Butyrophenone

Butyrophenone adalah agen farmakologis yang merupakan bahan dasar untuk seluruh kelompok obat yang disebut butyrophenones. Butyrophenones digunakan, antara lain, sebagai antipsikotik untuk pengobatan skizofrenia dan mania. Mereka bertindak sebagai antagonis dari neurotransmitter dopamin.

Apa itu Butyrophenone?

Butyrophenone adalah zat utama untuk berbagai bahan aktif yang disebut butyrophenone. Semua butirofenon dicirikan oleh struktur kimia dasar yang sama. Nama pasti untuk butyrophenone adalah 1-phenylbutan-1-one menurut nomenklatur kimianya.

Butyrophenones terutama digunakan sebagai neuroleptik (antipsikotik). Di antara neuroleptik ini terdapat bahan aktif potensi tinggi dan potensi sedang dan potensi rendah. Hanya tergabung dalam kelompok butyrophenones tidak mengatakan apa-apa tentang kekuatan efektivitas senyawa. Butyrophenones yang kuat termasuk haloperidol, benperidol, trifluperidol dan bromperidol. Bahan aktif lainnya seperti Droperidol, Melperon atau Pipamperon memiliki efektivitas sedang atau lemah.

Beberapa butyrophenones memiliki efek antiemetik selain efek antipsikotik. Sebagai antiemetik, obat ini antara lain dapat menekan mual dan mual.

Butyrophenones telah digunakan sejak pertengahan 1950-an, awalnya untuk tujuan penelitian, dan sejak awal 1960-an juga untuk penggunaan klinis dalam psikiatri.

Efek farmakologis

Cara kerja butyrophenones didasarkan pada afinitas yang kuat untuk reseptor dopamin. Ketika mereka digunakan, mereka bersaing dengan dopamin untuk reseptor yang sesuai. Hasilnya adalah penghambatan efek dopamin. Dopamin adalah neurotransmitter serbaguna yang terkenal karena efek stimulasinya. Itulah sebabnya hormon ini dikenal sebagai hormon kebahagiaan. Fungsi utamanya adalah meningkatkan motivasi dan dorongan.

Namun, jika terlalu banyak dopamin dilepaskan, gejala psikotik terjadi yang dapat dikaitkan dengan kompleks penyakit skizofrenia. Empat jalur aksi dopamin yang berbeda dikenal dalam organisme. Ini termasuk sistem mesolimbik, sistem mesostriatal, sistem mesokortikal dan sistem tuberoinfundibular.

Sistem mesolimbik juga dikenal sebagai sistem penghargaan positif, karena secara signifikan terlibat dalam perkembangan emosi positif seperti kegembiraan. Namun, dengan aktivitas berlebihan di area ini, gejala positif skizofrenia muncul, yang terkait dengan persepsi yang berlebihan dan salah tafsir. Sementara itu, sistem mesostriatal memainkan peran penting dalam mengontrol pergerakan dan, dalam kasus hipofungsi, menyebabkan gejala penyakit Parkinson karena aktivitas dopamin yang tidak mencukupi. Sistem mesocortical mengontrol apa yang disebut fungsi eksekutif, yang diekspresikan dalam proses mental dan kognitif yang lebih tinggi. Bagaimanapun, sistem tuberoinfundibular bertanggung jawab untuk melepaskan prolaktin.

Sebagai bagian dari pemblokiran efek dopamin oleh butyrophenones, semua proses ini dipengaruhi pada saat yang bersamaan. Dengan cara ini, aktivitas dopamin yang berlebihan dapat dikurangi, tetapi pada saat yang sama efek dopamin yang berkurang di area tertentu dari sistem menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan.

Aplikasi & penggunaan medis

Semua bahan aktif dari kelas butyrophenone adalah antagonis dari neurotransmitter dopamin dan digunakan dalam kasus aktivitas dopamin yang berlebihan. Karena aktivitas dopamin yang berlebihan dalam sistem mesolimbik mengarah pada gejala positif skizofrenia, butyrophenones digunakan dalam kasus ini sebagai obat psikotropika untuk mengurangi gejala.

Pada saat yang sama, beberapa butirrofenon juga memiliki efek yang baik untuk melawan mual dan muntah. Namun, efek bahan aktif individu berbeda. Ini tergantung, antara lain, pada afinitas mereka dengan reseptor dopamin. Haloperidol dan benperidol adalah antipsikotik yang sangat efektif. Haloperidol awalnya memiliki efek menenangkan setelah pengobatan. Efek antipsikotik sebenarnya hanya muncul setelah beberapa hari. Oleh karena itu, obat ini sering digunakan pada fase akut skizofrenia dan mania.

Sebaliknya, Benperidol kini hanya dianggap sebagai obat cadangan, karena selain efek antipsikotik yang diinginkan, efek samping berupa gejala mirip Parkinson juga semakin meningkat. Droperidol memiliki pengaruh besar pada pusat muntah di otak dan terutama digunakan untuk mual dan muntah yang dirasakan setelah operasi.Namun, obat ini juga memiliki banyak efek samping dan tidak boleh digunakan pada sejumlah penyakit, seperti Parkinson, depresi, detak jantung rendah atau kondisi koma.

Melperon digunakan sebagai neuroleptik potensi sedang atau rendah pada pasien yang lebih tua untuk mengobati kebingungan, keadaan tegang atau gangguan tidur. Pipamperon terutama menenangkan tanpa efek antipsikotik yang hebat. Ini terutama digunakan untuk gangguan tidur, kegembiraan internal atau peningkatan agresivitas. Oleh karena itu sering digunakan pada psikiatri anak dan remaja.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Butyrophenones juga dapat menghasilkan efek samping yang signifikan, tergantung pada efektivitasnya. Sementara butyrophenones potensi rendah biasanya hanya memiliki sedikit efek samping, butyrophenones potensi tinggi sering menunjukkan efek samping yang tidak menyenangkan. Ini diekspresikan dalam gerakan tak sadar. Pasien gelisah dan tidak bisa lagi mengendalikan gerakan berulangnya. Efek sampingnya mengarah ke gangguan gerakan seperti Parkinson.

Depresi, kejang, gangguan hormonal, gangguan pembentukan darah dan sakit kepala juga kadang kala diamati. Komplikasi yang sangat dramatis adalah apa yang disebut sindrom ganas neuroleptik, yang dalam kasus ekstrem bisa berakibat fatal. Pada sindrom ini terdapat gejala motorik besar, vegetatif dan psikologis. Meskipun efek samping ini sangat jarang, sindrom ini dapat disebabkan oleh penggunaan butyrophenone apa pun jika terdapat potensi risiko tertentu. Tindakan paling penting dalam kasus ini adalah penghentian segera obat yang sesuai.