Farmakokinetik

Di bawah istilah Farmakokinetik semua proses diringkas di mana zat obat dalam tubuh tunduk. Ini tentang bagaimana tubuh mempengaruhi obat. Sebaliknya, pengaruh bahan aktif pada organisme disebut farmakodinamik.

Apa farmakokinetik itu?

Farmakokinetik menggambarkan pelepasan, pengambilan, distribusi, metabolisme biokimia dan ekskresi obat dalam tubuh. Singkatnya, keseluruhan proses ini disebut LADME ditunjuk. Kata LADME terdiri dari huruf-huruf pertama dari bahasa Inggris yang disebut pelepasan (pembebasan), serapan (absorpsi), distribusi (distribusi), metabolisme dan ekskresi (ekskresi).

Istilah farmakokinetik dan farmakodinamik tidak boleh disalahartikan. Deskripsi farmakokinetik bukan tentang mekanisme kerja obat, tetapi tentang perubahannya di bawah pengaruh tubuh. Sebaliknya, mekanisme kerja obat pada organ target dijelaskan dengan istilah farmakodinamik. Farmakokinetik didirikan pada tahun 1953 oleh dokter anak Jerman Friedrich Hartmut Dost sebagai hasil dari temuannya bahwa rekomendasi dosis untuk obat dewasa dan anak-anak harus ditentukan berdasarkan prinsip yang berbeda.

Fungsi, efek & tujuan

Lima fase farmakokinetik dibagi menjadi fase invasi dan penghindaran. Fase invasi meliputi pelepasan, pengambilan dan distribusi. Dalam fase ini bahan aktif disuplai ke organisme. Metabolisme dan ekskresi obat merupakan bagian dari fase penghindaran (eksekusi dari tubuh).

Pelepasan (pembebasan) bahan aktif diperlukan jika obat belum dalam bentuk terlarut. Pembebasan adalah langkah penentu kecepatan dalam keseluruhan proses. Oleh karena itu, bentuk sediaan obat harus disesuaikan dengan kecepatan efektivitas yang diinginkan. Karena efektivitas cepat diinginkan pada nyeri akut, tablet lepas cepat atau tablet effervescent diberikan di sini. Jika gejala seperti mual dan muntah terjadi sebagai tambahan, pemberian supositoria lebih masuk akal meskipun pelepasan bahan aktif lebih lambat.

Ada tantangan khusus dengan kebutuhan pemberian obat yang dimodifikasi. Ini mis. B. kasus jika bahan aktif akan dihancurkan oleh asam lambung. Dalam kasus ini, hanya dapat dilepaskan setelah tablet atau kapsul telah melewati perut. Tujuan ini dapat dicapai dengan formulasi tablet yang tepat dengan lapisan pelindung tahan asam. Lapisan pelindung tersebut kemudian dilarutkan di usus halus. Selanjutnya, yang disebut tablet pelepasan berkepanjangan dapat memastikan pelepasan bahan aktif yang tertunda untuk memperpanjang interval pemberian dosis. Beberapa sistem terapeutik bergantung pada pelepasan terkontrol bahan aktif dalam jangka waktu yang lama.

Pada langkah kedua, bahan aktif diserap ke dalam aliran darah. Jika obat diberikan dalam bentuk cair dan terlarut, langkah pelepasan sebelumnya dihilangkan. Proses resorpsi dapat berlangsung melalui berbagai mekanisme, seperti difusi pasif melalui membran sel, difusi yang dimediasi oleh pembawa, transpor aktif atau fagositosis. Banyak faktor fisik atau kimia yang mempengaruhi penyerapan. Ukuran dan aliran darah di area penyerapan serta waktu kontak dengannya memainkan peran utama.

Kontak yang diperpendek dapat terjadi, misalnya, dari saluran usus yang terlalu cepat dalam kasus diare, di mana keefektifan obat sangat dibatasi. Pada langkah ketiga, bahan aktif bersirkulasi di dalam darah dan didistribusikan ke seluruh tubuh. Beginilah cara dia mencapai organ target. Distribusi juga tergantung pada banyak parameter seperti kelarutan, struktur kimiawi, atau kemampuan untuk mengikat protein plasma. Struktur organ, nilai pH atau permeabilitas membran juga berperan. Pada langkah keempat, yang disebut metabolisme bahan aktif terjadi terutama di hati.

Ini pertama-tama difungsikan dan kemudian dihidrofilisasi pada langkah selanjutnya. Selama fungsionalisasi, reaksi oksidasi atau reduksi atau hidrolisis berlangsung. Bahan aktif menjadi tidak efektif atau bahkan meningkatkan efeknya. Dalam beberapa kasus, racun juga dapat diproduksi selama metabolisme. Selama proses hidrofilisasi, obat diberi gugus fungsi yang membuatnya larut dalam air. Produk reaksi kemudian dapat diekskresikan dalam urin pada langkah kelima farmakokinetik.

Resiko, efek samping & bahaya

Setiap fase farmakokinetik suatu obat juga menimbulkan risiko bagi organisme. Fase pelepasan saja menentukan keefektifan kerja obat. Dalam kasus terburuk, obat tersebut bisa tetap sama sekali tidak efektif jika bentuk sediaannya tidak sesuai.

Apotek juga dihadapkan pada tantangan untuk merumuskan tablet atau kapsul sedemikian rupa sehingga mengembangkan efeknya pada waktu yang tepat atau efektif dalam jangka waktu yang lebih lama. Penyerapan bahan aktif juga bisa terganggu oleh penyakit usus. Dalam kasus ini, bentuk sediaan lain harus ditemukan untuk pengobatan. Ketika obat-obatan didistribusikan di dalam tubuh, terkadang dapat menumpuk di organ tertentu. Obat yang larut dalam lemak khususnya disimpan dalam jaringan adiposa dan seringkali hanya dapat dikeluarkan dari tubuh dengan sangat lambat.

Masalah terbesar bisa muncul dalam metabolisme zat aktif. Zat yang dimodifikasi secara kimia sering juga memiliki efek lain pada organisme. Banyak efek samping akibat produk pemecahan khusus obat. Terkadang metabolisme malah meningkatkan efeknya. Jika beberapa obat diminum secara bersamaan, metabolisme dapat bervariasi dengan kecepatan yang berbeda. Obat yang dimetabolisme lebih lambat terakumulasi dan efeknya ditingkatkan. Misalnya, farmakokinetik dapat menjelaskan banyak efek samping obat dan reaksi silang antara obat yang berbeda.