Sefalosporin

Sefalosporin mewakili sekelompok antibiotik yang berasal dari Cephalosporin-C. Seperti penisilin, mereka mengandung cincin beta-laktam, yang bertanggung jawab atas efektivitas obat-obatan ini melawan bakteri. Cephalosporin umumnya dapat ditoleransi dengan baik dan memiliki lebih sedikit efek samping dibandingkan antibiotik lain.

Apa itu sefalosporin?

Sefalosporin adalah antibiotik yang bekerja melalui cincin beta-laktam. Ada beragam sefalosporin. Namun, struktur dasarnya sama. Mereka mengandung cincin beta-laktam sebagai elemen struktural terpenting. Hanya kelompok atom di ujung molekul yang berbeda. Ada banyak kombinasi yang juga menjadi dasar untuk sejumlah obat antibiotik yang berbeda.

Sefalosporin dapat dibagi menjadi enam kelompok berbeda berdasarkan spektrum aktivitasnya. Semua bahan aktif memiliki kesamaan yaitu mengganggu struktur dinding sel bakteri. Efektivitas sefalosporin individu bervariasi dan hanya dipengaruhi oleh kelompok atom berbeda yang terikat pada kerangka kimia molekul.

Sefalosporin grup 1 kurang efektif. Satu-satunya perwakilan dari grup ini masih cefazolin hari ini. Selain itu, kelompok bahan aktif kedua termasuk yang disebut sefalosporin transisi, yang terutama digunakan untuk memerangi kuman Haemophilus influenzae. Kelompok ketiga termasuk antibiotik, yang sangat efektif melawan bakteri anaerob.

Kelompok lain mengandung sefalosporin spektrum luas. Mereka bekerja melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Sefalosporin spektrum sempit hanya efektif melawan Pseudomonas aeruginosa. Kelima kelompok yang disebutkan hanya dapat diberikan melalui infus, karena mereka akan hancur jika tertelan. Namun, ada juga sefalosporin persisten yang dapat tertelan secara oral sehingga dikelompokkan ke dalam kelompok keenam.

Efek farmakologis

Efek farmakologis dari hasil sefalosporin dari penyumbatan enzim transpeptidase bakteri oleh cincin beta-laktam dalam molekul. Transpeptidase bertanggung jawab untuk membangun lapisan murein dari dinding sel bakteri. Ini mengkatalisis koneksi N-acetylglucosamine dengan asam N-acetylmuramic, yang membentuk dasar untuk lapisan murein.

Ketika sefalosporin bekerja pada transpeptidase, cincin beta-laktam terbuka, menciptakan ikatan dengan pusat aktif enzim. Enzim tidak aktif dan dinding sel bakteri tidak terbentuk. Namun, dinding sel yang ada tidak diserang. Hanya struktur lapisan murein saat bakteri berkembang biak yang terganggu. Ini menghambat pertumbuhan bakteri.

Struktur dinding sel bakteri gram positif dan gram negatif berbeda. Meskipun semua bakteri membentuk lapisan murein di dinding sel, lapisan ini lebih tipis pada bakteri gram negatif. Beberapa bakteri juga menghasilkan enzim beta-laktamase, yang menghancurkan cincin beta-laktam dalam antibiotik. Sefalosporin individu mengembangkan khasiat yang berbeda. Jika, misalnya, kelompok atom samping dapat melindungi cincin beta-laktam dengan baik terhadap beta-laktamase, sefalosporin yang sesuai juga dapat melawan bakteri di mana antibiotik lain telah kehilangan keefektifannya.

Aplikasi & penggunaan medis

Sebagai kelas bahan aktif, sefalosporin memiliki spektrum aktivitas yang luas. Tidak semua antibiotik dalam kelompok zat ini bekerja melawan semua bakteri, tetapi sefalosporin yang berbeda dapat melawan kuman yang berbeda. Oleh karena itu, bahan aktif ini banyak digunakan pada penyakit infeksi bakteri.

Untuk menggunakannya, bagaimanapun, penting untuk mengetahui bakteri mana yang ada. Sefalosporin spektrum luas seftazidim, seftriakson, sefotaksim atau sefodizim, antara lain, bekerja melawan beberapa galur bakteri. Cefsulodin, pada gilirannya, adalah sefalosporin spektrum sempit, yang hanya efektif melawan Pseudomonas aeruginosa. Cefuroksim sefalosporin transisi, cefotiam atau cefamandol digunakan untuk infeksi Haemophilus influenzae.

Semua sefalosporin yang disebutkan hanya dapat disuntikkan, karena akan menjadi tidak aktif jika diserap melalui saluran pencernaan. Bahan aktif cefizim, cefalexin atau cefaclor dapat dikonsumsi secara oral.

Area aplikasi terpenting untuk sefalosporin termasuk infeksi saluran pernapasan, tonsilitis, otitis media, infeksi saluran kemih, dan infeksi kulit. Bahan aktif ini juga sering digunakan untuk penyakit Lyme dan meningitis. Namun, semua sefalosporin yang diketahui tidak efektif melawan enterococci, karena mereka memiliki ketahanan primer terhadap kelas zat aktif ini.

Resiko & efek samping

Secara umum, sefalosporin dapat ditoleransi dengan baik. Berbeda dengan antibiotik lain, efek sampingnya jarang terjadi. Selain itu, bahan aktif golongan ini juga dapat digunakan tanpa ragu pada ibu hamil dan anak-anak.

Meskipun demikian, sefalosporin tidak sepenuhnya bebas dari efek samping. Sekitar sepuluh persen pasien yang diobati dengan sefalosporin mengeluhkan gejala. Keluhan yang paling banyak ditemui antara lain masalah pencernaan seperti diare, mual dan muntah. Namun, keluhan gastrointestinal ini jauh lebih umum ketika antibiotik lain digunakan.

Kolitis pseudomembran juga diamati pada kasus individu. Belum diteliti apakah masalah ini juga terjadi dengan antibiotik lain. Sekitar satu persen pasien mengalami masalah kulit dengan ruam dan gatal-gatal. Keluhan neurologis seperti sakit kepala dan perubahan hematologis bahkan lebih jarang terjadi.

Reaksi alergi juga sangat jarang terjadi pada sefalosporin. Ini hanya terjadi pada orang yang juga alergi terhadap penisilin. Alergi silang antara sefalosporin dan penisilin ditemukan pada dua hingga sepuluh persen pasien. Sefalosporin tidak boleh digunakan pada pasien yang mengalami syok anafilaksis pada penisilin.

Sefalosporin yang tertelan secara oral dapat mengurangi keefektifan vaksin hidup dan kontrasepsi.