Penghambat pompa proton

Penghambat pompa proton termasuk dalam kelompok obat yang merupakan salah satu pendorong penjualan terkuat di seluruh dunia. Obat-obatan tersebut menghambat pompa kalium proton, enzim yang bertindak sebagai pompa proton di sel parietal lambung untuk produksi dan pelepasan asam lambung. Oleh karena itu, obat-obatan ini terutama digunakan untuk mengatasi penyakit dan penyakit yang dapat dikaitkan dengan peningkatan produksi asam lambung.

Apa itu penghambat pompa proton?

Penghambat pompa proton, juga disebut Penghambat pompa proton (PPI) atau hanya sebagai Penghambat asam disebut, menghambat pompa kalium proton di sel parietal mukosa lambung. Ini adalah enzim H + / K + -ATPase, yang bertanggung jawab untuk pelepasan proton (H +) dan pengenalan ion K + di sel parietal lambung.

Proton bergabung dengan ion klorida negatif untuk membentuk asam klorida (HCl). Energi yang dibutuhkan diperoleh dari konversi ATP (adenosine triphosphate) menjadi ADP (adenosine diphosphate). Dengan menghambat atau menghalangi proses tersebut, sebagian besar produksi asam klorida di lambung dapat dicegah.

Yang disebut sel parietal atau sel parietal terletak di area tertentu dari mukosa lambung. Selain asam klorida, mereka juga melepaskan faktor intrinsik penting, yang mengikat vitamin B12 yang sensitif terhadap asam di perut dan membawa vitamin ke ujung usus kecil, di mana ia dilepaskan lagi dan kemudian diserap.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Penghambat pompa proton memblokir H + / K + -ATPases di sel parietal mukosa lambung. ATPase spesifik adalah protein transmembran yang menyalurkan ion hidrogen (proton) bermuatan positif keluar dari sitoplasma melawan gradien elektrokimia dan menyalurkan ion K + positif ke dalam sitoplasma. "Enzim pintu air transmembran" menarik energi yang diperlukan melalui pembelahan hidrolitik residu fosfat dari ATP, yang menjadi ADP dengan hanya dua residu fosfat.

Karena semua inhibitor pompa proton yang sebelumnya dikenal sensitif terhadap asam, mereka ditawarkan dalam bentuk enterik. Zat obat hanya dilepaskan dan diserap di usus kecil. Zat aktif PPI mencapai sel parietal melalui aliran darah dan memblokir H + / K + -ATPases langsung di saluran sekretori sel parietal.

Karena jarak yang jauh yang harus ditempuh bahan aktif farmasi melalui lambung, usus kecil, dan aliran darah sebelum dapat berpengaruh di sel parietal, dibutuhkan sekitar satu setengah jam setelah mengambil sediaan sebelum efeknya berlaku. Blokade enzim yang tidak dapat diubah ini memastikan penurunan yang kuat dalam produksi asam klorida di perut, yang bahkan bisa terhenti sama sekali.

Nilai pH cairan pencernaan di perut meningkat tajam dan menjadi kurang agresif. Di satu sisi hal ini disengaja untuk mencapai efek tertentu, di sisi lain semakin tinggi nilai pH berpengaruh pada digesti. Misalnya, pemecahan protein rantai panjang dan penyerapan mineral tertentu seperti kalsium dan magnesium menjadi lebih sulit.

Efek lain dari penghambat asam menghasilkan sel parietal itu sendiri, Selain produksi asam, mereka juga bertanggung jawab atas sekresi faktor intrinsik. Ini adalah glikoprotein khusus yang mengikat vitamin B12 (cobalamin) yang sensitif terhadap asam dari daging buah dan membawanya ke bagian bawah usus kecil, di mana ia dilepaskan dan diserap kembali.

PPI juga - secara tidak sengaja - mengurangi pelepasan faktor intrinsik, sehingga penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan masalah karena pasokan vitamin B12 yang tidak mencukupi.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Penghambat pompa proton terutama digunakan untuk mengobati refluks esofagus dan masalah dengan lapisan lambung. Seringnya refluks asam lambung ke esofagus seringkali menyebabkan peradangan di sana, dalam beberapa kasus bahkan di tenggorokan. Menghambat produksi asam dapat memberikan kelegaan.

Orang yang bereaksi sangat kuat terhadap situasi stres cenderung menghasilkan peningkatan jumlah asam lambung secara patologis karena peningkatan konsentrasi hormon stres. Inilah sebabnya mengapa PPI sering digunakan untuk mencegah aliran balik ke kerongkongan (kerongkongan).

Dalam kasus gastritis atau tukak lambung, lingkungan yang kurang asam di dalam cairan lambung mendukung penyembuhan. PPI juga digunakan untuk mendukung pengobatan ulkus duodenum (ulcus duodeni).

Area aplikasi lain yang disebut perlindungan perut saat mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dalam jangka panjang. NSAID mengandung agen antiinflamasi, tindakan utamanya adalah untuk memblokir siklooksigenase (COX), yang berperan penting dalam sensasi nyeri. Oleh karena itu, penghambat hormon COX jaringan memiliki efek pereda nyeri, antara lain. Namun, OAINS juga memiliki efek penghambatan pada pembentukan selaput lendir lambung, sehingga efek perlindungan dari lendir lambung berkurang. Asupan tambahan PPI berfungsi untuk melindungi mukosa lambung dengan cara meningkatkan nilai pH.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Penggunaan PPI jangka pendek dikaitkan dengan sedikit risiko. Dalam kasus yang jarang terjadi, ada gejala yang tidak spesifik seperti sakit perut, diare atau pusing dan sakit kepala, yang mereda setelah beberapa saat terbiasa.

Risiko nyata terutama muncul dengan terapi jangka panjang. Masalah umum muncul dari pH yang lebih tinggi di perut. Ini membuatnya lebih sulit untuk memecah protein molekul besar dan menghilangkan mineral dan elemen jejak dari pulp makanan.

Area masalah lainnya adalah pengurangan faktor intrinsik dengan mengambil PPI. Ini adalah glikoprotein khusus yang mengikat vitamin B12 yang sensitif terhadap asam (cobalamin) dari bubur makanan di perut dan dengan demikian dapat melindungi dari asam klorida. Dalam jangka panjang, hal ini dapat menyebabkan defisiensi vitamin B12 dengan perkembangan gejala defisiensi yang sesuai seperti masalah neurologis ringan hingga parah atau arteriosklerosis.