Lincosamides

Sebagai Lincosamides disebut kelompok antibiotik. Ini termasuk bahan aktif lincomycin dan klindamisin. Klindamisin penting dalam pengobatan manusia untuk pengobatan infeksi tulang, saluran pernapasan, dan kulit.

Apa itu lincosamides?

Lincosamides adalah antibiotik. Dengan demikian, mereka bekerja melawan bakteri di dalam tubuh. Istilah kimia untuk lincosamides adalah namanya Acylaminopyranosides. Istilah tersebut dijelaskan oleh struktur kimiawi zat tersebut. Secara kimiawi, lincosamides berasal dari pyranosis. Ini adalah monosakarida dengan struktur enam cincin.

Lincosamides yang signifikan secara medis adalah antibiotik klindamisin dan lincomycin. Bahan aktif lincomycin diperoleh dengan isolasi dari bakteri Streptomyces lincolnensis. Lincomycin A yang digunakan secara medis terdiri dari propylproline dan methylthiolincosaminide. Propilprolin adalah turunan dari asam amino prolin. Methylthiolincosaminide adalah turunan dari oktosa, gula C8. Hubungan antara kedua zat tersebut adalah ikatan amida.

Bahan aktif klindamisin diproduksi secara semi-sintetik dari lincomycin melalui klorinasi. Klindamisin digunakan di Jerman dalam pengobatan manusia dan hewan. Lincomycin hanya disetujui untuk digunakan dalam kedokteran hewan di Jerman. Ini juga digunakan dalam pengobatan manusia di Amerika Serikat dan Kanada.

Efek farmakologis

Lincosamides memiliki efek bakteriostatik dalam tubuh. Mereka menghambat pertumbuhan bakteri. Antibiotik dari kelompok lincosamides juga dikenal sebagai inhibitor sintesis protein. Mereka menghambat sintesis protein dalam bakteri dengan mengikat subunit 50-S dari ribosom bakteri. Ini berarti mereka tidak dapat lagi menghasilkan protein yang diperlukan untuk pertumbuhan lebih lanjut.

Lincomycin bekerja dengan baik melawan patogen gram positif. Mereka termasuk streptokokus dan stafilokokus. Setelah pemberian, zat tersebut memasuki fagosit tubuh sendiri, makrofag. Di sana ia terakumulasi dan diangkut oleh sel ke lokasi aksi. Bahan aktif diuraikan oleh hati. Zat tersebut sekali lagi diekskresikan bersama urin dan feses.

Selain efek bakteriostatiknya, klindamisin juga dapat memiliki efek bakterisidal pada dosis tinggi, yaitu dapat membunuh bakteri. Bahan aktifnya juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh patogen aerobik gram positif seperti streptococci dan staphylococci. Klindamisin juga efektif melawan bakteri anaerob gram negatif dan melawan klamidia. Toxoplasma gondii, agen penyebab toksoplasmosis, dapat diobati dengan kombinasi klindamisin dan bahan aktif pirimetamin.

Klindamisin mudah diserap saat tertelan. 90% bahan aktif diserap dan diangkut ke tempat infeksi dengan mengikat protein plasma. Selain organ dalam, cairan tubuh seperti cairan pleura dan sendi serta jaringan seperti kulit dan sumsum tulang juga dijangkau oleh zat aktif tersebut.

Klindamisin dapat melewati plasenta dan dengan demikian berpindah ke janin pada wanita hamil. Bahan aktif juga masuk ke dalam ASI. Klindamisin juga diuraikan oleh hati. Itu diekskresikan dalam feses dan urin.

Aplikasi & penggunaan medis

Dalam kedokteran hewan di Jerman, lincomycin terutama digunakan untuk mengobati penyakit menular pada saluran pernapasan, kulit, dan mata. Bahan aktif diberikan secara oral, intramuskular atau intravena.

Klindamisin digunakan dalam pengobatan manusia untuk mengobati berbagai infeksi. Bahan aktif dapat diberikan secara oral atau intravena. Salah satu area aplikasinya adalah pengobatan osteomielitis, peradangan tulang. Ini dapat terjadi sebagai bagian dari sindrom kaki diabetik.

Osteomielitis kronis juga dapat diobati dengan klindamisin. Terutama bila infeksi dipicu oleh patogen Staphylococcus aureus. Peradangan sendi yang disebabkan oleh bakteri, septic arthritis, adalah kemungkinan penggunaan obat lainnya.

Dalam kedokteran gigi, bahan aktifnya digunakan untuk mengobati infeksi pada rongga mulut. Area aplikasi lain untuk klindamisin adalah kondisi kulit inflamasi seperti bisul atau abses. Bahan aktifnya juga digunakan untuk mengobati jerawat. Erisipelas (luka naik), peradangan kulit yang luas akibat infeksi streptokokus, juga dapat diobati dengan klindamisin.

Bahan aktifnya digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan atas dan bawah. Ini termasuk radang amandel, tenggorokan dan sinus serta bronkitis, pneumonia, dan abses paru.

Dalam ginekologi, klindamisin digunakan untuk mengobati peradangan pada lapisan rahim, saluran tuba dan ovarium serta infeksi klamidia.

Klindamisin dianggap sebagai pengganti antibiotik untuk pasien yang alergi terhadap penisilin.

Resiko & efek samping

Lincosamides memiliki prinsip kerja yang sama dengan kelompok makrolida dari antibiotik. Hal ini dapat menyebabkan resistensi silang antara makrolida dan lincosamida. Lincomycin tidak boleh digunakan secara oral pada herbivora, karena peradangan usus bisa berakibat fatal. Efek samping obat bisa termasuk diare dan muntah.

Seperti banyak antibiotik lainnya, klindamisin dapat menyebabkan enterokolitis pseudomembran. Pada radang usus ini, asupan antibiotik menyebabkan ketidakseimbangan bakteri usus. Bakteri Clostridium difficile dapat berkembang biak dengan cepat.Ini mengeluarkan racun yang menyebabkan penyakit usus.

Enterokolitis pseudomembran tampak sebagai diare berat dengan kehilangan cairan. Ini adalah penyakit serius yang bisa berakibat fatal.

Klindamisin dapat menyebabkan reaksi alergi. Mual, muntah dan diare dapat terjadi setelah konsumsi. Perubahan sementara dalam jumlah darah dan nilai hati diamati. Peradangan hati sementara dengan penyakit kuning dan terjadinya peradangan sendi juga sangat jarang dijelaskan.