Metotreksat

Metotreksat digunakan sebagai obat untuk kemoterapi pada berbagai penyakit tumor ganas. Ini adalah agen sitostatik yang mencegah sel kanker membelah dengan cepat. Bahan aktif ini juga berhasil digunakan tidak hanya dalam terapi kanker, tetapi juga sebagai agen terapeutik dasar dalam proses inflamasi kronis.

Apa itu methotrexate?

Methotrexate juga ada di bawah namanya Amethopterine dikenal. Sebagai sitostatik, metotreksat adalah racun sel yang mencegah laju alami pembelahan sel tubuh, yang juga dikenal sebagai mitosis. Itulah mengapa bahan aktif ini terutama digunakan untuk penyakit tumor pada sistem pembentuk darah dengan tingkat pembelahan yang tinggi.

Seperti semua sitostatika, sel-sel tubuh yang sehat juga terpengaruh sampai batas tertentu saat digunakan, yang dapat terlihat oleh pasien melalui efek samping yang tidak menyenangkan. Ada berbagai kelas sitostatika untuk terapi tumor dan pengobatan peradangan kronis.

Methotrexate adalah salah satu yang disebut antagonis asam folat, yang berarti bahwa bahan aktifnya menghambat enzim dihidrofolat reduktase, tetapi enzim penting ini penting untuk pembelahan sel. Dari sudut pandang kimiawi, metotreksat sangat mirip dengan asam folat dan oleh karena itu dikenali oleh tubuh seperti asam folat dan dimasukkan ke dalam metabolisme sel. Asam folat sangat dibutuhkan untuk pembentukan DNA dan RNA dalam inti sel, tetapi pembentukan ini tidak dapat lagi dilakukan dengan memasukkan metotreksat sebagai pengganti asam folat.

Efek farmakologis

Singkatnya, efek farmakologis metotreksat MTX, Meluas ke semua organ dan sistem organ karena penerapan sistemiknya. Selain efek farmakologis yang diinginkan pada sel tumor yang membelah dengan cepat, bahan aktif selalu dimasukkan ke dalam metabolisme sel sehat sebagai asam folat yang salah, yang juga membatasi laju pembelahannya dan dengan demikian menyebabkan gangguan fungsional dan efek samping.

Selain menghambat enzim yang bertanggung jawab untuk memasukkan asam folat ke dalam metabolisme sel, MTX juga menghambat enzim lainnya. Yang terpenting di antara mereka adalah enzim timidilat sintase. Komponen protein endogen ini mengkatalisis langkah-langkah metabolisme sintesis pirimidin, yang juga diperlukan untuk pembentukan materi genetik dalam inti sel, yaitu DNA dan RNA tanpa hambatan.

Sebagai agen kemoterapi, methotrexate dengan demikian menyerang beberapa antarmuka secara bersamaan sehingga kecepatan pembelahan sel tumor dapat dihentikan. Zat aktif tersebut terutama dikeluarkan melalui ginjal dan akhirnya melalui urin pasien. Proses ekskresi dengan bahan aktif methotrexate ini memberikan tekanan yang cukup besar pada ginjal yang sehat selama kemoterapi. Itulah mengapa pemantauan konstan terhadap nilai ginjal, terutama kreatinin, sangat penting selama kemoterapi dengan MTX. Segera setelah nilai menunjukkan adanya gangguan fungsi ginjal, terapi harus dihentikan sebagai tindakan pencegahan untuk mencegah gagal ginjal terminal, yang dapat mengancam nyawa pasien.

Aplikasi & penggunaan medis

Methotrexate, MTX, adalah agen sitostatik dan oleh karena itu terutama dikenal sebagai agen kemoterapi dalam pengobatan kanker. Dosis obat yang sangat tinggi dan efektif secara sistemik, yang hanya tersedia dengan resep, diberikan. Mekanisme kerja untuk melawan sel tumor ganas didasarkan pada kemampuan metotreksat untuk sangat mengurangi laju perkembangbiakan sel ganas.

Namun, metotreksat bukan hanya obat kemoterapi, tapi juga imunosupresan. Pertahanan tubuh seluler dan humoral sangat berkurang dengan pemberian metotreksat, oleh karena itu pasien yang terkena sangat rentan terhadap infeksi selama siklus terapi.

Keberhasilan terapeutik yang baik juga dapat dicapai dengan bahan aktif methotrexate dalam pengobatan psoriasis dan penyakit rematik kronis. Methotrexate dianggap membantu dalam pengobatan rheumatoid arthritis kronis. MTX digunakan sebagai agen terapeutik dasar untuk jenis rematik inflamasi kronis ini.

Selain itu, ada penyakit autoimun lain yang MTX menjanjikan keberhasilan terapeutik yang baik. Ini termasuk, misalnya, multiple sclerosis, penyakit Crohn dan lupus erythematosus. Berbeda dengan terapi tumor, MTX hanya digunakan dalam dosis yang sangat rendah untuk semua penyakit ini, itulah sebabnya efek sampingnya jauh lebih rendah daripada terapi kanker.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Methotrexate adalah racun sel yang sangat efektif yang, secara ketat diindikasikan, hanya dapat digunakan di bawah pengawasan medis. Karena intervensi langsung dalam metabolisme sel, efek sampingnya seringkali sangat terasa, terutama dalam pengobatan penyakit tumor ganas. Selama terapi, pasien sering mengalami kelelahan umum, kelelahan, dan sakit kepala. Efek samping yang paling umum termasuk gangguan pada saluran pencernaan, yang disebabkan oleh fakta bahwa bahan aktif methotrexate juga bertanggung jawab atas kerusakan sel epitel yang tidak diinginkan dari selaput lendir sensitif di perut dan usus kecil. Oleh karena itu tidak jarang terjadi mual, muntah atau radang selaput lendir. Efek samping ini tidak dapat dicegah, setidaknya untuk sementara, dengan terapi dosis tinggi.

Karena efek samping mielosupresi, sumsum tulang juga tidak lagi menghasilkan cukup sel darah, yang dapat menyebabkan anemia.

Risiko terbesar dalam terapi dengan MTX adalah ginjal yang sudah rusak sebelumnya, yang dapat berhenti bekerja seluruhnya atau sebagian sehingga menyebabkan pasien harus menjalani cuci darah. Kontraindikasi absolut untuk pemberian metotreksat adalah kehamilan, menyusui, insufisiensi ginjal atau defisiensi imun karena sebab apapun.