Colistin

Colistin adalah obat dari golongan antibiotik. Antibiotik polipeptida mengganggu permeabilitas membran sel bakteri dan dengan demikian membunuh mereka.

Apa itu colistin?

Colistin adalah obat dari golongan antibiotik. Bahan aktifnya bisa digunakan secara lokal sebagai aditif salep atau sebagai aerosol untuk terapi inhalasi.

Colistin adalah obat dengan toksisitas tinggi. Untuk waktu yang lama, itu terutama digunakan secara lokal sebagai aditif salep atau sebagai aerosol untuk terapi inhalasi. Colistin digunakan khususnya pada orang dengan fibrosis kistik yang menderita kolonisasi oleh Pseudomonas.

Pemberian sistemik dihindari untuk waktu yang lama karena sifat obat yang merusak ginjal. Antibiotik sekarang lebih sering diresepkan secara sistemik. Penyebabnya adalah meningkatnya kejadian enterobakteri yang resisten terhadap antibiotik dari zat aktif golongan karbapenem. CRE (enterobacteria tahan karbapenem) terutama ditemukan di negara-negara AS, Israel, Turki, Yunani dan Afrika Utara. CRE seringkali hanya dapat diobati dengan colistin, fosfomycin dan tigecycline.

Colistin juga bernama Polimiksin E. dikenal. Itu termasuk dalam kelompok polimiksin dan telah digunakan secara terapeutik sejak 1959. Polimiksin adalah antibiotik polipeptida yang terdiri dari dekapeptida siklik yang bercabang secara kimiawi.

Efek farmakologis

Colistin, lebih tepatnya colistimethate sodium (CMS), adalah obat penghasil. Prodrugs adalah zat yang tidak aktif atau hanya sedikit aktif secara farmakologis yang hanya diubah menjadi bahan aktif setelah dimetabolisme di dalam organisme. Proses ini disebut juga metabolisme. Prodrug menjadi metabolit. Konsep prodrug dimaksudkan untuk meningkatkan sifat farmakokinetik obat. Dalam kasus prodrugs, misalnya, ketersediaan hayati sering meningkat dan efek lintasan pertama berkurang.

Colistin diberikan secara parenteral, melewati saluran gastrointestinal. Setelah pemberian parenteral, bahan aktif natrium colistimethate yang tidak aktif diubah menjadi basa colistin aktif dengan proses kimiawi hidrolisis. Ini efektif secara farmakologis. 80 miligram CMS menghasilkan sekitar 33 miligram basa colistin.

Colistin memastikan peningkatan permeabilitas pada dinding sel bakteri. Hal ini memungkinkan berbagai zat menembus sel bakteri. Osmolaritas terganggu dan akhirnya sel bakteri pecah.

Karena bakteri gram positif tidak memiliki membran sel luar berbeda dengan bakteri gram negatif, colistin hanya bekerja dengan bakteri gram negatif. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter dan Pasteurella sensitif terhadap colistin. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter dan Pseudomonas aeruginosa juga sebagian besar sensitif terhadap antibiotik. Proteus, gonococci, bakteri gram positif dan meningococci, bagaimanapun, resisten.

Aplikasi & penggunaan medis

Colistin hanya digunakan hari ini setelah penilaian risiko-manfaat yang cermat. Salah satu indikasinya adalah penderita cystic fibrosis yang terinfeksi Pseudomonas aeruginosa. Fibrosis kistik adalah penyakit keturunan yang berhubungan dengan produksi sekresi kental oleh kelenjar eksokrin. Mereka yang terkena menderita infeksi saluran pernafasan kronis dan keluhan saluran cerna. Pseudomonas aeruginosa menyebabkan pneumonia pada pasien dengan sistem kekebalan yang tertekan dan saluran udara yang terganggu. Pneumonia ini sangat umum terjadi pada pasien fibrosis kistik atau pada pasien yang sedang dalam perawatan intensif.

Colistin juga digunakan untuk mengobati infeksi dengan bakteri multi-resisten Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii adalah bakteri batang pendek patogen manusia dari keluarga Moraxellaceae. Kuman tersebut menyebabkan infeksi nosokomial di seluruh dunia. Infeksi nosokomial adalah infeksi yang berhubungan secara kausal dengan rawat inap di rumah sakit. Infeksi Acinetobacter baumanii terutama diamati pada pasien ventilasi dalam pengaturan perawatan intensif. Infeksi biasanya menyebabkan pneumonia nosokomial. Infeksi saluran kemih, infeksi luka dan keracunan darah juga disebabkan oleh patogen yang resisten.

Resiko & efek samping

Saat mengambil colistin, mungkin ada efek samping. Reaksi alergi kulit atau dermatitis kontak sering terjadi. Serangan asma alergi juga terlihat sebagai respons terhadap colistin.

Antibiotik juga nefrotoksik. Sehingga memiliki efek merusak pada ginjal. Nekrosis akut pada tubulus urin kecil di ginjal dapat terjadi. Ini biasanya menyebabkan gagal ginjal akut dalam waktu singkat. Ginjal tidak dapat lagi melakukan tugas filtrasinya, sehingga semakin banyak zat yang terkena urine menumpuk di dalam darah.

Colistin tidak hanya nefrotoksik, tetapi juga neurotoksik. Gejala kerusakan sistem saraf yang mungkin terjadi adalah pusing, kejang, koma, gangguan penglihatan, atau gangguan bicara. Kerusakan darah juga bisa disebabkan oleh antibiotik.

Karena efek nefrotoksiknya, colistin tidak boleh digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Gangguan eliminasi jantung yang parah juga merupakan kontraindikasi. Hipersensitivitas terhadap bahan aktif colistin atau polymyxins lain juga merupakan kriteria pengecualian. Karena kemungkinan efek samping yang serius pada janin atau bayi baru lahir, colistin tidak boleh diberikan selama kehamilan atau menyusui.

Perlu dicatat bahwa efek sampingnya meningkat jika dikombinasikan dengan agen nefrotoksik. Obat nefrotoksik tersebut antara lain vankomisin, loop diuretik, dan aminoglikosida. Bahan aktif dengan blok neuromuskuler, seperti pelemas otot, juga dapat meningkatkan efek samping colistin.