Sulfametoksazol

Sulfametoksazol adalah antibiotik. Zat tersebut berasal dari kelompok sulfonamida. Sulfametoksazol menghambat sintesis asam folat dari bakteri dan dengan demikian memiliki efek bakteriostatik. Ini digunakan dalam kombinasi tetap dengan trimetoprim di bawah nama kotrimoksazol.

Apa itu sulfametoksazol?

Sulfametoksazol adalah zat yang termasuk dalam kelompok sulfonamida. Ini digunakan sebagai antibiotik dan disetujui dalam kombinasi tetap dengan trimetoprim untuk pengobatan infeksi saluran kemih bakteri dan pernapasan.

Kombinasi tetap dari kedua obat ini memiliki perbandingan 5: 1 dan dikenal dengan nama kotrimoksazol. Indikasi khusus adalah infeksi Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Efek farmakologis

Seperti semua zat dari kelompok sulfonamida, sulfametoksazol adalah zat yang diproduksi secara sintetis. Efek sulfonamida didasarkan pada fakta bahwa sulfonamida mencegah bakteri memproduksi asam folat. Asam folat penting untuk produksi nukleotida. Hasilnya adalah bakteri tidak dapat berkembang biak, karena penyalinan materi genetiknya tidak mungkin dilakukan tanpa asam folat. Sulfonamida memiliki efek bakteriostatik karena tidak membunuh bakteri tetapi mencegahnya berkembang biak.

Sulfametoksazol khususnya adalah antagonis kompetitif dari sintase dihidropteroat. Asam aminobenzoat (PABA) adalah substrat alami untuk enzim ini. Reaksi enzimatik, yang dihambat oleh sulfametoksazol, merupakan langkah penting dalam sintesis asam folat bakteri. Oleh karena itu, ini tidak dapat disintesis, yang berarti DNA bakteri tidak dapat disalin, karena asam folat diperlukan untuk mereplikasi DNA.

Penghambatan ini tidak relevan bagi manusia, karena mereka sendiri tidak mensintesis asam folat, tetapi menelannya melalui makanan. Waktu paruh plasma sulfametoksazol adalah sekitar sembilan sampai sebelas jam.

Aplikasi & penggunaan medis

Dalam kombinasi tetap dengan trimetoprim, sulfametoksazol digunakan dengan nama kotrimoksazol. Kotrimoksazol diindikasikan untuk infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah (tidak termasuk angina streptokokus), infeksi ginjal dan saluran kemih bagian bawah, infeksi pada organ kelamin pria dan wanita dan infeksi saluran pencernaan.

Itu juga disetujui untuk pengobatan brucellosis, nocardiosis, non-mycotic mycetoma dan blastomycosis Amerika Selatan. Karenanya, selain efek antibakterinya, kotrimoksazol juga efektif melawan beberapa jamur.

Pengobatan dengan kotrimoksazol juga dimungkinkan sebagai upaya terapeutik pada tahap awal granulomatosis dengan poliangiitis. Namun, dalam indikasi ini mekanisme kerjanya belum diketahui. Seperti yang telah disebutkan, indikasi khusus lainnya adalah Pneumocystis jirovecii pneumonia.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Profil keamanan kombinasi tetap sulfametoksazol dengan trimetoprim dianggap baik, dan karenanya penggunaannya tidak berbahaya. Efek samping yang dapat ditelusuri kembali ke sulfametoksazol terutama masalah kulit, terutama eksim.

Selain efek samping pada kulit, sulfametoksazol juga dapat menyebabkan leukopenia, anemia, trombositopenia, ataksia, kejang, psikosis, depresi, mual, muntah, kehilangan nafsu makan dan diare.

Selain efek yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh sulfametoksazol, efek samping yang dapat ditelusuri kembali ke trimetoprim dapat terjadi. Ini termasuk masalah gastrointestinal, reaksi kulit, meningitis aseptik, peningkatan transaminase, bilirubin, kreatin dan urea, sedikit perubahan dalam jumlah darah dan demam. Dengan penggunaan jangka panjang pembentukan sperma bisa terganggu.

Dalam kombinasi dengan trimetoprim, sulfametoksazol menyebabkan perpanjangan waktu QT. Oleh karena itu kotrimoksazol tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat lain yang memperpanjang interval QT dan tidak boleh digunakan pada sindrom QT panjang.

Selain itu, kotrimoksazol tidak boleh digunakan dalam kasus hipersensitivitas yang diketahui terhadap salah satu dari dua bahan aktif, pada eritema eksudativum multiforme, pada perubahan jumlah darah yang ada, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, pada insufisiensi ginjal yang parah, kerusakan hati yang parah, pada porfiria dan pada bayi prematur dan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia .

Pada gangguan ginjal dan hati yang lebih ringan, serta gangguan tiroid dan pada bayi baru lahir di bawah usia 5 minggu, kotrimoksazol hanya boleh digunakan dengan hati-hati dan terkontrol.

Sulfamethoxazole meningkatkan efek anti-koagulan dari 4-hydroxycoumarins dan efek penurun gula darah dari sulfonylureas. Dalam kasus kotrimoksazol, perlu dicatat bahwa trimetoprim meningkatkan efek fenitoin, glikosida jantung, dan prokainamida. Selain itu, konsentrasi plasma metotreksat dan hormon dalam pil KB dapat dipengaruhi.