Papaverine

Papaverine adalah zat dari kelompok alkaloid dan termasuk dalam kelas antispasmodik. Alkaloid ditemukan dalam getah kering dari opium poppy.Tapi itu juga bisa diproduksi secara sintetis.

Apa itu papaverine?

Papaverine adalah bahan alami yang ditemukan dalam getah opium poppy seperti susu dan spesies opium terkait lainnya. Opium mentah mengandung sekitar satu persen papaverine. Bahan murni papaverine efektif dan pada saat yang sama tidak memiliki berbagai kemungkinan efek samping. Seperti turunan papaverine kimiawi, papaverine adalah inhibitor fosfodiesterase cAMP. Dengan demikian ia bekerja pada berbagai sub-bentuk keluarga fosfodiesterase.

Papaverine terutama digunakan sebagai obat vasodilator. Itu milik kelompok spasmolitik. Spasmolitik adalah obat antispasmodik yang mengurangi ketegangan pada otot polos dan meredakan kramnya.

Sintesis papaverine lengkap pertama dilakukan pada tahun 1909 oleh para peneliti Pictet dan Gams. Guido Goldschmiedt dari Austria berhasil membubarkan struktur tersebut beberapa tahun kemudian. Papaverine hydrochloride digunakan dalam farmasi hari ini sebagai sediaan tunggal atau sediaan kombinasi.

Efek farmakologis

Papaverine adalah inhibitor fosfodiesterase cAMP. Fosfodiesterase adalah enzim yang ditemukan di hampir semua jaringan di tubuh. Setiap perubahan lingkungan dirasakan oleh tubuh dan menciptakan rangsangan. Ini ditransmisikan ke interior sel oleh zat pembawa pesan. Zat pembawa pesan ini juga dikenal sebagai pembawa pesan kedua. Pembawa pesan kedua termasuk zat cAMP (cyclic adenosine monophosphate) dan cGMP (cyclic guanosine monophosphate). Mereka bertanggung jawab atas respons stimulus di dalam sel. Respon rangsangan ini dapat berlangsung, misalnya dengan mengubah metabolisme sel. Transmisi sinyal di dalam sel dapat dihambat oleh fosfodiesterase. Fosfodiesterase dapat memecah zat pembawa pesan seperti cAMP atau cGMP dan dengan demikian membuatnya tidak efektif.

Sebaliknya, penghambat fosfodiesterase mengganggu kerja enzim dan dengan demikian meningkatkan transmisi sinyal di dalam sel. Papaverine adalah inhibitor fosfodiesterase yang memblokir fosfodiesterase, yang membuat cAMP tidak efektif. Dengan cara ini, mereka memperluas efek substansi pembawa pesan dan mengintensifkan efek berbagai rangsangan. Karena cAMP memiliki efek relaksasi pada otot polos, papaverine memiliki efek relaksasi antispasmodik dan vaskular.

Aplikasi & penggunaan medis

Papaverine terutama digunakan dalam operasi jantung. Di sana, obat tersebut mencegah kram pembuluh darah saat mendapatkan arteri untuk operasi bypass. Papaverine juga digunakan sebagai obat antispasmodik untuk kram perut, kolik bilier dan kejang saluran kemih. Namun, dalam indikasi ini semakin digantikan oleh antispasmodic propiverine, karena ini tidak hanya memiliki efek anti-kram, tetapi juga memiliki efek antikolinergik.

Area aplikasi lain untuk papaverine adalah disfungsi ereksi pada pria. Untuk melakukan ini, obat disuntikkan ke jaringan ereksi anggota pria. Vasodilatasi kemudian menyebabkan peningkatan aliran darah ke penis dan dengan demikian menuju ereksi. Terapi ini juga dikenal sebagai terapi autoinjeksi kavernosa (SKAT).

Dalam kasus yang jarang terjadi, papaverine juga digunakan untuk mengobati gangguan peredaran darah perifer atau otak. Namun, terapi dengan obat masih kontroversial untuk indikasi ini.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Saat mengonsumsi papaverine, defisit neurologis seperti hemiplegia, kejang epilepsi, gangguan pupil atau gangguan kesadaran dapat terjadi. Efek vasodilator obat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang mengancam jiwa. Selain itu, tekanan di otak bisa meningkat. Secara keseluruhan, bagaimanapun, efek samping jarang terjadi.

Namun, injeksi papaverine dalam terapi autoinjeksi jaringan ereksi memiliki lebih banyak risiko. Ini bisa menyebabkan ereksi permanen yang menyakitkan. Bentuk ereksi permanen tanpa gairah disebut priapisme. Ereksi berlangsung lebih dari dua jam dan, jika tidak ditangani, dapat menyebabkan disfungsi ereksi yang parah.

Reaksi alergi yang serius juga dapat terjadi setelah menyuntikkan papaverine. Ini muncul dalam bentuk ruam, gatal-gatal, sesak di dada, atau pembengkakan di tubuh. Jika Anda mengalami gejala tersebut, sebaiknya segera periksa ke dokter. Kelelahan yang berlebihan, detak jantung tidak teratur, mual, muntah dan menguningnya kulit dan mata (ikterus) juga memerlukan perhatian medis segera.

Efek samping ringan termasuk diare, sembelit, pusing, kehilangan nafsu makan, sakit perut, atau sedikit kemerahan di tempat suntikan. Jika efek samping ini terus berlanjut atau memburuk, dokter juga harus diperiksa.