Flumazenil

Flumazenil adalah turunan imidazol dari benzodiazepin dan bertindak sebagai penawar (penawar) jika terjadi overdosis benzodiazepin. Ini menghilangkan semua efek dari benzodiazepin, yang digunakan dalam anestesi atau pil tidur untuk obat penenang.Efek non-benzodiazepin lain yang bereaksi sesuai mekanisme yang sama juga dihilangkan oleh flumazenil.

Apa itu Flumazenil?

Flumazenil adalah antagonis kompetitif dan bekerja di tempat pengikatan benzodiazepin dari reseptor GABA. Sebagai antagonis, flumazenil tidak mengembangkan efeknya sendiri, tetapi menggantikan benzodiazepin atau non-benzodiazepin dari tempat pengikatan reseptor ini dan dengan demikian menghentikan efektivitasnya.

Sebagai senyawa kimia, flumazenil memiliki struktur dasar yang berhubungan dengan benzodiazepin. Seperti yang telah disebutkan, ini adalah turunan imidazol dari benzodiazepin.

Atas dasar struktur serupa ini, ia dapat berlabuh di situs pengikatan reseptor reseptor GABA dan menggantikan bahan aktif yang sebenarnya. Flumazenil adalah bubuk kristal putih yang sangat sedikit larut dalam air.

Efek farmakologis

Efek dari Flumazenil pada organisme hanya dapat dijelaskan sehubungan dengan penggunaan zat yang memberikan pengaruh pada reseptor GABA dalam arti bahwa mereka mempengaruhi aktivitas neurotransmitter penghambat asam gamma-aminobutyric (GABA).

Zat ini disebut benzodiazepin dan juga non-benzodiazepin, yang dapat berlabuh di reseptor GABA dengan hasil peningkatan aktivitas GABA. GABA, pada gilirannya, meningkatkan kemungkinan pembukaan saluran klorida dan dengan demikian meningkatkan masuknya ion klorida ke dalam sel saraf. Ion klorida mengurangi rangsangan membran neuron. Secara keseluruhan, ini memiliki efek menenangkan pada organisme.

Jadi dapat dikatakan bahwa benzodiazepin dan zat lain yang bekerja pada reseptor GABA, seperti. B. zopiclone, zolpidem dan zaleplon, mengerahkan anti-kecemasan dan antispasmodik, meningkatkan tidur, menenangkan, merelaksasi otot dan dalam beberapa kasus juga mempengaruhi euforia dengan meningkatkan aktivitas GABA. Namun, bila digunakan, flumazenil juga akan berlabuh di reseptor GABA, meskipun tidak mengembangkan efeknya sendiri. Namun, itu menggantikan bahan aktif lainnya dari reseptor dan dengan demikian secara tidak langsung berkontribusi pada pengurangan aktivitas GABA.

Dengan demikian, semua efek zat yang digunakan dinetralkan selama pengaruh flumazenil. Namun, karena flumazenil hanya memiliki waktu paruh pendek 60 menit, efek benzodiazepin atau zat lain dengan cepat kembali (efek rebound).

Aplikasi & penggunaan medis

Penggunaan Flumazenil terutama terbatas pada pembatalan efek benzodiazepin. Ini sering digunakan sebagai penangkal overdosis, penghentian efek narkotika dan penggunaan benzodiazepin yang tidak tepat.

Dalam pengobatan darurat, flumazenil digunakan sebagai penangkal yang bertindak cepat untuk percobaan bunuh diri dengan pil tidur. Karena flumazenil tidak memiliki efeknya sendiri, saat ini flumazenil hanya digunakan di area ini. Namun, hasil penelitian dilaporkan yang juga dapat berbicara untuk aplikasi dalam gambaran klinis hipersomnia (penyakit tidur). Karena penyebab hipersomnia beragam, penyelidikan lebih lanjut diperlukan sebelum penerapan akhir.

Flumazenil disuntikkan secara intravena dan bekerja relatif cepat. Karena waktu paruh yang pendek 60 menit, bagaimanapun, efeknya berkurang setelah kira-kira 2 jam, dengan benzodiazepin yang belum dipecah lagi menjadi efektif sampai benar-benar rusak. Oleh karena itu, detoksifikasi dengan flumazenil harus disertai dengan observasi dan, jika perlu, dilakukan beberapa kali untuk menghindari efek rebound sejauh mungkin.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Ketika menggunakan Flumazenil efek samping tentunya juga bisa terjadi. Injeksi cepat flumazenil harus dihindari karena dapat menyebabkan kegembiraan dan kecemasan mendadak.

Jika penggunaan flumazenil telah didahului dengan pengobatan jangka panjang dengan benzodiazepin dosis tinggi, gejala penarikan yang khas sering terjadi. Efek samping yang umum termasuk mual, muntah, agitasi, peningkatan detak jantung, perasaan cemas, dan kejang. Penggunaan flumazenil juga merupakan kontraindikasi dalam kasus pengobatan vital dengan benzodiazepin.

Ini berlaku ketika penggunaan benzodiazepin untuk penunjang kehidupan menjadi diperlukan dalam keadaan yang sangat gelisah. Flumazenil harus digunakan dengan sangat hati-hati jika terjadi keracunan campuran benzodiazepin dengan antidepresan trisiklik atau tetrasiklik.