Bisoprolol

Bisoprolol adalah obat dan digunakan untuk mengobati takikardia, angina pektoris, tekanan darah tinggi dan penyakit jantung koroner (PJK). Bisoprolol memiliki efek antagonis pada ß-adrenoreseptor (beta adrenoreseptor) dan termasuk dalam kelompok penghambat beta. Mengambil obat dapat menyebabkan efek samping seperti kelelahan, pusing, dan sakit kepala.

Apa itu bisoprolol?

Bisoprolol termasuk dalam kelompok penghambat ß-adrenoreseptor selektif dan memiliki efek antagonis pada ß1-adrenoreseptor. Sebagai penghambat beta selektif, bisoprolol memiliki efek spesifik pada jantung dan tidak berpengaruh pada organ lain.

Bisoprolol secara medis disebut sebagai obat kardioselektif. Dari sudut pandang kimiawi, bisoprolol adalah fenol eter yang ada sebagai campuran rasemat. Bisoprolol adalah senyawa kiral dan obat ini digunakan dalam campuran stereoisomer (R) dan (S) 1: 1. Bentuk (S) obat adalah stereoisomer aktif dan memiliki afinitas pengikatan yang tinggi untuk ß1-adrenoreseptor. (S) -Bisoprolol menggantikan adrenalin dari tempat pengikatan ß1-adrenoreseptor dan bertindak sebagai antagonis.

Obat ini digunakan untuk mengobati angina pektoris, takikardia, gagal jantung kronis dan tekanan darah tinggi. Obat itu membutuhkan penggunaan teratur. Menghentikan terapi secara tiba-tiba menyebabkan gejala penarikan diri dan efek samping yang serius.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Beta blocker bisoprolol menempati reseptor ß1-adrenalin dan mencegah adrenalin dan noradrenalin mengikat reseptor. Norepinefrin adalah neurotransmitter yang dibentuk di otak dan di korteks adrenal manusia. Adrenalin adalah hormon yang diproduksi di korteks adrenal manusia. Adrenalin dan noradrenalin berbeda dalam struktur kimianya melalui gugus metil. Dalam kasus adrenalin, gugus metil disubstitusi ke gugus amino. Noradrenalin dan adrenalin mengikat reseptor ß1-adrenergik di jantung dan menyebabkan peningkatan aktivitas otot jantung. Denyut jantung meningkat dengan menurunkan ambang stimulus di jantung. Kapasitas pemompaan jantung meningkat dan tekanan darah meningkat.

Bisoprolol menggantikan adrenalin dan noradrenalin dari reseptor adrenal ß1 dan menempati tempat pengikatan. Sebagai antagonis, obat tersebut melemahkan efek adrenalin dan noradrenalin. Sebagai hasil dari pengikatan reseptor dan efek adrenalin dan noradrenalin yang berkurang, tekanan darah diturunkan dan ambang iritasi meningkat. Jantung membutuhkan lebih sedikit energi dan konsumsi oksigen berkurang. Secara keseluruhan, otot jantung dibebaskan oleh bisoprolol. Pengobatan berbicara tentang efek inotropik negatif yang dimiliki semua penghambat beta.

Pengikatan dan efek bisoprolol tahan lama. Waktu paruh dalam darah adalah 10 sampai 11 jam. Bisoprolol diberikan secara oral dan sekitar 90% diserap. Ketersediaan hayati sangat baik pada 90% dan konsentrasi plasma maksimum tercapai kira-kira 3 jam setelah konsumsi. Beta blocker diekskresikan ke ginjal dan dimetabolisme di hati. Rasio antara ekskresi ginjal dan eliminasi hati adalah 50:50.

Karena efek bisoprolol yang ditargetkan pada ß1-adrenoreseptor, obat tersebut memiliki efek kardiospesifik. Meskipun demikian, hal itu dapat menimbulkan efek saraf pusat. Efek dan efek samping bisoprolol pada sistem saraf pusat (SSP) disebabkan oleh sifat lipofilik obat. Aktivitas simpatomimetik intrinsik (ISA) belum dibuktikan.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Beta blocker bisoprolol digunakan untuk mengobati hipertensi arteri (tekanan darah tinggi), gagal jantung kronis, angina pektoris dan takikardia. Angina pektoris bisa dipicu oleh penyakit jantung koroner (PJK). Beta blocker sering digunakan untuk tekanan darah tinggi dan dengan demikian berfungsi untuk mencegah penyakit jantung yang serius.

Pengobatan hipertensi arteri dan angina pektoris biasanya dimulai dengan dosis bisoprolol 5 mg per hari. Dosis tergantung pada tingkat keparahan temuan. Dosis harian 2.5 mg direkomendasikan untuk tekanan darah tinggi ringan. Jika dosis bisoprolol 5 mg tidak mencukupi, direkomendasikan peningkatan menjadi 10 mg bisoprolol per hari. Dosis harian sebaiknya hanya di atas 10 mg dalam kasus luar biasa. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap atau dikurangi perlahan jika perlu. Jika obat tiba-tiba dihentikan, gejala penarikan dan efek samping yang parah terjadi. Penarikan dari bisoprolol hanya dapat dilakukan dengan tapering off dan harus didampingi oleh dokter.

Bisoprolol tidak boleh digunakan pada pasien dengan asma bronkial, bradikardia, diabetes mellitus dan gagal jantung berat. Pasien yang menggunakan penghambat MAO juga harus menahan diri dari penggunaan obat.

Resiko & efek samping

Mengambil bisoprolol dapat menyebabkan efek samping. Keluhan yang umum adalah kelelahan, kelelahan, gangguan sensorik, pusing dan sakit kepala. Efek samping obat sesekali termasuk depresi, gangguan tidur, perubahan suasana hati, dan kebingungan.

Selanjutnya, saat mengonsumsi obat dapat terjadi gangguan sirkulasi darah, kelemahan otot, ruam kulit, penyakit persendian dan kulit gatal. Fungsi jantung yang terganggu dan detak jantung yang melambat juga merupakan bagian dari gejalanya. Penurunan tekanan darah karena bangun dengan cepat dari posisi duduk atau berbaring juga merupakan efek samping yang jarang terjadi.

Muntah, sembelit, diare, sakit perut, dan mual adalah efek samping sesekali di daerah gastrointestinal. Reaksi seperti peningkatan kadar lemak darah, peningkatan keringat, berkurangnya robekan, penambahan berat badan dan kelesuan seksual jarang terjadi.