Fenitoin

Fenitoin merupakan obat dari golongan antikonvulsan. Tergantung pada penggunaannya, fenitoin juga dihitung di antara antiaritmia.

Apa itu fenitoin?

Fenitoin adalah obat yang terutama digunakan untuk mengobati epilepsi. Zat tersebut juga digunakan untuk mengobati aritmia jantung.

Fenitoin pertama kali disintesis pada tahun 1908 oleh ahli kimia dan profesor universitas Heinrich Biltz. Untuk melakukan ini, Biltz memanaskan benzil dan urea. Setelah penataan ulang asam benzilik, fenitoin dibuat. Fenitoin dijual di Eropa dengan nama dagang Phenhydan®, Zentropil® atau Epanutin®. Obat generik juga tersedia. Fenitoin adalah turunan hidantoin. Hidantoin adalah senyawa heterosiklik jenuh dan pada gilirannya merupakan turunan dari imidazol.

Ketersediaan hayati fenitoin bagus. Obat tersebut dimetabolisme di hati. Metabolisme ini bergantung pada dosis dan waktu paruh obat berfluktuasi. Fenitoin terutama diekskresikan melalui ginjal.

Efek farmakologis

Fenitoin memblokir saluran natrium di sel-sel tubuh. Penyumbatan saluran dan pemulihan yang tertunda setelah eksitasi sel mencegah masuknya ion natrium dengan cepat. Potensi aksi dipicu oleh masuknya natrium ke dalam sel. Di satu sisi, jika masuknya natrium dicegah, potensi aksi tidak meningkat dengan cepat. Di sisi lain, cerita potensi aksi lebih pendek.

Selain berkurangnya masuknya ion natrium, ada juga peningkatan aliran keluar ion kalium. Dengan demikian ambang stimulus meningkat. Agar potensial aksi dapat dipicu, stimulus yang lebih kuat harus mengenai sel target. Potensi membran dengan demikian distabilkan oleh fenitoin. Berbeda dengan banyak antiaritmia lainnya, bagaimanapun, konduksi AV ke jantung tidak mempengaruhi fenitoin.

Aplikasi & penggunaan medis

Fenitoin terutama digunakan dalam pengobatan epilepsi. Sangat cocok sebagai pengobatan jangka panjang untuk kejang parsial sederhana dan kompleks. Kejang fokal dimulai di area tertentu di otak dan hanya memengaruhi satu belahan otak. Mereka dapat mengekspresikan diri mereka sebagai otot yang berkedut, sensasi kesemutan, perasaan hangat, mati rasa, kilatan cahaya di depan mata, atau pusing. Pasien dengan kejang parsial kompleks sering kehilangan kesadaran.

Fenitoin juga diberikan untuk kejang tonik-klonik umum. Kejang epilepsi ini juga dikenal sebagai kejang grand mal. Dalam kasus status epileptikus, fenitoin juga disetujui untuk pemberian intravena. Status epileptikus mengacu pada serangan epilepsi yang berlangsung lama. Kejang juga dapat muncul dalam rangkaian keseluruhan, dengan interval antara kejang individu yang sangat pendek sehingga mereka yang terkena tidak menjadi sadar. Status epileptikus dapat, tergantung pada tingkat keparahannya, menyebabkan kerusakan parah dan, dalam kasus terburuk, bahkan berakibat fatal. Dalam kasus kejang umum dari tipe absen, yang disebut kejang petit mal, bagaimanapun, fenitoin tidak berpengaruh.

Dalam kasus luar biasa, fenitoin juga digunakan untuk mengobati kondisi nyeri neurogenik. Karena efek samping yang dapat terjadi selama terapi dengan fenitoin, obat ini hanya digunakan di sini jika tindakan terapeutik lain tidak berhasil.

Fenitoin juga digunakan untuk mengobati apa yang disebut takikardia ventrikel (jantung berdebar kencang). Ventricular tachycardias adalah aritmia jantung yang berasal dari ventrikel. Ventricular tachycardia adalah keadaan darurat yang biasanya terjadi setelah keracunan digitalis. Glikosida digitalis digunakan untuk mengobati penyakit jantung. Jika overdosis dapat menyebabkan aritmia jantung yang mengancam jiwa.

Resiko & efek samping

Efek samping fenitoin yang khas adalah bradikardia. Bradikardia adalah detak jantung kurang dari 60 kali per menit. Perlambatan detak jantung ini bisa sangat berbahaya, itulah sebabnya fenitoin hanya diberikan di bawah pengawasan ketat. Efek samping lainnya adalah gangguan koordinasi gerakan dengan tremor atau gangguan gaya berjalan, nistagmus, pusing dan pertumbuhan gusi.

Anemia juga lebih sering diamati. Osteomalasia juga bisa terjadi. Pada osteomalacia, tulang melunak. Penyakit ini disertai dengan nyeri tumpul dan peningkatan risiko patah tulang. Pasien yang mengonsumsi fenitoin juga dapat mengalami ruam berbentuk jerawat. Rambut yang melampaui batas biasanya juga dapat terjadi di area yang tidak berambut. Pertumbuhan rambut bisa bersifat lokal atau memengaruhi seluruh tubuh, kecuali telapak tangan dan telapak kaki.

Efek yang tidak diinginkan juga dapat muncul di tingkat mental. Hal ini dapat menyebabkan gangguan persepsi dan gangguan memori. Gangguan intelektual ini sering kali disertai dengan kelelahan dan sakit kepala.

Fenitoin sering berinteraksi dengan obat lain. Tingkat efektif ditingkatkan dengan antihistamin, antibiotik, benzodiazepin, antidepresan, anestesi tertentu, obat anti inflamasi dan inhibitor pompa proton.

Efek fenitoin direduksi oleh alkohol, karbamazepin, primidon, dan fenobarbital. Antikoagulan oral, kontrasepsi oral, antidepresan trisiklik, verapamil, dan kortikosteroid kurang efektif bila dikombinasikan dengan fenitoin.

Kontraindikasi penggunaan fenitoin adalah penyakit hati, kehamilan, penyakit sumsum tulang, gagal jantung, blok AV derajat tinggi pada jantung dan sindrom sakit sinus.