Propranolol

Propranolol adalah pemblokir beta. Agen tersebut digunakan untuk mengobati penyakit jantung dan tekanan darah tinggi.

Apa itu Propranolol?

Propranolol termasuk dalam kelompok zat aktif yang disebut penghambat beta. Obat tersebut memiliki khasiat menurunkan tekanan darah. Ini juga menyebabkan irama jantung menjadi normal.

Propranolol adalah salah satu penghambat beta pertama. Zat ini dikembangkan pada awal 1960-an oleh ahli farmakologi Inggris dan Peraih Nobel Kedokteran, James Whyte Black (1924-2010). Obat tersebut akhirnya masuk ke pasaran pada tahun 1964.

Karena propranolol menurunkan detak jantung dan melawan tremor fisiologis, bahan aktif kadang-kadang digunakan sebagai agen doping, yang terutama berlaku untuk olahraga menembak. Propranolol telah masuk dalam daftar obat esensial WHO (World Health Organization) sejak tahun 1990.

Efek farmakologis

Propranolol termasuk di antara beta-blocker. Oleh karena itu, obat tersebut memiliki kemampuan untuk mempengaruhi sistem saraf otonom. Ini bertanggung jawab untuk mengontrol aktivitas jantung dan tekanan darah.

Kedua fungsi ini diatur oleh neurotransmiter khusus (zat pembawa pesan saraf), salah satunya adalah adrenalin. Hormon ini diproduksi di dalam medula adrenal dan memiliki sifat mengikat reseptor beta, yang merupakan titik docking khusus. Ini akan memberi sinyal bahwa jantung Anda akan berdetak lebih cepat.

Beta blocker propranolol bersaing dengan adrenalin untuk mendapatkan reseptor beta yang dekat dengan jantung. Akhirnya, ini memastikan bahwa neurotransmitter dipindahkan sehingga adrenalin tidak lagi dapat meningkatkan detak jantung. Akibatnya, detak jantung melambat dan tekanan darah turun. Jantung juga mengurangi konsumsi oksigennya.

Sebagai penghambat beta non-selektif yang larut dalam lemak, propranolol memiliki khasiat untuk memberikan efeknya pada reseptor beta-1 dan reseptor beta-2. Untuk menurunkan tekanan darah, obat tersebut memiliki efek peredam pada pelepasan hormon renin, yang memiliki efek peningkatan tekanan darah, pada reseptor beta-1 di ginjal.

Pembuluh darah memiliki reseptor beta-1 dan beta-2. Ini memungkinkan propranolol mempersempit diameter pembuluh. Dalam kasus migrain, misalnya, di mana pembuluh darah membesar terlalu banyak, efek khusus propranolol dapat mengembalikannya ke tingkat normal.

Penyerapan propranolol ke dalam usus terjadi relatif cepat dan hampir sempurna. Namun, dua pertiga bahan aktif dipecah di hati sebelum dapat didistribusikan di dalam organisme melalui aliran darah. Setelah dimetabolisme di hati, sebagian besar propranolol dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal. Jika pasien menderita gangguan fungsional hati atau ginjal, zat tersebut dapat memiliki efek yang lebih lama, yang pada gilirannya memerlukan penyesuaian dosis.

Aplikasi & penggunaan medis

Propranolol adalah salah satu obat terpenting untuk terapi penyakit kardiovaskular. Bahan aktif ini terutama digunakan untuk hipertensi arteri (tekanan darah terlalu tinggi), penyakit arteri koroner (PJK), nyeri seperti serangan di daerah dada seperti angina pektoris dan untuk masalah fungsional kardiovaskular yang tidak disebabkan secara organik, seperti peningkatan tekanan darah atau aktivitas jantung yang dipercepat. Beta blocker juga berfungsi untuk mencegah serangan jantung lainnya.

Selain untuk pengobatan penyakit kardiovaskular, propranolol juga cocok untuk mencegah serangan migrain dan menangkal tremor parah yang penyebabnya belum diketahui. Ini juga dapat digunakan untuk mendukung pengobatan hipertiroidisme (kelenjar tiroid yang terlalu aktif) atau untuk meredakan keadaan kecemasan sederhana seperti takut ujian atau stres.

Propranolol biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Tingkat dosis bervariasi dari orang ke orang dan ditentukan oleh dokter yang merawat. Pada beberapa pasien dapat juga berguna untuk memberikan beta blocker secara intravena. Dokter menyuntikkan obat langsung ke pembuluh darah.

Resiko & efek samping

Pada beberapa pasien, penggunaan propranolol memiliki efek samping yang tidak diinginkan. Dalam kebanyakan kasus, ini adalah sakit kepala, mengantuk, kelelahan, gugup, pusing, gangguan tidur, berkeringat, sensasi tidak normal, diare, sembelit, mual, muntah, gangguan konduksi jantung, penurunan tekanan darah, reaksi kulit seperti kemerahan dan gatal.

Bahkan rambut rontok, mimpi buruk, depresi, atau halusinasi mungkin terjadi. Kadang-kadang, mulut kering, pendarahan pada kulit, perubahan jumlah darah, kelemahan otot dan kesulitan bernapas juga dapat terjadi.

Jika terjadi hipersensitivitas terhadap propranolol atau beta blocker lainnya, jika tekanan darah terlalu rendah atau jika detak jantung melambat, obat tidak boleh dikonsumsi. Hal yang sama berlaku jika pasien menderita asma bronkial, penyakit pada sistem konduksi jantung, syok kardiovaskular, atau gangguan peredaran darah yang parah pada tungkai. Perhatian khusus saat menggunakan agen juga dianjurkan setelah puasa berkepanjangan, dalam kasus diabetes mellitus atau fluktuasi kadar gula darah yang kuat.

Propranolol hanya boleh dikonsumsi selama kehamilan jika keadaan kesehatan wanita hamil benar-benar membutuhkannya. Jadi ada resiko persalinan prematur atau keterlambatan pertumbuhan pada bayi. Karena obat tersebut diekskresikan melalui ASI, bayi dianjurkan untuk dipantau oleh dokter saat menyusui. Dokter menyarankan agar tidak menggunakan beta blocker pada anak-anak.

Interaksi dengan obat lain yang diberikan bersamaan dengan propranolol juga dapat dibayangkan. Efek insulin atau obat diabetes lainnya ditingkatkan oleh beta blocker.

Penggunaan propranolol dan MAO inhibitor secara bersamaan untuk depresi harus dihindari sama sekali. Antagonis kalsium seperti diltiazem, antiaritmia, agen antihipertensi seperti clonidine, adrenalin, glikosida jantung dan anestesi juga memiliki efek negatif pada obat.