Zolmitriptan

Banyak orang terserang migrain. Mengobati ini secara efektif terkadang tidak semudah itu dalam kasus yang lebih parah. Untuk migrain parah dengan atau tanpa aura, serta untuk sakit kepala cluster, triptan, turunan serotonin, lebih disukai saat ini. Zat timbal adalah sumatriptan, tetapi sekarang ada beberapa zat penerus yang beredar di pasaran. Itu juga penting Zolmitriptan, yang dikatakan lebih efektif daripada kelas zat sebelumnya.

Apa itu zolmitriptan?

Zolmitriptan adalah agonis serotonin selektif dari kelas triptan, yang terutama digunakan dalam terapi akut melawan migrain. Namun, ini hanya bekerja jika sakit kepala sudah terjadi, yang berarti tidak dapat mencegah serangan migrain. Obat ini juga dikatakan dapat meredakan sakit kepala cluster yang lebih jarang terjadi.

Zolmitriptan dapat diberikan dalam bentuk tablet atau sebagai obat semprot hidung, dengan keuntungan lebih cepat terserap. Berbeda dengan timbal asli, sumatriptan, ia lebih mudah melewati sawar darah otak.

Sebagai agonis pada reseptor serotonin, obat tersebut menyebabkan vasokonstriksi pembuluh darah otak, yang dikatakan dapat memperbaiki migrain.

Efek farmakologis

Tindakan zolmitriptan didasarkan pada pengikatan selektif ke reseptor serotonin 5HT1D dan -5HT1B. Ini duduk di pembuluh darah otak dan presinaptik di neuron. Jika diaktifkan, dapat menyebabkan pembuluh darah menyempit, karena sakit kepala hanya terjadi saat pembuluh darah membesar (melebar). Selain itu, mereka memastikan pengurangan pelepasan mediator inflamasi dan pengurangan transmisi nyeri.

Waktu paruh zolmitriptan relatif singkat dengan durasi 2,5 hingga 3 jam. Di hati, metabolit aktif tambahan terbentuk selama metabolisme, yang juga terlibat dalam efek obat. Ini terutama dimetabolisme oleh enzim CYP1A2; pada tingkat yang lebih rendah juga dari MAO-A.

Seperti yang telah disebutkan, zolmitriptan melintasi sawar darah-otak dengan sangat baik karena ukuran molekulnya sangat kecil sehingga dapat dengan mudah diserap ke dalam jaringan lemak. Pada saat yang sama, itu juga diserap dengan sangat cepat melalui saluran pencernaan, yang berarti bahwa tingkat efektif dalam darah tercapai setelah sekitar satu jam.

Tidak hanya sakit kepala yang diringankan, tetapi juga efek samping migrain seperti mual, muntah, dan kepekaan terhadap cahaya juga dipengaruhi secara positif. Efektivitas yang baik secara konsisten juga ditunjukkan dalam penggunaan jangka panjang.

Aplikasi & penggunaan medis

Dosis rata-rata aplikasinya adalah sejumlah 2,5 miligram. Jika memungkinkan, tablet harus diminum saat tanda pertama serangan migrain. Meskipun tablet tidak dapat mencegah sakit kepala terjadi, meminumnya lebih awal akan membantu meredakan lebih cepat.

Namun, obat tetap bisa diminum selama kejang. Jika dosisnya tidak mencukupi, bisa ditingkatkan menjadi 5 miligram dengan konsultasi ke dokter. Lebih dari 2 tablet dalam waktu 24 jam tidak boleh dikonsumsi.

Penggunaan dalam bentuk semprotan hidung sangat bermanfaat bagi mereka yang menderita mual dan muntah parah, serta dalam kasus sakit kepala cluster yang parah. Makanan yang dikonsumsi pada saat yang sama hampir tidak mempengaruhi penyerapan. Obat ini juga tersedia sebagai infus singkat selama tinggal di rumah sakit.

Resiko & efek samping

Efek samping dapat terjadi dari penggunaan zolmitriptan. Efek samping yang umum termasuk mual, muntah, mulut kering, pusing, dan kantuk. Selain itu, sakit kepala merupakan salah satu efek yang tidak diinginkan, terutama dengan penggunaan yang berkepanjangan.

Terkadang ada peningkatan detak jantung atau sesak di dada. Jarang, gatal pada kulit atau gatal-gatal bisa terjadi. Serangan jantung, angina pektoris, dan keinginan buang air kecil berlebihan diklasifikasikan sebagai efek samping yang sangat jarang.

Penting juga untuk menyadari kemungkinan interaksi saat mengonsumsi obat lain pada waktu yang bersamaan. Terjadinya interaksi tergantung pada berbagai faktor, jadi Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda. Bagaimanapun, asupan bersamaan dengan alkaloid ergot harus dihindari, karena risiko kejang di arteri koroner sangat meningkat dengan efek vasokonstriksi tambahannya.

Efek zolmitriptan ditingkatkan oleh moclobemide, simetidin, fluvoxamine, asap rokok dan kuinolon, itulah sebabnya dosis zolmitriptan harus dikurangi dan disesuaikan dalam kasus ini.

Jika penghambat reuptake serotonin selektif diambil pada waktu yang sama, maka kehati-hatian disarankan karena ada risiko sindrom serotonin berbahaya, di mana terlalu banyak serotonin terakumulasi dalam sistem saraf.

Karena efek vasokonstriktifnya, zolmitriptan dikontraindikasikan pada penyakit arteri koroner, hipertensi, dan penyakit vaskular yang ada. Obat juga tidak boleh dikonsumsi jika terjadi hipersensitivitas, migrain hemiplegia atau migrain basilar.

Penyesuaian dosis harus dilakukan jika terjadi gangguan fungsi ginjal. Zolmitriptan hanya boleh dikonsumsi selama kehamilan jika menurut dokter sangat diperlukan.