Ciclosporin

Ciclosporin merupakan bahan aktif dari kelompok obat imunosupresif. Ini terutama digunakan untuk mencegah reaksi penolakan setelah transplantasi organ.

Apa itu ciclosporin?

Ciclosporin adalah bahan aktif dari kelompok obat imunosupresif. Ini terutama digunakan untuk mencegah reaksi penolakan setelah transplantasi organ.

Ciclosporin adalah nama domain publik dari bahan farmasi aktif yang menekan sistem kekebalan. Obat tersebut dibuat dari jenis jamur asal Norwegia Cylindrocarpon lucidum dan Tolypocladium inflatum. Secara kimiawi, siklosporin adalah protein siklik dengan sebelas ester asam amino yang berbeda.

Siklosporin pertama kali digunakan dalam pengobatan transplantasi pada tahun 1978. Penggunaan pertama ini merupakan sebuah revolusi di bidang pengobatan ini, karena siklosporin secara signifikan meningkatkan waktu kelangsungan hidup penerima organ. Hartmann Stähelin dan Jean-François Borel menemukan obat tersebut.

Efek farmakologis

Ciclosporin adalah yang disebut protein siklik. Ini mengikat cyclophilin A. Ini adalah imunofilin. Imunofilin adalah protein yang ditemukan di sel-sel tubuh. Arti sebenarnya dari organisme tersebut masih belum diketahui. Dalam kasus ciclosporin, mereka berfungsi sebagai reseptor intraseluler. Pengikatan prolyl-cis-trans-isomerase ini menciptakan kompleks yang pada gilirannya mengikat kalsineurin. Kalsineurin adalah fosfatase yang bergantung pada kalsium dan kalmodulin.

Kompleks siklofilin A dan siklosporin mencegah aktivasi faktor nuklir acticatin T-Cell (NFAT) dalam kalsineurin. Ini adalah protein pengatur gen. NFAT yang teraktivasi biasanya mencapai inti sel dan menginduksi produksi sitokin, interleukin, dan interferon di sana.

Tanpa menghambat ciclosporin, banyak zat perangsang kekebalan dilepaskan. Ciclosporin untuk sementara menonaktifkan mekanisme ini dan dengan demikian menghambat pelepasan stimulan kekebalan dan proliferasi sel darah putih. Dengan cara ini, siklosporin memiliki efek imunosupresif.

Aplikasi & penggunaan medis

Ciclosporin digunakan untuk menekan sistem kekebalan. Misalnya, imunosupresi diperlukan setelah transplantasi. Setelah transplantasi, tubuh mungkin mengenali organ yang ditransplantasikan sebagai benda asing dan menyerangnya. Sistem kekebalan bereaksi terhadap transplantasi seperti patogen. Reaksi penolakan semacam itu dapat terjadi berhari-hari, berbulan-bulan atau bahkan bertahun-tahun setelah operasi. Imunosupresan seperti siklosporin digunakan untuk mencegah reaksi ini.

Ciclosporin juga digunakan pada penyakit autoimun. Dalam reaksi autoimun, sistem kekebalan berbalik melawan jaringan atau organnya sendiri, karena alasan yang seringkali masih belum diketahui. Kolitis ulserativa dan penyakit Crohn adalah beberapa penyakit autoimun yang diobati dengan ciclosporin. Penyakit radang usus berhubungan dengan gejala seperti kram perut, diare dan gangguan pencernaan yang parah.

Glomerulonefritis juga diobati dengan siklosporin. Glomerulonefritis adalah penyakit sel-sel ginjal yang biasanya terjadi satu hingga dua minggu setelah infeksi saluran pernapasan atas atau telinga.

Area aplikasi lain untuk siklosporin adalah penyakit kulit yang parah atau bahkan tahan terapi seperti psoriasis atau dermatitis atopik (neurodermatitis) dan radang kronis pada konjungtiva atau kornea.

Dalam kombinasi dengan obat metilprednisolon, hasil yang baik dicapai dengan siklosporin dalam pengobatan alopecia areata. Alopecia areata juga dikenal sebagai rambut rontok melingkar. Ini adalah penyakit inflamasi paling umum dengan rambut rontok.

Ciclosporin juga digunakan dalam terapi kanker. Bersama dengan verapamil obat, ini mencegah agen kemoterapi diangkut keluar dari sel target oleh protein resisten multidrug 1. Transporter MDR1 sering menyebabkan resistensi terhadap obat kemoterapi.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

➔ Obat untuk aritmia jantung

Resiko & efek samping

Bahkan dalam dosis kecil, penggunaan siklosporin secara teratur dapat merusak ginjal. Kerusakan pada hati dan saluran pencernaan juga mungkin terjadi. Selain itu, dapat menyebabkan pertumbuhan gusi dan retensi air. Tekanan darah tinggi atau hirsutisme juga kemungkinan efek samping. Hirsutisme adalah pola distribusi rambut tubuh pria pada wanita. Wanita yang terkena memiliki rambut yang kuat di daerah rahang dekat telinga mereka, di bibir atas, di dagu, di dada dan di perut. Sistem kekebalan sangat lemah pada pasien yang secara teratur menggunakan siklosporin dosis tinggi. Pasien transplantasi biasanya terpengaruh oleh imunodefisiensi ini. Di satu sisi, defisiensi imun diinginkan untuk mencegah penolakan transplantasi, di sisi lain meningkatkan kemungkinan terjadinya kanker dengan faktor tiga hingga lima. Selain itu, ada peningkatan risiko infeksi. Infeksi yang sebenarnya tidak berbahaya juga bisa memakan waktu lama. Selain itu, terjadi peningkatan kadar lemak darah. Beberapa pasien juga mengembangkan fibroadenoma saat mengkonsumsinya. Fibroadenoma adalah neoplasma jinak tumor di area kelenjar susu. Sinar matahari yang kuat harus dihindari saat mengambil ciclosporin. Radiasi UV dan terapi cahaya juga merupakan kontraindikasi.