Clozapine

Clozapine adalah neuroleptik. Ini digunakan untuk mengobati skizofrenia dan psikosis bila obat lain tidak cocok.

Apa itu clozapine?

Resep antipsikotik clozapine termasuk dalam kelompok neuroleptik. Bahan aktif digunakan ketika obat lain dalam pengobatan psikosis atau skizofrenia tidak menunjukkan efek yang diinginkan atau pasien tidak dapat mentolerirnya. Sebelum menggunakan neuroleptik, hitung darah orang yang sakit harus diambil.

Clozapine dikembangkan pada akhir 1950-an oleh Swiss Wander AG. Sebuah skrining untuk produksi antidepresan baru dilakukan di antara sekitar 2000 zat yang berbeda. Bahan aktif tersebut telah dipatenkan pada tahun 1960, meskipun efek antipsikotiknya pada awalnya masih belum ditemukan. Pada pertengahan 1960-an, percobaan lebih lanjut dilakukan pada orang yang menderita skizofrenia produktif kronis. Sebagai bagian dari penelitian, para peneliti akhirnya memperhatikan efek antipsikotik clozapine.

Obat tersebut masuk ke pasar pada tahun 1972 dengan nama produk Leponex®, yang sering diresepkan di Eropa. Pada tahun 1975, bagaimanapun, beberapa pasien di Finlandia memiliki kasus agranulositosis dengan hasil yang fatal, dimana clozapine bertanggung jawab. Untuk itulah, beberapa negara bagian seperti Jerman mengeluarkan peraturan khusus untuk penggunaan obat tersebut. Dokter wajib memberi tahu produsen tentang resep clozapine, kemudian ia menerima paket informasi tentang agen tersebut. Ia hanya diizinkan untuk meresepkan antipsikotik setelah dokter memberinya jaminan tertulis bahwa ia akan memperhitungkan datanya. Pada tahun 1990, bahan aktif juga diluncurkan di pasar AS dengan nama dagang Clozaril®. Beberapa obat generik dirilis pada tahun-tahun berikutnya.

Sampai saat ini, meskipun banyak upaya penelitian, clozapine tetap menjadi satu-satunya obat dari jenisnya yang tidak menyebabkan gejala Parkinson dalam dosis tinggi. Karena neuroleptik lain seperti risperidone atau quetiapine tidak melibatkan risiko agranulositosis yang lebih tinggi, mereka sering lebih disukai daripada clozapine.

Efek farmakologis

Clozapine adalah salah satu neuroleptik atipikal. Ini berarti ia terikat pada reseptor zat pembawa pesan serotonin dan dopamin di sistem saraf pusat, di mana ia memblokir titik-titik dok. Jika ada kelebihan dopamin, hal ini terlihat pada pola pikir dan persepsi diri yang berubah. Selain itu, delusi mungkin terjadi.

Dengan memblokir reseptor dopamin, clozapine memungkinkan otak untuk kembali normal. Gangguan kecemasan dan keadaan agitasi berkurang dan konsentrasi serta memori meningkat.

Penyerapan clozapine ke dalam darah terjadi hampir seluruhnya melalui saluran gastrointestinal. Sebagian besar metabolisme terjadi di dalam hati. Bahan aktif diekskresikan dalam tinja dan urin. Dibutuhkan 8 hingga 16 jam bagi clozapine untuk meninggalkan tubuh.

Aplikasi & penggunaan medis

Clozapine digunakan untuk mengobati skizofrenia yang parah. Namun, karena neuroleptik memiliki efek samping yang kuat, hanya digunakan jika obat lain tidak memperbaiki gejala. Hal yang sama berlaku untuk perang melawan psikosis parah dalam konteks penyakit Parkinson. Di sini juga, pengobatan hanya dilakukan setelah terapi biasa gagal.

Dalam kebanyakan kasus, clozapine diberikan dalam bentuk tablet. Terkadang alat suntik juga bisa digunakan. Seberapa tinggi dosis neuroleptik ditentukan oleh dokter yang merawat berdasarkan kasus per kasus. Sebagai aturan, pasien awalnya menerima dosis rendah, yang kemudian ditingkatkan secara bertahap seiring kemajuan terapi. Ketika pengobatan berakhir, disarankan untuk mengurangi dosis secara perlahan.

Sebelum terapi clozapine dapat dilakukan, hitung darah pasien harus menunjukkan jumlah sel darah putih yang normal. Artinya jumlah leukosit (sel darah putih) dan diferensial hitung darah harus sesuai dengan nilai normal.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Karena pengobatan dengan clozapine dapat menyebabkan leukopenia (kekurangan sel darah putih) atau agranulositosis (kekurangan granulosit), pasien perlu menjalani hitung darah secara teratur selama pengobatan.

Efek samping neuroleptik yang paling umum termasuk jantung berdebar, sembelit, kantuk, dan air liur berlebihan. Selanjutnya terdapat gangguan penglihatan, peningkatan berat badan, penurunan tekanan darah setelah bangun, tremor, sakit kepala, tics, masalah duduk diam, kejang, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, tekanan darah tinggi, mulut kering, demam, masalah pengaturan suhu dan kesulitan buang air kecil. bisa jadi. Dalam kasus yang jarang terjadi, terdapat risiko hipoglikemia termasuk ketidakseimbangan metabolik, peradangan otot jantung yang parah, gangguan sirkulasi, pankreatitis akut atau nekrosis hati yang parah, di mana jaringan hati mati.

Jika pasien hipersensitif terhadap clozapine, penggunaan neuroleptik harus dihindari. Hal yang sama berlaku jika pasien mengalami agranulositosis, gangguan hitung darah atau kerusakan sumsum tulang selama terapi clozapine sebelumnya.

Selain itu, pasien tidak boleh menerima zat apa pun selama perawatan yang dapat menyebabkan kelainan darah. Kontraindikasi lebih lanjut adalah psikosis terkait keracunan, epilepsi yang tidak diobati, kesadaran yang kabur, gangguan fungsi otak yang jelas, penyakit kuning, penyakit hati, penyakit jantung atau ginjal dan kelumpuhan usus.

Perawatan wanita hamil dan menyusui dengan clozapine dilarang. Ada risiko anak-anak akan dirugikan oleh gejala putus zat atau gangguan gerakan.

Interaksi dengan obat lain juga dapat terjadi. Misalnya, efek clozapine ditingkatkan dengan mengonsumsi eritromisin dan simetidin. Selain itu, nikotin dan kafein memengaruhi efek neuroleptik, sehingga pasien tidak boleh tiba-tiba mengubah konsumsinya selama pengobatan.