Probenecid

Probenecid adalah obat untuk hiperurisemia dan asam urat yang merupakan obat lini kedua. Ini menghambat penukar URAT1 di ginjal dan dengan demikian meningkatkan pelepasan urea ke dalam urin, sementara itu menurunkan ekskresi anion organik. Probenecid berinteraksi dengan banyak obat lain.

Apa itu probenesid?

Karena obat tersebut merangsang tubuh untuk mengeluarkan asam urat, probenesid adalah agen urikosurik. Bidang aplikasinya adalah pengobatan hiperurisemia dan asam urat, yang terakhir merupakan akibat dari hiperurisemia.

Probenecid adalah pilihan kedua: dalam banyak kasus ini bukan pilihan terbaik untuk pengobatan pertama Bahan aktif dengan rumus empiris C13H19NO4S berbentuk padat dan memiliki rasa yang agak pahit. Sebagai produk obat, kristal sering kali berbentuk tablet. MSD Sharp & Dohme GmbH mematenkan sediaan tersebut dengan nama Santuril®.

Awalnya itu dimaksudkan untuk memastikan pasokan penisilin selama Perang Dunia Kedua, karena sebagai probenesid dapat meningkatkan efek penisilin, diperlukan dosis yang lebih rendah bila kedua obat digabungkan. Namun dalam praktiknya, agen tersebut tidak digunakan karena perkembangan probenecid tidak berakhir sampai tahun 1952.

Efek farmakologis

Di dalam tubuh manusia, ginjal menghasilkan urin dan awalnya membentuk urin primer. Organ memulihkan berbagai zat darinya, termasuk elektrolit dan urea. Pada proses penyaringan ini, urea berfungsi untuk menggeser gradien osmotik, yang memungkinkan cairan dan zat yang terlarut di dalamnya berdifusi melalui membran. Saat melanjutkan, penukar URAT1 - sebanding dengan pintu putar - mengambil anion organik di satu sisi dan mengambil urea di sisi lain.

Probenecid mengintervensi proses ini: pengambilan kembali asam urat menurun karena obat menghalangi penukar. Akibatnya, tubuh manusia melepaskan lebih banyak asam urat dalam urin daripada biasanya. Proses ini menurunkan tingkat asam urat dalam darah, yang bertanggung jawab atas hiperurisemia dan masalah sendi yang ditimbulkannya.

Ketika probenesid mengurangi aktivitas penukar URAT1, lebih banyak anion organik yang tersisa di tubuh sebagai gantinya. Dengan cara ini, probenesid juga dapat mempengaruhi cara kerja obat lain, jika tubuh juga mengeluarkan molekul-molekul ini dalam jumlah yang lebih kecil.

Aplikasi & penggunaan medis

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan hiperurisemia atau asam urat yang timbul, tetapi bukan pilihan pengobatan pertama. Sebaliknya, probenesid biasanya hanya digunakan jika upaya dengan agen lain tidak berhasil. Itu juga disetujui untuk tujuan ini di Jerman.

Pengobatan mendefinisikan hiperurisemia sebagai peningkatan kadar asam urat secara patologis yang melebihi 6,7 mg / dl (wanita) atau 7,4 ml / dl (pria) dalam serum darah. Gejala hiperurisemia tidak selalu muncul dengan sendirinya. Namun, jika asam urat mengkristal sebagai garam di persendian, asam urat berkembang.

Selama serangan akut, gejala peradangan muncul pada sendi yang terkena. Mereka sering dikaitkan dengan rasa sakit. Probenesid dikontraindikasikan selama serangan gout akut. Menanggapi garam asam urat yang disimpan di persendian, tulang rawan mengeras dan menjadi lebih tebal. Tahap ini juga dikenal sebagai asam urat kronis.

Meskipun kebanyakan orang berusia 30-40 tahun saat onset penyakit ini, dalam kasus yang jarang terjadi gout dapat berkembang di masa kanak-kanak. Namun, probenesid tidak cocok untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Resiko & efek samping

Probenecid tidak cocok untuk pengobatan pada pasien dengan masalah ginjal. Ini juga berlaku jika kemungkinan mengembangkan batu ginjal meningkat. Selain itu, obat ini dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas dan adanya serangan asam urat akut.

Potensi efek samping dari probenesid termasuk berbagai reaksi kulit seperti gatal, rambut rontok, dan radang gusi, serta masalah pencernaan seperti kembung dan mual. Sakit kepala, mengantuk, dan kehilangan nafsu makan juga bisa terjadi.

Interaksi dapat terjadi antara probenesid dan berbagai obat lain. Dalam kebanyakan kasus, probenesid meningkatkan konsentrasi zat aktif lain dalam serum darah dan ini dapat mengubah cara kerjanya. Zat lain, seperti asam asetilsalisilat (ASA), dapat mengurangi efek terapeutik probenesid atau, dalam kasus lain, menyebabkan peningkatan risiko tindakan.