Sulfonamida

Sulfonamidaadalah antibiotik kimia sintetik yang mencegah bakteri berkembang biak. Saat ini, karena mode kerjanya yang agak lemah dan banyak efek samping, obat ini jarang digunakan pada manusia. Sediaan kombinasi sulfonamida dengan diaminoprimidin biasanya digunakan untuk mencegah resistensi.

Apa itu sulfonamida?

Sulfonamida digunakan sebagai antibiotik karena efek antimikroba mereka. Hari ini sebagian besar telah digantikan oleh penisilin, yang lebih efektif. Meskipun demikian, obat ini masih sering digunakan untuk penyakit saluran kemih tanpa komplikasi. Mereka masih sering digunakan terutama dalam pengobatan hewan.

Sulfonamida memiliki karakteristik gugus atom SO2NHR. Dengan bantuan kelompok atom ini, mereka mengembangkan pengaruhnya terhadap bakteri. Dari sekian banyak sulfonamida, hanya sedikit yang masih digunakan manusia hingga saat ini. Ini termasuk obat sulfamethoxazole, sulfamerazine, silver sulfadiazine atau sulfadiazine.

Efektivitas sulfanilamida melawan bakteri ditemukan oleh ahli patologi Gerhard Domagk pada tahun 1935. Sulfanilamida masuk ke pasar sebagai antibiotik dengan nama merek Prontosil®. Namun Prontosil hanya bekerja secara in vivo (pada organisme) karena hanya dapat diubah menjadi bentuk efektifnya pada organisme.

Sulfonamida pertama digantikan oleh penisilin yang lebih efektif sejak Perang Dunia II. Namun, mereka belum sepenuhnya dipindahkan dan masih digunakan sampai sekarang untuk infeksi tertentu.

Efek farmakologis

Efektivitas sulfonamida didasarkan pada gangguan pembentukan asam folat. Mereka menempati pusat aktif penting dalam enzim yang sesuai yang bertanggung jawab untuk pembentukan asam folat. Asam folat pada gilirannya memastikan sintesis nukleotida. Reaksi ini terjadi di semua organisme. Nukleotida diperlukan untuk pembentukan asam nukleat.

Berbeda dengan sel eukariotik, bakteri menghasilkan asam folat sebagai bagian dari metabolisme mereka. Organisme eukariotik, termasuk manusia, harus menyerap asam folat melalui makanan. Ini menjelaskan efek toksik spesifik sulfonamida terhadap bakteri.

Namun, ada juga bakteri yang tidak menghasilkan asam folat. Strain bakteri ini resisten terhadap sulfonamida. Namun, sulfonamida saja tidak membunuh bakteri. Namun, dengan menghambat pembentukan asam nukleat, mereka mencegah pembentukan bakteri baru melalui pembelahan sel. Sistem kekebalan organisme sekarang menghancurkan bakteri yang ada. Ini mempersingkat durasi infeksi.

Aplikasi & penggunaan medis

Sulfonamida bekerja melawan strain bakteri yang berbeda, seperti bakteri usus Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella atau Salmonella. Lebih lanjut, mereka menunjukkan aktivitas melawan streptokokus, stafilokokus, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia atau Neospora caninum.

Obat kotrimoksazol digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih tanpa komplikasi. Kotrimoksazol adalah kombinasi dari sulfametoksazol dan trimetoprim, obat ini digunakan sebagai sediaan kombinasi untuk mencegah resistensi terhadap sulfonamida. Baik sulfonamida dan trimetoprim memblokir pembentukan asam folat. Namun, mereka mengintervensi pada titik yang berbeda di jalur metabolisme yang sama. Kombinasi kedua bahan aktif tersebut juga menciptakan efek bakteriosidal yang sinergis, yaitu bakteri bahkan terbunuh.

Namun, sulfamethoxazole digunakan sendiri untuk mengobati Pneumocystis jirovecii. Itu juga digunakan untuk infeksi pernapasan dan infeksi gastrointestinal lainnya. Perak sulfadiazin digunakan untuk pengobatan antibiotik pada luka dan luka bakar. Itu diterapkan di tempat.

Sulfadiazine, pada gilirannya, diberikan secara oral untuk Plasmodia, Toxoplasma gondii atau Pneumocystis jiroveci. Obat sulfamerazine digunakan untuk penyakit pernapasan, penyakit telinga, hidung dan tenggorokan dan infeksi saluran kemih. Sulfamerazine banyak digunakan di sini dalam kombinasi dengan trimetoprim. Ini diberikan dalam bentuk tablet atau infus.

Meskipun sulfonamida jarang digunakan pada manusia, sulfonamida dianggap sebagai antibiotik umum dalam pengobatan hewan. Di sana mereka sering digunakan untuk melawan infeksi gastrointestinal, infeksi pernapasan, dan infeksi saluran kemih. Di sektor perunggasan, mereka sudah lama digunakan untuk mengendalikan coccidia.

Resiko & efek samping

Seperti yang telah disebutkan, sulfonamida jarang digunakan pada manusia saat ini. Selain efektivitas penisilin yang lebih tinggi, salah satu penyebabnya adalah terjadinya efek samping. Ketika digunakan, ruam kulit, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare, depresi atau bahkan psikosis dapat terjadi.

Sulfonamida berbahaya untuk digunakan selama kehamilan. Kerusakan bilirubin pada janin terganggu, yang dapat menyebabkan hiperbilirubinemia berbahaya pada bayi baru lahir. Sulfonamida sering kali menyebabkan alergi pada kulit. Dalam kombinasi dengan sinar matahari, reaksi fototoksik dapat dipicu. Kulit bereaksi dengan gatal, kemerahan, mengelupas dan mengering.

Selanjutnya, perubahan jumlah darah bisa terjadi. Methaemoglobinemia herediter dapat menyebabkan krisis hemolitik yang parah. Efek sampingnya juga menurunkan tekanan aqueous humor di mata. Itulah mengapa glaukoma saat ini sering diobati dengan obat tetes mata yang mengandung sulfonamida yang dimodifikasi.

Sulfonamida tidak boleh diberikan bersamaan dengan beberapa obat karena menyebabkan interaksi yang tidak diinginkan. Misalnya, jika sulfonamida digunakan bersamaan dengan anestesi lokal seperti prokain atau tetrakain, efeknya dibatalkan. Ada juga interaksi yang tidak diinginkan dengan urotropin, yang digunakan sebagai pengawet makanan. Ada juga interaksi yang tidak diinginkan dengan fenilbutazon, obat anti-inflamasi. Penggunaan sulfonamida secara bersamaan dengan Siklosporin A mengancam kerusakan ginjal.

Ada kontraindikasi yang jelas untuk intoleransi terhadap sulfonamid, penyakit ginjal, dan yang disebut sindrom long QT. Sindrom long QT adalah kondisi jantung yang disebabkan oleh gangguan saluran ion. Ditandai dengan aritmia jantung yang dapat menyebabkan fibrilasi ventrikel. Antibiotik seperti sulfonamid dapat menyebabkan atau memperburuk kondisi.