Clonidine

Clonidine adalah simpatomimetik dari kelompok imidazolin. Ini terutama digunakan untuk mengobati hipertensi arteri (tekanan darah tinggi). Karena efek samping yang kuat, itu dianggap sebagai terapi cadangan.

Apa itu clonidine?

Klonidin obat adalah simpatomimetik yang termasuk dalam kelompok imidazolin. Ini dapat digunakan untuk mengobati hipertensi, untuk mendukung penghentian obat, sebagai bagian dari apa yang disebut tes penghambatan klonidin, untuk krisis hipertensi, melawan glaukoma sudut terbuka kronis dan untuk menenangkan.

Ini juga dapat digunakan sampai batas tertentu untuk sedasi dan analgesia. Karena efek samping yang relatif kuat, bagaimanapun, itu hanya digunakan sebagai terapi cadangan dalam pengobatan hipertensi dan penarikan obat.

Efek farmakologis

Dalam kasus clonidine, beberapa mekanisme kerja dapat dibedakan melalui kerja substansi. Di satu sisi aktivasi α2-adrenoreseptor presinaptik, selanjutnya aktivasi α2-adrenoreseptor postsynaptic, serta penghambatan pelepasan adrenalin di medula adrenal.

Clonidine mengikat adrenoreseptor α2 presinaptik baik di sistem saraf pusat maupun di perifer. Pengikatan ini mengarah pada pelepasan norepinefrin yang berkurang melalui kaskade sinyal gabungan G-protein. Pelepasan noradrenalin yang berkurang ini menyebabkan penurunan tonus simpatis.

Lebih lanjut, clonidine juga mengaktifkan adrenoreseptor α2 postsynaptic. Hal ini terjadi terutama di area nukleus traktus solitarii, titik peralihan refleks baroreseptor (reaksi terhadap perubahan tekanan darah yang dipicu oleh baroreseptor). Penghambatan pelepasan adrenalin di medula adrenal mengarah, bersama dengan stimulasi reseptor imidazolin sentral, untuk memperkuat efek simpatolitik lebih lanjut.

Clonidine memiliki efek bahkan dalam dosis yang sangat kecil beberapa mikrogram. Waktu paruh plasma sekitar sembilan sampai sebelas jam, dosis LD50 untuk pemberian oral pada tikus adalah 108 mg kg ^ -1. Ini sebagian dimetabolisme di hati, tetapi 65% bahan aktif diekskresikan tidak berubah melalui ginjal.

Clonidine dapat diberikan secara oral dalam bentuk tablet atau intravena. Clonidine melintasi sawar darah-otak dan diekskresikan dalam ASI. Ketersediaan hayati sekitar 75%. Volume distribusinya adalah 2 l kg ^ −1.

Aplikasi & penggunaan medis

Clonidine dapat digunakan untuk mengobati kondisi berikut: hipertensi arteri; hipertensi kehamilan refrakter; Krisis hipertensi; glaukoma sudut terbuka kronis; Migrain; Sindrom penarikan opioid; Sindrom penarikan alkohol dan menggigil pasca operasi.

Karena efek samping yang tinggi, klonidin terutama digunakan sebagai terapi cadangan dalam terapi kombinasi untuk pengobatan hipertensi arteri dan untuk pengobatan suportif sindrom penarikan.

Secara keseluruhan, efek berikut ini muncul: menurunkan tekanan darah, menurunkan detak jantung, menurunkan nada simpatis saat putus obat, sedasi (kurang jelas), dan pereda nyeri.

Area utama penerapan clonidine - terapi hipertensi arteri - kembali ke penemuan yang agak tidak disengaja di tahun 1960-an. Berbagai zat, termasuk Clonidine diuji kemampuannya untuk membuat lapisan hidung membengkak. Selama tes ini, penurunan tajam detak jantung dan tekanan darah terlihat. Pengobatan kemudian menggunakan efek-efek ini sebagai terapi. Clonidine dengan demikian menjadi agen terapeutik terutama untuk hipertensi arteri. Pada hewan percobaan, efek penenang dan analgesik juga ditemukan kemudian.

Perlu dicatat, bagaimanapun, bahwa clonidine memiliki efek samping yang relatif kuat dan untuk alasan ini bahan aktif lain dengan efek samping yang lebih sedikit harus lebih disukai.

Resiko & efek samping

Efek samping yang kuat yang telah disebutkan ada berupa mulut kering, sembelit, penurunan produksi air liur dan lambung, kelelahan, mood depresi, sedasi dan disfungsi ereksi.

Klonidin tidak boleh digunakan bersamaan dengan diuretik, hipnotik, vasodilator atau alkohol, karena zat ini meningkatkan keefektifan klonidin. Bahkan saat mengambil neuroleptik, clonidine tidak boleh digunakan. Peningkatan awal tekanan darah dimungkinkan setelah pemberian intravena.

Klondin tidak boleh digunakan jika Anda diketahui hipersensitif (alergi) terhadap klonidin. Kontraindikasi lebih lanjut adalah sindrom sinus node, bradikardia (detak jantung di bawah 50 / menit), depresi endogen, aritmia jantung tertentu, penyakit jantung koroner, infark miokard akut, penyakit oklusi arteri lanjut (PAOD), sindrom Raynaiterud, dan angiitis trombo. , insufisiensi serebrovaskular, insufisiensi ginjal, dan konstipasi (konstipasi). Clonidine juga dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.