Adenosine

Adenosine adalah blok bangunan penting untuk metabolisme energi tubuh manusia. Secara terapeutik, adenosin digunakan secara khusus untuk mengatur aritmia jantung dan menurunkan tekanan darah.

Apa itu adenosin?

Adenosin adalah nukleosida endogen yang sangat diperlukan untuk metabolisme energi dan terdiri dari adenin basa purin dan β-D-ribosa. Ini adalah blok bangunan dasar adenosine triphosphate (ATP), pemasok energi penting untuk semua sel jaringan dalam organisme manusia.

Dalam semua proses sel yang memakan energi, ATP dipecah untuk memastikan kebutuhan energi dan komponen adenosinnya dilepaskan. Konsentrasi adensosin dalam darah meningkat sesuai aktivitas fisik.

Selain itu, adenosin adalah komponen asam ribonukleat (blok pembangun DNA), koenzim dan antibiotik nukleosida. Adenosine memiliki struktur molekul yang mirip dengan kafein dan menempati reseptor yang sama, tetapi tanpa merangsang mereka. Waktu paruh fisiologis sangat singkat dalam beberapa detik.

Efek farmakologis

Adenosine memenuhi fungsi penting dalam organisme manusia. Sebagai komponen penting dari ATP, ini berfungsi untuk meregenerasi penyimpanan energi utama yang terlibat dalam semua proses seluler. Adenosine selalu dilepaskan dari sel saraf ketika pasokan energi ke neuron tidak lagi cukup terjamin.

Ini adalah kasus, antara lain, dengan iskemia (aliran darah yang tidak mencukupi). Berbeda dengan neurotransmitter (zat pembawa pesan biokimia), pelepasan tidak dimediasi oleh eksositosis vesikel penyimpanan, tetapi melalui protein transpor. Protein transpor kemudian mengeluarkan adenosin yang dilepaskan dari ruang ekstraseluler. Pada iskemia, terjadi peningkatan konsentrasi adenosin di ruang intraseluler, yang menyebabkan pembalikan transportasi. Jika ATP yang dilepaskan dipecah oleh ektoenzim (enzim yang bekerja di luar sel), konsentrasi adenosin ekstraseluler juga meningkat.

Dalam sistem saraf, adenosin menempati reseptor yang ditujukan untuk kafein dan neurotransmitter dopamin, noradrenalin dan asetilkolin, sehingga menghalangi efeknya. Semakin aktif sel saraf, semakin tinggi ATP dan konsentrasi adenosinnya. Dengan menempati reseptor, fungsi sel saraf melambat dan sistem saraf dilindungi dari kerja berlebihan. Akibat blokade neurotransmitter ini, pembuluh darah melebar (dilatasi). Terjadi penurunan tekanan darah secara berturut-turut (penurunan tekanan darah) dan penurunan detak jantung.

Aktivasi saluran kalium termodulasi-protein-G (melalui reseptor adenosin A1) juga meningkatkan waktu konduksi dalam simpul AV (simpul atrioventikular). Sebagai alat pacu jantung sekunder, AV node adalah satu-satunya koneksi antara atrium dan ventrikel (ruang jantung) dan mengatur konduksi eksitasi ke dalam ruang jantung.

Transmisi rangsangan yang tertunda memastikan kontraksi terkoordinasi dari ruang jantung dan atrium. Karena konsentrasi adenosin meningkat dengan aktivitas fisik dan kekurangan oksigen, diasumsikan bahwa peningkatan pelepasan mencegah takikardia yang tidak efisien dan aritmia jantung di bawah tekanan.

Aplikasi & penggunaan medis

Adenosine terutama digunakan sebagai obat antiaritmia untuk pengobatan aritmia jantung. Karena waktu paruh yang sangat singkat dalam darah, adenosin dapat diberikan secara intravena sebagai infus pendek untuk mengontrol tekanan darah (menurunkan tekanan darah) dan irama jantung (3, 6 atau 12 mg).

Selain memperluas pembuluh darah perifer, adenosin juga melebarkan arteri koroner. Adenosin dapat menghentikan takikardia yang bergantung pada nodus AV dengan memblokir konduksi AV, itulah sebabnya ia digunakan sebagai obat pilihan pertama, terutama untuk takikardia supraventrikular seperti takikadi masuk kembali nodus AV.

Adenosine juga dapat digunakan untuk mengobati takikardia atrium seperti takikardia paroksismal (percepatan detak jantung mendadak). Demikian juga, adenosin diterapkan dalam diagnosis pemeriksaan stres untuk melebarkan pembuluh jantung (pencitraan jantung).

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Konsentrasi adenosin yang meningkat secara lokal di jantung akibat iskemia dapat menyebabkan aritmia bradikardiak (bradikardia). Sebagai penawar, teofilin menghambat aksi adenosin pada reseptor jantung yang sesuai.

Selain itu, adenosin yang diterapkan secara terapeutik dapat menyebabkan asistol jangka pendek (kurangnya kontraksi otot jantung) karena efek dromotropik negatifnya (memperlambat transmisi impuls). Dalam kasus ini, pasokan adenosin harus segera dihentikan. Karena waktu paruh yang pendek, efek farmakologis menghilang dengan sangat cepat.

Sebagai hasil dari efek vasodilatasi, gejala kemerahan, yang ditandai dengan kemerahan singkat pada kulit, dapat terjadi. Selain itu, kesulitan bernapas jangka pendek, perasaan tertekan di area dada, sakit kepala, pusing, mual, dan kesemutan dapat terjadi dengan adenosin yang disuntikkan. Penggunaan adenosin dikontraindikasikan pada bronkospasme, COPD dan asma bronkial.