Dihydralazine

Dihydralazine adalah agen antihipertensi yang digunakan untuk mengobati hipertensi arteri. Mode aksi molekuler yang tepat tidak diketahui. Area utama aplikasi adalah pengaturan tekanan darah pada preklamsia berat.

Apa itu dihydralazine?

Dihydralazine adalah agen farmakologis yang digunakan untuk melawan tekanan darah arteri tinggi. Bahan aktif ini memastikan perluasan arteri dan arteriol di otot polos, yang mengurangi resistensi perifer terhadap aliran darah.

Dihydralazine adalah padatan yang terbuat dari jarum oranye. Ini tersedia di Jerman dengan nama dagang Nepresol® dan Depressan®. Nepresol® dan Depressan® adalah obat untuk menurunkan tekanan darah dan digunakan khususnya dalam kasus tekanan darah tinggi yang parah.

Area utama aplikasi adalah preclampsia pada pasien dengan kehamilan yang ditandai dengan tekanan darah tinggi dan edema yang parah.

Dihydralazine terdiri dari cincin benzena aromatik, yang dihubungkan ke cincin hetero yang terbuat dari atom karbon dan nitrogen. Dua gugus hidrazin terikat pada posisi yang berlawanan dengan cincin hetero ini. Mekanisme kerja dihydralazine belum diketahui.

Efek farmakologis

Kepentingan farmakologis dihydralazine adalah memperlebar arteri. Penurunan resistensi arteri terhadap aliran darah menurunkan tekanan darah. Proses di tingkat molekuler belum dapat dilacak. Dalam organisme, dihydralazine dimetabolisme di hati.

Bahan aktifnya diambil dalam bentuk tablet atau sebagai larutan. Dihydralazine juga bisa diberikan secara intravena. Dalam kasus ini, efek akan mulai berlaku kira-kira 15 menit setelah infus. Waktu paruh dalam tubuh adalah 2,2 hingga 2,6 jam. Obat tersebut memiliki ketersediaan hayati sekitar 30 hingga 55 persen, yang berarti hanya 30 hingga 55 persen obat asli yang dapat mengembangkan keefektifannya. Ini disebabkan oleh fakta bahwa bahan aktif dihydralazine tunduk pada efek lintasan pertama yang kuat selama perjalanan pertamanya melalui hati.

Selama bagian pertama melalui hati ini, sebagian besar bahan aktif diasetilasi. Sebuah atom hidrogen pada gugus fungsi atau ikatan C-H digantikan oleh gugus asil. Molekul yang terasilasi diekskresikan dalam urin. Bergantung pada durasi proses asetilasi, obat bertahan sekitar tiga hingga empat jam. Karena orang yang berbeda asetat pada tingkat atau tingkat yang berbeda, pemecahan bahan aktif bervariasi dari orang ke orang.

Aplikasi & penggunaan medis

Karena sifat penurun tekanan darahnya, dihydralazine adalah salah satu obat antihipertensi. Istilah obat antihipertensi adalah istilah kolektif untuk semua obat penurun tekanan darah, aplikasi utamanya adalah pengaturan tekanan darah selama peningkatan tekanan darah terkait kehamilan.

Peningkatan tekanan darah yang dikenal dengan preclampsia dapat menyebabkan kerusakan ginjal. Namun, di bawah pengaruh dihydralazine, seperti yang telah disebutkan, arteri melebar sehingga aliran darah meningkat. Akibatnya tekanan darah turun. Ini adalah pilihan pertama untuk pre-klampsia khususnya, karena bahan aktifnya tidak mempengaruhi aliran darah melalui rahim dan plasenta.

Namun, begitu pengobatan dimulai, tidak ada anak yang boleh diberi ASI, karena bahan aktifnya juga dikeluarkan melalui ASI. Karena hati bayi baru lahir belum sepenuhnya berkembang, bahan aktifnya hanya dapat terurai dengan buruk di sana, akibatnya dihydralazine terakumulasi dalam organisme.

Selain penggunaannya untuk mengatur tekanan darah pada ibu hamil dan ibu muda, dihydralazine umumnya juga digunakan untuk menurunkan tekanan darah. Ini sering digunakan bersamaan dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah.

Resiko & efek samping

Pada prinsipnya, terapi oral jangka panjang dengan dihydralazine akan memungkinkan. Namun karena banyaknya efek samping, bahan aktif tersebut tidak cocok untuk terapi semacam itu.

Ada banyak kontraindikasi, kontraindikasi dan efek samping untuk dihydralazine. Ini termasuk penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, kemerahan pada kulit, gangguan gastrointestinal, mual, diare, sembelit atau edema. Dalam kasus yang jarang terjadi, depresi, ruam kulit dengan gatal, perubahan jumlah darah atau reaksi alergi terjadi.

Kesemutan atau mati rasa pada tungkai, kram otot, atau disfungsi hati bahkan lebih jarang terjadi. Pasien asetilator lambat dapat mengalami masalah sendi seperti reumatoid, pembengkakan kelenjar getah bening, konjungtivitis, radang hati, atau infeksi kandung kemih.

Dihydralazine dikontraindikasikan pada kasus hipersensitivitas, lupus erythematosus (butterfly lichen), aneurisma arteri utama, atau gagal jantung parah. Untuk masalah jantung lainnya, dihydralazine tidak boleh dikonsumsi sendiri, tetapi dikombinasikan dengan beta blocker.

Jika Anda memiliki gagal ginjal, penyakit hati atau gangguan peredaran darah di otak, dihydralazine harus digunakan dengan sangat hati-hati. Dihydralazine tidak boleh digunakan selama trimester pertama kehamilan. Ada juga interaksi dengan obat lain yang bisa melemahkan sekaligus memperkuat efeknya.

Selama pengobatan dengan dihydralazine, pemeriksaan medis yang konstan diperlukan untuk dapat menentukan penyimpangan dengan cepat. Kemampuan untuk bereaksi juga dapat terganggu hingga beberapa jam setelah minum obat.