Atazanavir

Di Atazanavir itu adalah bahan obat. Ini digunakan untuk mengobati infeksi HIV.

Apakah atazanavir itu?

Obat atazanavir tersedia secara komersial di Jerman dengan nama Reyataz®. Ini diambil secara oral dan digunakan untuk mengobati infeksi HIV. Agen tersebut termasuk dalam kelompok PI HIV.

Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) menyetujui produk tersebut pada Juni 2003. UE bergabung pada Maret 2004. Perusahaan farmasi Amerika, Bristol-Myers Squibb, bertindak sebagai pemegang lisensi.

Efek farmakologis

Atazanavir memiliki khasiat antivirus. Efek zat ini didasarkan pada penghambatan protease HIV. Ini sangat penting dalam pematangan virus HIV. Atazanavir mengikat protease virus HIV. Dengan menghambat enzim virus, dimungkinkan untuk mencegah virus berkembang biak. Jika proses reproduksi terganggu, maka viral load dalam tubuh berkurang.

Kebanyakan atazanavir berikatan dengan protein di dalam darah. Bahan aktif dipecah secara hati melalui sistem sitokrom. Menggunakan PI HIV lain menyebabkan atazanavir rusak lebih lambat di hati. Dengan cara ini obatnya bisa memiliki efek yang lebih lama. Waktu paruh zat ini sekitar tujuh hingga dua belas jam.

Atazanavir dapat digabungkan dengan NRTI (penghambat transkriptase balik nukleosida). Ini adalah penghambat transkriptase.

Kekuatan atazanavir telah diperiksa dalam beberapa penelitian. Efek yang sebanding dengan PI HIV lain ditemukan.

Aplikasi & penggunaan medis

Atazanavir digunakan dalam kombinasi terapi antiretroviral untuk mengobati infeksi HIV (AIDS). Produk ini disetujui untuk pasien dewasa.

Berbeda dengan sediaan lain, cukup memakai atazanavir hanya sekali sehari. Fakta ini karena waktu paruh obat yang lama. Ini diberikan dalam bentuk tablet yang diminum pasien setelah makan. Dosis obatnya adalah 1 x 300 miligram atau 1 x 100 mg per tablet.

Saat dipakai, ada juga kombinasi atazanavir dan penguat farmakokinetik seperti cobicistat atau ritonavir. Obat ini termasuk dalam kelompok inhibitor CYP. Mereka bekerja dengan mengurangi kerusakan metabolik atazanavir. Di AS sekarang dimungkinkan untuk memberi pasien tertentu dosis 1 x 400 mg. Ritonavir tidak digunakan.

Atazanavir dapat ditoleransi dengan baik. Namun, agen tidak boleh digunakan jika terjadi insufisiensi hati atau hipersensitivitas terhadap bahan aktif.

Resiko & efek samping

Meskipun tolerabilitas positif, berbagai efek samping yang tidak diinginkan mungkin terjadi saat memakai atazanavir. Penyakit kuning (jaundice), mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, pusing atau nyeri otot dapat terjadi pada penderita. Dalam beberapa kasus, demam, masalah tidur, ruam pada kulit, depresi, dan gejala neurologis perifer juga mungkin terjadi.

Jarang terjadi peningkatan kadar kolesterol atau gangguan metabolisme lemak seperti lipodistrofi atau hiperlipidemia setelah mengonsumsi obat. Kadang-kadang, peningkatan bilirubin darah yang menyebabkan penyakit kuning mungkin memerlukan penghentian pengobatan dengan atazanavir. Pada prinsipnya, bagaimanapun, ada lebih sedikit efek samping yang mengganggu dengan agen ini dibandingkan dengan penggunaan zat yang sebanding.

Masalah kesehatan lain dapat berupa interaksi dengan obat lain tertentu. Namun, hal ini juga dimungkinkan dengan protease inhibitor lain. Jadi, ketika memakai atazanavir atau protease inhibitor lain, preparat seperti neuroleptic pimozide, midazolam atau ergotoxins tidak boleh dipakai. Alasannya adalah interaksi yang berhasil dengan sistem sitokrom P 450, yang mengubah level plasma di dalam tubuh.

Penggunaan atazanavir dan ddI, efavirenz, klaritromisin atau d4T secara bersamaan dapat menyebabkan perubahan pada tingkat plasma darah.

Karena obat tersebut juga memecah enzim UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) dan dengan demikian menghambat pemecahan bilirubin tidak langsung, maka tidak masuk akal untuk memberikannya bersama dengan obat yang diuraikan oleh UGT. Ini termasuk integrase inhibitor raltegravir dan protease inhibitor indinavir.