Kotrimoksazol

Kotrimoksazol adalah obat kombinasi antibiotik yang terdiri dari antibiotik trimetoprim dan sulfonamida sulfametoksazol dengan rasio tetap satu banding lima. Obat tersebut menghambat biosintesis asam tetrahidrofolat pada bakteri dan dengan demikian menghambat sintesis DNA.Kotrimoksazol, yang terutama digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih dan pernapasan, serta demam tifoid dan paratifoid, juga efektif melawan protozoa tertentu dan beberapa spesies jamur.

Apa kotrimoksazol itu?

Kotrimoksazol adalah obat kombinasi dengan aksi bakteriostatik melawan berbagai macam bakteri gram positif dan gram negatif. Selain itu, obat kombinasi juga efektif melawan protozoa tertentu dan beberapa jenis jamur. Ini mengandung antibiotik trimetoprim dan antibiotik sulfonamide sulfamethoxazole dengan perbandingan satu banding lima. Dua bahan aktif utama obat tersebut sebagian besar saling melengkapi dan mengganggu keseimbangan asam folat bakteri.

Sebagai sulfonamida, sulfametoksazol menghambat sintetase asam folat enzim. Trimetoprim antibiotik, pada gilirannya, menghambat reduktase dihidrofolat, enzim penting lainnya dalam metabolisme asam folat pada bakteri. Dengan cara ini, bahan aktif gabungan menghambat dua enzim berbeda dari metabolisme asam folat pada saat bersamaan, sehingga risiko pembentukan resistensi berkurang karena duplikasi.

Kotrimoksazol pada akhirnya menghalangi sintesis asam tetrahidrofolat, yang dibutuhkan sebagai zat antara esensial (metabolit) untuk sintesis basa purin dan timidin, bahan penyusun DNA.

Prasyarat penting untuk menggabungkan dua atau lebih bahan aktif adalah bahwa waktu paruh biologisnya kira-kira sama. Kotrimoksazol memenuhi kebutuhan dengan sangat baik dengan waktu paruh 10-11 jam dan pada kasus terakhir 9-11 jam untuk trimetoprim atau sulfametoksazol.

Efek farmakologis

Secara farmakologis, asupan kotrimoksazol memiliki efek langsung dan tidak langsung pada tubuh dan organnya. Sifat bakteriostatik obat tidak hanya meluas ke bakteri patogen, tetapi juga, karena efek spektrum luas, sampai batas tertentu juga ke flora bakteri normal, terutama di saluran pencernaan, sehingga masalah pencernaan yang reversibel, tetapi terkadang serius, diamati.

Dua bahan aktif utama hampir 100 persen diserap di usus dan tersedia secara biologis. Efek farmakologis langsung terutama terdiri dari reaksi alergi, yang muncul, misalnya pada iritasi kulit dan, dalam kasus yang jarang terjadi, pada serpihan kulit yang melepuh (sindrom Lyell).

Sifat bakteriostatik kotrimoksazol, yang didasarkan pada penghambatan pembentukan asam folat, juga dapat mempengaruhi metabolisme sampai batas tertentu, sehingga anemia umum dapat terjadi, terutama jika obat lain dengan spektrum aktivitas yang sama seperti Barbiturat, pereda nyeri, dan fenitoin atau primidon diambil.

Efek tidak langsung lebih lanjut dapat dihasilkan dari pengaruh langsung pada keseimbangan kalium, yang dapat mempengaruhi irama jantung dan sensitivitas saraf sensorik.

Aplikasi & penggunaan medis

Area utama penggunaan kotrimoksazol adalah peradangan pada saluran udara bagian atas dan bawah. Keuntungan besar dari obat kombinasi ini adalah jamur Pneumocystis jirovecii, penyebab pneumonia interstitial, juga dapat diatasi. Area aplikasi utama lainnya adalah infeksi pada ginjal dan seluruh saluran urogenital pria dan wanita.

Penyakit yang bisa diobati juga termasuk radang prostat dan penyakit kelamin seperti ulcus molle (soft chancre) dan limfogranuloma inguinale, penyakit infeksi menular yang lebih sering terjadi di daerah tropis, yang antara lain menyebabkan pembengkakan kelenjar getah bening di daerah genital dan selangkangan.

Kotrimoksazol juga digunakan untuk mengobati infeksi pada saluran pencernaan, termasuk keracunan salmonella dan demam tifoid dan paratifoid. Brucellosis dan nocardiosis serta penyakit menular lainnya juga merupakan bagian dari rangkaian penggunaan obat kombinasi.

Penurunan risiko resistensi terhadap kuman patogen memungkinkan penggunaan produk kombinasi untuk tujuan pencegahan, terutama pada orang yang mengalami imunosupresi.

Karena kegunaannya yang luas, Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) memasukkan kombinasi obat trimetoprim dan sulfametoksazol dalam daftar obat yang sangat diperlukan pada awal 1977. Untuk pengobatan infeksi, dosis untuk orang dewasa normalnya 2 x 960 miligram sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga lima kali lipat jika terdapat Pneumocystis jirovecii akut. Untuk terapi jangka panjang dan untuk tindakan pencegahan, dosis harian dikurangi menjadi 480 miligram.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Seperti pengobatan dengan antibiotik lain, penggunaan kotrimoksazol dapat dikaitkan dengan efek samping yang tidak diinginkan. Efek samping yang paling umum berkaitan dengan gangguan sementara pada sistem pencernaan. Gejalanya adalah mual, muntah, dan kehilangan nafsu makan. Dalam kasus yang jarang terjadi, peradangan pada mukosa mulut juga terjadi. Reaksi kulit seperti ruam dan gatal-gatal terjadi hingga 4 persen kasus. Iritasi kulit yang parah atau fotosensitisasi telah diamati, tetapi jarang terjadi.

Gangguan gambaran darah berupa anemia atau penurunan jumlah leukosit (leukopenia) juga dapat terjadi. Dengan kotrimoksazol dosis tinggi, kadar kalium dapat meningkat dan memicu hiperkalemia, dengan gejala seperti aritmia jantung, kelemahan otot, dan kelumpuhan.

Sebelum memulai pengobatan dengan produk kombinasi, interaksi terpenting dengan obat lain harus dipertimbangkan. Misalnya, efek antikoagulan dari kelompok 4-hidroksikoumarin meningkat. Pengobatan dengan kotrimoksazol merupakan kontraindikasi pada kasus hipersensitivitas yang diketahui terhadap sulfonamida atau insufisiensi ginjal berat.