Saquinavir

Dengan bahan aktif Saquinavir itu adalah protease inhibitor. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati infeksi HIV. Saquinavir terutama digunakan dalam sediaan kombinasi. Obat tersebut menerima persetujuannya pada tahun 1995. Karena sejumlah besar pasien dengan cepat mengembangkan resistansi terhadap obat tersebut, saquinavir ditarik dari pasar farmasi untuk waktu yang singkat. Persiapan yang lebih baik telah tersedia sejak 1997.

Apakah Saquinavir itu?

Zat saquinavir dicirikan oleh sifat antivirusnya dan digunakan untuk mengobati virus HIV. Saquinavir menghambat berbagai proses virus, khususnya protease. Ini terutama bertanggung jawab untuk pematangan dan penggandaan virus.

Ini diberikan secara oral dua kali sehari. Tablet diambil setelah makan. Biasanya, saquinavir diberikan bersama dengan ritonavir bahan aktif.

Obat dalam beberapa kasus identik dengan Saquinavirum atau Saquinavirmesilate ditunjuk. Dalam penggunaan farmasi, saquinavir hadir sebagai saquinavir mesilate. Ini adalah bubuk yang sedikit higroskopis dan berwarna putih. Zat tersebut praktis tidak larut dalam air.

Efek farmakologis

Pada dasarnya, bahan aktif saquinavir adalah protease inhibitor HIV. Dengan demikian obat tersebut mempengaruhi protease HIV. Ini adalah enzim virus yang memainkan peran sentral dalam pembentukan virus baru. Untuk alasan ini, bahan aktif saquinavir membantu menunda penggandaan virus HI dalam organisme manusia.

Jika saquinavir dipakai sendiri, ketersediaan hayati biasanya terlalu rendah, sehingga efeknya tidak mencukupi. Karena saquinavir sebagian besar dipecah menjadi metabolit yang relatif tidak efektif. Oleh karena itu, obat ini umumnya dikombinasikan dengan ritonavir. Ini juga merupakan protease inhibitor HIV. Kedua bahan aktif bersama-sama mengarah ke konsentrasi obat yang lebih tinggi dalam plasma darah, yang secara signifikan meningkatkan keefektifannya.

Saquinavir zat aktif dengan cepat dipecah di hati. Sistem sitokrom terutama bertanggung jawab atas kerusakan. Jika ritonavir dipakai pada waktu yang sama, hal ini memperlambat pemecahan saquinavir di hati, sehingga zat tersebut bekerja lebih lama. Selain itu, dalam beberapa kasus obat ini dikombinasikan dengan penghambat transkriptase terbalik. Pada prinsipnya, bahan aktif saquinavir menyebabkan penurunan viral load.

Aplikasi & penggunaan medis

Saquinavir digunakan pada sebagian besar kasus untuk mengobati infeksi HIV. Secara khusus, bahan aktif digunakan dalam terapi orang dewasa yang terinfeksi HIV. Obat antiretroviral lain biasanya digunakan untuk meningkatkan efektivitas saquinavir. Metode terapi yang sesuai disebut ART atau terapi antiretroviral yang sangat aktif.

Dosis obat saquinavir dilakukan menurut informasi produk. Asupannya biasanya dalam bentuk tablet yang diberikan secara oral. Tablet ini diminum dua kali sehari setelah makan. Dalam kebanyakan kasus, terapi kombinasi dengan ritonavir bahan aktif digunakan. Zat ini disebut inhibitor CYP, yang memperlambat metabolisme saquinavir.

Resiko & efek samping

Berbagai efek samping yang tidak diinginkan dan keluhan lain mungkin terjadi sebagai bagian dari terapi dengan saquinavir. Ini harus dipertimbangkan dengan cermat saat dokter meresepkan bahan aktif. Anamnesis, yaitu pembahasan tentang riwayat kesehatan pasien, memainkan peran sentral. Ini karena dokter yang merawat menganalisa riwayat pasien dan disposisi keluarga.

Frekuensi efek samping dari obat saquinavir bervariasi. Gejala paling umum dari gejala saluran cerna seperti mual, sakit perut dan diare dialami saat memakai saquinavir. Neuropati perifer dan sakit kepala juga mungkin terjadi.

Selain potensi efek samping saquinavir, ada beberapa kontraindikasi yang harus diperhatikan sebelum memakai obat untuk pertama kali. Jika masing-masing orang menderita hipersensitivitas terhadap zat aktif saquinavir, terapi dengan obat tersebut harus dihindari. Dalam kasus ini, alternatif pengobatan yang mungkin perlu ditemukan. Obat ini juga dikontraindikasikan dengan adanya insufisiensi hati yang parah. Informasi lengkap tentang kontraindikasi tercantum dalam informasi produk untuk obat saquinavir.

Selain itu, sebelum memulai terapi dengan saquinavir, perlu dicatat bahwa terdapat berbagai interaksi dengan zat aktif lainnya. Misalnya, Anda harus menghentikan penggunaan pimozide, midazolam, d4T, ddI, efavirenz, dan klaritromisin pada waktu yang bersamaan. Karena zat ini berinteraksi dengan sistem sitokrom yang bertanggung jawab untuk memecah saquinavir. Akibatnya, terjadi perubahan pada tingkat plasma, yang antara lain menyebabkan efek saquinavir yang lebih terkontrol lebih buruk.

Pada dasarnya, saquinavir adalah substrat dari zat CYP3A4. Untuk alasan ini, interaksi dengan penghambat atau penginduksi CYP dapat terjadi saat dipakai dengan saquinavir.

Pada prinsipnya, semua efek samping harus dilaporkan ke dokter untuk memutuskan pengobatan selanjutnya. Penghentian mungkin diperlukan jika saquinavir memiliki komplikasi yang parah.