Elvitegravir

Di Elvitegravir adalah obat yang merupakan salah satu bahan aktif dalam integrase inhibitor. Dalam pengobatan manusia, elvitegravir terutama digunakan sebagai obat untuk mengobati infeksi virus HIV-1. Dokter selalu menggunakan bahan aktif bersama dengan obat lain yang ditandai dengan efek antiretroviral. Dokter sering menggabungkan elvitegravir dengan zat cobicistat, yang disebut penguat.

Apa Elvitegravir?

Elvitegravir memiliki tingkat penghambatan integrase (enzim retroviral) yang tinggi, sehingga cocok untuk mengobati infeksi virus HIV-1. Perusahaan farmasi Gilead Sciences mengembangkan obat elvitegravir, yang disetujui sebagai obat oleh Food and Drug Administration pada tahun 2012. Elvitegravir terutama digunakan untuk terapi obat pada pasien dewasa.

Elvitegravir adalah turunan dari dihydroquinoline dan muncul dalam bentuk bubuk dengan warna putih sampai kekuningan pada suhu kamar. Elvitegravir juga dicirikan oleh kelarutannya yang relatif buruk dalam air.

Bahan aktif ini sangat cocok untuk orang yang terapi obat HIVnya baru dimulai. Jadi, dalam banyak kasus, elvitegravir adalah pengobatan awal, terkadang produsen obat menggabungkan elvitegravir dengan tenofovir bahan aktif. Kombinasi dua obat ini meningkatkan keefektifan, sementara kerugiannya berkurang sebagian.

Orang yang terinfeksi HIV sering diberi Elvitegravir sebagai obat tunggal dengan nama dagang Vitekta®. Selain itu, dokter sering kali menggabungkan bahan aktif dengan ritonavir. Ritonavir adalah zat farmakologis yang digunakan dalam berbagai macam obat HIV. Ritonavir biasanya bertindak sebagai penguat yang meningkatkan efektivitas obat yang sebenarnya.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Elvitegravir bekerja terutama dengan menghambat integrase. Artinya elvitegravir sangat cocok sebagai obat HIV. Ini karena elvitegravir menghambat enzim integrase virus, terutama virus HIV-1. Elvitegravir agak kurang efektif pada virus HIV-2. Virus membutuhkan enzim ini untuk mentransfer informasi genetiknya ke dalam DNA inang.

Dengan cara ini, elvitegravir sangat antiviral. Elvitegravir biasanya digunakan dalam kombinasi dengan penghambat CYP, yang memperlambat metabolisme elvitegravir dan dengan demikian meningkatkan keefektifannya dalam tubuh. Elvitegravir terutama diuraikan oleh CYP3A. Oleh karena itu, penggunaan simultan dengan penginduksi enzim tidak boleh digunakan. Ini termasuk, misalnya, fenitoin atau St. John's wort.

Elvitegravir memiliki pengaruh yang kecil terhadap cara kerja ginjal. Pasien memakai elvitegravir dalam bentuk tablet. Jika dipakai bersamaan dengan ritonavir dan saat makan, bahan aktif mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma darah setelah sekitar empat jam. Penelitian menunjukkan bahwa makanan berlemak tinggi meningkatkan ketersediaan hayati elvitegravir. Dalam aliran darah, sebagian besar Elvitegravir berikatan dengan protein plasma. Organisme ini mengeluarkan hampir 95 persen bahan aktif dalam tinja. Sisanya keluar dari tubuh bersama urin. Waktu paruh elvitegravir dalam kombinasi dengan ritonavir adalah antara 9 dan 13 jam.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Elvitegravir adalah obat HIV-1 yang biasanya digunakan sebagai kombinasi tetap dengan penguat farmakologis. Pasien memakai elvitegravir secara oral sebagai tablet salut selaput. Cukup mengonsumsi satu tablet bahan aktif elvitegravir per hari. Elvitegravir direkomendasikan untuk dipakai bersama makanan agar lebih efektif.

Bahan aktif Elvitegravir wajib diberikan bersama dengan penguat yang menghambat protease. Untuk alasan ini, Elvitegravir biasanya tersedia dalam kombinasi tetap dengan penguat yang sesuai. Dosis tergantung terutama pada protease inhibitor yang diberikan pada waktu yang sama. Namun, dokter saat ini masih menggunakan obat Elvitegravir sebagai persiapan cadangan.

Resiko & efek samping

Elvitegravir terkadang memiliki efek samping yang tidak diinginkan yang serupa dengan banyak obat HIV lainnya. Gejala gejala saluran pencernaan yang paling umum seperti mual, muntah dan diare disebabkan oleh pemberian elvitegravir. Selain itu, beberapa pasien melaporkan sakit kepala dan kelelahan. Selain itu, beberapa orang mengalami ruam pada kulit mereka.

Produsen farmasi umumnya menggambarkan Elvitegravir sebagai obat yang dapat ditoleransi dengan baik. Terapi dengan bahan aktif pada dasarnya dikecualikan jika pasien menderita intoleransi terhadap bahan aktif. Meskipun ada resistansi terhadap elvitegravir, memakainya tidak masuk akal secara medis. Untuk wanita hamil dan menyusui, terkadang ada persyaratan khusus untuk terapi dengan elvitegravir.

Sebelum memakai elvitegravir, interaksi tertentu dengan zat farmasi lain harus dipertimbangkan. Elvitegravir dimetabolisme terutama di hati oleh enzim CYP3A. Untuk alasan ini, penggunaan elvitegravir dan fenitoin, rifampisin dan karbamazepin secara bersamaan harus dihindari sebagai masalah yang mendesak. Kombinasi dengan St. John's wort juga harus dihindari. Elvitegravir ditandai dengan resistansi silang terhadap bahan aktif raltegravir.

Elvitegravir umumnya dianggap sebagai persiapan cadangan untuk terapi obat infeksi virus HIV-1. Pengalaman klinis sejauh ini relatif terbatas. Namun, keuntungan elvitegravir adalah bahwa satu asupan per hari sudah cukup untuk terapi.