Amodiaquine

Amodiaquine merupakan bahan aktif yang digunakan untuk mengobati malaria. Ini digunakan sebagai sediaan mono dan kombinasi, khususnya melawan malaria tropica, yang dipicu oleh parasit sel tunggal Plasmodium falciparum.

Apa itu amodiaquine?

Amodiaquine adalah hidrokarbon aromatik. Itu milik kelompok 4-aminocholines dan terkait erat dengan bahan aktif chloroquine. Sama seperti chloroquine, amodiaquine juga digunakan untuk melawan penyakit malaria, terutama malaria tropica.

Malaria tropica disebabkan oleh parasit uniseluler Plasmodium falciparum dan merupakan salah satu penyakit menular terpenting di dunia. WHO (Organisasi Kesehatan Dunia) melaporkan untuk tahun 2008 dari 243 juta orang sakit dan lebih dari 800.000 kematian. Daerah penyebaran utama malaria ada di Afrika tropis, tetapi Asia dan Amerika Selatan juga terkena.

Amodiaquine sebelumnya dijual dengan nama dagang Camoquin® di Eropa dan AS. Namun, tidak lagi diperdagangkan di sana, melainkan hanya digunakan di daerah dengan angka kejadian malaria tinggi. Bahan aktifnya membutuhkan resep.

Efek farmakologis

Cara kerja farmakologis amodiaquine sesuai dengan chloroquine bahan aktif yang lebih terkenal. Kedua zat tersebut ikut campur dalam siklus reproduksi patogen malaria Plasmodium falciparum.

Parasit uniseluler ini hidup terutama di dalam sel darah merah manusia dan ditularkan oleh nyamuk. Jika nyamuk anopheles yang terinfeksi plasmodia menyengat seseorang, patogen pertama kali masuk ke hati. Yang disebut "fase hati" dimulai. Pada fase selanjutnya, parasit masuk ke dalam darah dan bermigrasi ke sel darah merah (eritrosit).

Dalam "fase eritrositik" efek amodiaquin dimulai. Zat tersebut menghambat kristalisasi hemozoin. Ini terjadi ketika patogen malaria memecah hemoglobin di eritrosit. Jika hemozoin tidak dapat dikristalisasi, patogen tidak dapat memperoleh protein apa pun darinya untuk metabolisme dan mati.

Klorokuin dulunya adalah obat pilihan untuk malaria dan terutama digunakan pada tahun 1950-an dan 1960-an. Saat ini, bagaimanapun, hampir semua strain Plasmodium falciparum resisten terhadap klorokuin. Hasilnya, bahan aktif amodiaquine, yang juga efektif melawan parasit yang resisten terhadap klorokuin, menjadi semakin penting.

Aplikasi & penggunaan medis

Amodiaquine digunakan untuk melawan patogen Plasmodium falciparum. Hal ini menyebabkan malaria tropica yang dianggap sebagai bentuk malaria paling berbahaya. Perbedaan dibuat antara perjalanan penyakit malaria tropica yang rumit dan tidak rumit. Pada malaria tropis yang rumit, sistem saraf pusat atau ginjal juga terlibat.

Komplikasi organ lain juga bisa terjadi. Bentuk malaria ini selalu darurat dan membutuhkan perawatan medis yang intensif. Amodiaquine hanya cocok untuk pengobatan malaria tropik tanpa komplikasi. Amodiaquine adalah salah satu obat yang bekerja dengan baik pada patogen yang resisten terhadap zat lain. Baru-baru ini, para peneliti semakin menguji penggunaan amodiaquine dalam produk kombinasi. Misalnya, itu dikombinasikan dengan artesunat bahan aktif, yang juga hampir tidak ada perlawanan.

Data awal menunjukkan bahwa bahan aktif amodiaquine yang dikombinasikan dengan artesunat sangat efektif dan dapat ditoleransi dengan baik. Indikasi utama penggunaan artesunat / amodiaquine adalah untuk pengobatan malaria tropik tanpa komplikasi. Kombinasi bahan aktif terutama digunakan bila galur Plasmodium yang sesuai resisten terhadap obat standar.

Resiko & efek samping

Amodiaquine sebaiknya hanya digunakan untuk waktu yang singkat. Jika obat tersebut diminum dalam waktu lama, produk pemecahannya menyebabkan kerusakan hati dan gangguan pada sistem pembentuk darah. Karena efek samping yang serius, monopreparasi amodiaquine ditarik dari pasar di Eropa dan Amerika Serikat.

Namun, karena harganya yang rendah dan efektivitas yang baik pada plasmodia yang resisten terhadap klorokuin, plasmodia masih sering digunakan di negara-negara non-Eropa. Dalam sediaan baru, amodiaquine sering digunakan dalam kombinasi dengan bahan aktif lainnya, misalnya dengan artesunat.

Dalam sediaan kombinasi ini, dosis amodiaquine dapat lebih rendah. Tidak ada efek samping serius yang diamati dengan obat ini sampai saat ini. Amodiaquine tidak boleh digunakan pada orang yang sudah memiliki penyakit hati atau kerusakan ginjal.