut kering dan rasa haus yang relatif hebat. Jika penyakit ini tidak diobati, dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan dalam kasus yang ekstrim bahkan menjadi koma hiperglikemik.

Ini terjadi dengan defisiensi insulin relatif dan membutuhkan perawatan segera melalui rawat inap di rumah sakit.

Akibat jangka panjang dari penyakit diabetes yang tidak diobati dapat menyebabkan penyakit lain, seperti kehilangan penglihatan, gagal ginjal atau bahkan stroke. Pengobatan diabetes dilakukan melalui regulasi medis dari tingkat glukosa. Misalnya dengan memberikan insulin atau dengan merangsang produksi insulin tubuh sendiri.

Resiko & efek samping

Karena sediaan arhalofenate masih dalam tahap pengembangan klinis, tidak ada risiko atau efek samping yang diketahui.