Arsphenamine

Arsphenamine adalah senyawa arsen organik yang dipasarkan dengan nama dagang Salvarsan. Obat itu digunakan untuk mengobati penyakit infeksi sifilis. Pemberian biasanya intravena atau intramuskular. Zat tersebut seringkali menimbulkan efek samping yang parah.

Apa arsphenamine?

Arsphenamine, juga dikenal sebagai dioxydiamidoarsenobenzene, ditemukan pada tahun 1907 oleh dokter dan peneliti Jerman Paul Ehrlich. Itu adalah agen kemoterapi efektif pertama yang memasuki pasar obat. Obat tersebut menggantikan senyawa merkuri yang sangat beracun dalam pengobatan sifilis pada awal abad ke-20.

Ribuan orang masih menderita penyakit menular ini, yang ditularkan oleh patogen Treponema pallidum. Arsphenamine bereaksi dengan oksigen untuk membentuk senyawa toksik. Karena itu, zat tersebut harus dipasarkan dalam ampul kedap udara. Meskipun efektivitasnya tinggi, arsphenamine menyebabkan efek samping yang tidak menyenangkan dan dalam beberapa kasus bahkan sangat berbahaya.

Efek farmakologis

Selama berabad-abad umat manusia menderita agen penyebab sifilis. Dengan ditemukannya arsphenamine, adalah mungkin untuk mengobati penyakit tersebut untuk pertama kalinya. Dengan senyawa arsen sintetik ini, penemunya Ehrlich, setelah banyak usaha yang gagal, mengembangkan obat yang secara khusus menyerang sel bakteri. Namun, zat tersebut tidak memiliki efek negatif pada sel manusia.

Dengan pemberian arsphenamine, metabolisme energi patogen terganggu secara signifikan. Satu suntikan seringkali cukup untuk melemahkan atau bahkan menghancurkan bakteri. Kerugian utama dari sediaan ini adalah kelarutannya yang buruk dan reaksi asam kuat dengan air suling. Larutan asam tidak cocok untuk terapi, jadi harus dicampur dengan soda api. Produk akhir campuran ini adalah cairan alkali yang dapat digunakan untuk tujuan terapeutik.

Penambahan larutan natrium hidroksida sering menyebabkan luka bakar pada jaringan otot dan kerusakan vena setelah sediaan injeksi intramuskular atau intravena. Oleh karena itu, zat penerus seperti Neosalvarsan telah dikembangkan, yang dapat ditoleransi dengan lebih baik daripada Salvarsan. Meskipun kandungan arseniknya lebih rendah, mereka memiliki efek yang sangat baik. Organisasi Kesehatan Dunia memperkirakan beberapa juta orang masih terinfeksi penyakit menular seksual sifilis setiap tahun. Penisilin sekarang berhasil digunakan untuk mengobati penyakit karena, tidak seperti arsphenamine, hampir tidak menimbulkan efek samping.

Aplikasi & penggunaan medis

Arsphenamine terutama digunakan untuk mengobati penyakit menular seksual sifilis, tetapi juga digunakan sebagai obat untuk penyakit menular lainnya. Biasanya, sediaan yang diperkaya dengan larutan natrium hidroksida disuntikkan ke pembuluh darah atau ke otot rangka menggunakan jarum suntik. Efek penyembuhan zat terkadang dimulai setelah injeksi pertama. Sebagai aturan, bagaimanapun, suntikan diulang tiga sampai empat kali dengan jeda beberapa hari atau minggu di antaranya untuk menghindari kambuh penyakit.

Arsphenamine memiliki efek merusak pada sel-sel patogen dan menghambat aktivitas metabolisme vitalnya. Karena efek racun dari senyawa arsen sintetik ini ketika bereaksi dengan oksigen, ia diangkut dalam wadah kedap udara. Di sana, bahan dasar dapat disimpan dalam waktu lama, tetapi harus segera digunakan setelah larutan injeksi selesai. Suntikan intravena memastikan efek yang cepat, sedangkan pemberian intramuskular memberikan efek yang lebih tahan lama.

Resiko & efek samping

Obat arsphenamine harus digantikan oleh penisilin dalam pengobatan sifilis, karena memiliki efek samping yang parah. Reaksi syok seperti kegelisahan parah atau kemerahan pada wajah dan leher, penyempitan di area dada, kantuk atau sesak napas dapat terjadi hanya beberapa menit setelah larutan injeksi diberikan. Perdarahan otak yang berbahaya dan edema paru juga tidak dapat disingkirkan. Dengan mengencerkan zat dan menyuntikkannya secara perlahan, efek sampingnya dapat dikurangi sampai batas tertentu.

Reaksi toksik organisme seperti menggigil, demam, muntah, nyeri tubuh atau kegagalan fungsi ginjal akut dapat terjadi beberapa jam setelah pemberian arsphenamine. Penyakit pada saluran cerna sering terjadi. Efek samping seperti penyakit jantung dan pembuluh darah, kebutaan, tuli, kelumpuhan, dan penyakit metabolisme juga diketahui. Efek jangka panjang yang dapat terjadi bahkan berminggu-minggu kemudian termasuk penyakit pada darah, hati dan kulit serta kerusakan sistem saraf pusat.