Selegelin

Selegelin adalah obat dari golongan monoamine oxidase inhibitors (MAO-B inhibitors). Obat anti-Parkinson menghambat pemecahan dopamin di otak.

Apa Selegelin?

Selegelin digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson. Karena waktu paruhnya yang pendek dan efek lemah yang terkait, obat ini biasanya diberikan dalam kombinasi dengan obat levodopa. Ini juga dapat digunakan sebagai agen monoterapi untuk proses penyakit yang lebih ringan. Di AS, bahan aktifnya juga digunakan untuk mengobati depresi.

Selegelin adalah apa yang disebut inhibitor MAO-B. Ini menghambat enzim monoamine oksidase B. Obat itu ditemukan oleh ahli kimia József Knoll. Produksi selegelin membutuhkan sintesis multi-langkah. Ini didasarkan pada (RS) -methamphetamine.

Efek farmakologis

Penyakit Parkinson disebabkan oleh kematian sel saraf khusus di substansia nigra. Sel saraf ini biasanya melepaskan dopamin. Ketika sel-sel saraf pelepas dopamin mati, terjadi kekurangan dopamin. Mengapa sel-sel itu binasa belum diklarifikasi.

Dopamin adalah neurotransmitter yang diperlukan untuk pelaksanaan urutan gerakan yang benar. Tubuh bisa mengimbangi kekurangan dopamin untuk waktu yang lama. Gejala pertama hanya muncul ketika 60 persen sel saraf penghasil dopamin telah mati.

Untuk memperlambat perkembangan penyakit dan mengurangi gejala penyakit, pasien menerima dopamin dalam bentuk prekursor L-dopa. Karena dopamin, yang dibentuk dari L-Dopa, dipecah oleh enzim monoamine oksidase B di celah sinaptik antara sel-sel saraf, enzim ini harus dihambat. Jika tidak, dopamin yang diberikan tidak dapat mengembangkan pengaruhnya di tempat tujuan. Selegelin adalah salah satu penghambat monoamine oxidase B. Ini memastikan penghambatan MAO-B yang tidak dapat diubah. Akibatnya, dopamin tetap berada di celah sinaptik lebih lama dan karenanya dapat mengembangkan efek penuhnya di sistem saraf pusat.

Aplikasi & penggunaan medis

Selegelin disetujui sebagai agen monoterapi untuk pengobatan tahap awal penyakit Parkinson. Dalam kombinasi dengan levodopa obat, Selegelin digunakan untuk terapi gejala penyakit Parkinson. Obat ini terutama diberikan kepada pasien dengan apa yang disebut gambaran klinis yang berfluktuasi. Ini diungkapkan, misalnya, dengan fenomena on-off. Pasien mengalami perubahan mendadak dari mobilitas normal menjadi ketidakmampuan total untuk bergerak. Tanda lain dari gambaran klinis yang berfluktuasi adalah akinesia akhir dosis. Fluktuasi mobilitas ini dapat terjadi setelah penggunaan L-Dopa dalam waktu lama. Gangguan pergerakan disebabkan oleh penurunan efektivitas obat. Selegelin dapat mengurangi fluktuasi tersebut.

Di Amerika Serikat, selegelin diresepkan untuk mengobati depresi. Di Jerman, obat tersebut tidak disetujui untuk indikasi ini. Untuk sementara, Selegelin juga diberikan kepada pasien Alzheimer. Namun, meta-analisis menunjukkan bahwa gejala tidak membaik dengan penggunaan selegelin.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Efek samping umum Selegelin termasuk mulut kering, pusing, dan sulit tidur. Kehilangan nafsu makan, kebingungan, dan tekanan darah rendah juga bisa terjadi. Dalam kasus yang parah, orang menderita halusinasi dan kecemasan.

Efek samping lain yang mungkin dari selegelin adalah aritmia jantung. Ini terlihat seperti detak jantung yang terlalu cepat, detak jantung yang terlalu lambat, atau jantung berdebar-debar.

Selegelin dapat meningkatkan efek dan efek samping dari psikostimulan, obat tetes hidung tertentu, agen anti-hipertensi, agen anti-hipertensi, obat penenang, dan etanol. Linezolid, antibiotik, memiliki efek samping penghambat MAO. Ini juga bisa diperkuat oleh Selegelin, sehingga bisa terjadi kelebihan dopamin. Dopamin yang berlebihan dapat menyebabkan kecemasan dan skizofrenia.

Mengambil selegelin dan antidepresan pada saat yang sama kontraproduktif. Kombinasi obat dapat menyebabkan panas berlebih, kejang, gangguan mental, dan masalah kardiovaskular. Dalam kasus terburuk, itu bisa menyebabkan koma. Secara khusus, penghambat reuptake serotonin selektif (SSRI) dan fluoxetine tidak boleh dikonsumsi dengan selegelin.

Zat obat yang dipecah melalui oksidase monoamine tetap lebih lama di dalam darah jika selegelin diambil pada waktu yang sama. Saat mengambil selegelin dan makanan yang mengandung tyramine, seperti keju atau anggur merah, dalam kombinasi, diharapkan tidak ada efek yang tidak diinginkan. Karena selektivitas MAO, masih tersedia cukup monoamine oksidase A untuk pemecahan asam amino.