Lopinavir

Di Lopinavir adalah obat yang digunakan dalam pengobatan infeksi HIV dan bertindak sebagai protease inhibitor. PI HIV digunakan dalam kombinasi dengan produk ritonavir dari AbbVie dan dikenal di pasaran dengan nama dagang Kaletra®. Obat tersebut mendapat persetujuan dari Komisi Uni Eropa yang bertanggung jawab pada tahun 2001.

Apakah Lopinavir itu?

Lopinavir bertindak sebagai protease inhibitor dan digunakan untuk mengobati infeksi HIV. Obat ini cocok untuk orang dewasa dan anak-anak yang setidaknya berusia dua tahun atau lebih. Kombinasi umum bahan aktif yang disebut Kaletra® disetujui untuk orang dewasa dan anak-anak. Studi dan tes klinis menunjukkan bahwa lopinavir lebih efektif daripada bahan aktif yang sebanding.

Obat lopinavir tersedia dalam bentuk tablet salut selaput dan sebagai sirup. Dalam kasus sirup, itu adalah kombinasi tetap dengan zat ritonavir. Ini disetujui di Swiss pada tahun 2000. Dari segi kimiawi, Lopinavir adalah bubuk putih atau putih kekuningan. Bubuk ini hampir tidak larut dalam air.

Efek farmakologis

Lopinavir adalah protease inhibitor HIV yang mengurangi pemrosesan protein prekursor virus, yang baru dibentuk oleh virus HI, menjadi enzim yang berfungsi penuh dan protein struktural. Melalui mekanisme kerja ini, obat tersebut menghambat reproduksi virus HI.

Karena sistem sitokrom P450, zat lopinavir dimetabolisme oleh tubuh manusia dalam waktu yang relatif singkat. Jika lopinavir diberikan sendiri, potensi konsentrasi obat di dalam plasma darah akan terlalu rendah untuk memiliki efek terapeutik. Untuk alasan ini, zat tersebut biasanya digunakan dalam kombinasi tetap dengan ritonavir.

Ritonavir adalah obat yang termasuk dalam kelompok yang sama dengan lopinavir. Dalam hubungan ini, ritonavir berperan sebagai protease inhibitor kedua, yang mencegah mekanisme kerusakan lopinavir atau monooksigenase sitokrom P450. Hal ini memungkinkan adanya konsentrasi lopinavir yang lebih tinggi di dalam tubuh, yang cukup untuk pengurangan protease HIV secara efektif.

Salah satu keuntungan dari strategi ini terletak pada pengurangan dosis yang drastis untuk pasien yang bersangkutan, sehingga tablet yang harus dikonsumsi lebih sedikit.

Pada dasarnya, lopinavir dengan cepat diuraikan oleh sistem sitokrom di hati. Penguraian bahan aktif di hati ini sangat diperlambat dengan pemberian tambahan PI ritonavir. Ini memungkinkan lopinavir bertahan lebih lama.

Sebagian besar bahan aktif mengikat protein dalam darah. Selain itu, kombinasi dengan apa yang dikenal sebagai penghambat transkriptase balik nukleosida juga dimungkinkan.

Lopinavir mengikat protease virus HIV. Ini penting agar virus berkembang biak dan menyebar. Obat tersebut mengekang enzim virus sehingga reproduksi terganggu. Akibatnya, viral load untuk organisme pasien yang terkena turun tajam.

Aplikasi & penggunaan medis

Bahan aktif lopinavir digunakan untuk mengobati infeksi virus HIV-1 sebagai bagian dari terapi kombinasi antiretroviral. Lopinavir adalah agen antivirus yang termasuk dalam kategori yang disebut penghambat protease HIV dan menghentikan penggandaan virus HIV.

Efek terkait dihasilkan dari fakta bahwa lopinavir mengurangi protease virus. Ini mengasumsikan arti dan fungsi khusus dalam pematangan dan reproduksi virus.

Biasanya, obat tersebut diminum sekali atau dua kali sehari. Obat biasanya diberikan dalam bentuk tablet salut selaput yang diminum dengan atau tanpa makan. Sirup harus diminum bersama makanan.

Resiko & efek samping

Banyak efek samping yang tidak diinginkan mungkin terjadi saat memakai lopinavir. Efek samping yang paling umum termasuk sakit perut, diare, muntah, mual, dan perasaan lemas secara umum. Selain itu, sering terjadi keringat, ruam, sakit kepala, dan insomnia.

Feses yang tidak normal, perut kembung, dan gangguan pencernaan lainnya juga terjadi dalam beberapa kasus. Kadang-kadang, tes darah menunjukkan peningkatan kadar trigliserida dan kolesterol. Selain itu, alergi dan reaksi sistem saraf pusat mungkin terjadi.

Pasien yang menderita aritmia jantung, penyakit jantung struktural, atau pasokan jantung yang buruk sangat berisiko saat memakai lopinavir.

Interaksi dengan zat dan obat lain juga dimungkinkan. Penurunan enzim di hati tidak hanya meningkatkan konsentrasi protease inhibitor dalam darah, tetapi juga obat-obatan, yang diuraikan dengan cara yang sama. Ini termasuk, misalnya, antiaritmia, benzodiazepin atau alkaloid ergot.