Astemizole

Di Astemizole itu disebut antihistamin, yang digunakan untuk mengobati alergi secara simptomatis. Namun obat ini sudah tidak tersedia lagi di pasar Jerman.

Apa itu astemizole?

Astemizole adalah antagonis reseptor H1 dan antihistamin generasi kedua. Dengan memblokir reseptor histamin, astemizole menghapuskan atau setidaknya melemahkan pembentukan histamin zat pembawa pesan.

Tidak seperti sediaan generasi pertama, astemizole tidak dapat melewati sawar darah-otak dan dengan demikian tidak dapat memasuki sistem saraf pusat. Astemizole dan sediaan serupa mulai dipasarkan sejak 1984. Di Jerman dan Austria sediaan ini dijual dengan nama merek Hisamanal.

Persiapan ini sekarang telah ditarik dari pasar di banyak negara. Alasan: Dalam kasus yang jarang terjadi, mungkin terdapat interaksi yang kuat dengan beberapa penghambat enzim. Namun, obat tersebut masih terus diteliti. Salah satu area aplikasi yang mungkin di masa depan adalah terapi tumor.

Efek farmakologis

Astemizole digunakan untuk mengobati konjungtivitis alergi, rinitis alergi, demam, dan ruam jelatang dan diberikan secara oral.

Bahan aktifnya mengikat reseptor H1 di pembuluh darah, di otot bronkus, di saluran pencernaan, dan di rahim. Astemizole cepat diserap oleh tubuh di saluran cerna, sehingga memiliki waktu paruh hanya 24 jam.

Karena bahan aktif mengikat reseptor, astemizole disebut antagonis kompetitif. Oleh karena itu, bahan aktif menempati reseptor dan membentuk kompleks dengannya. Dengan memindahkan histamin zat pembawa pesan dari reseptor H1, astemizol memiliki efek anti alergi. Ini mencegah gejala seperti gatal, bengkak dan kemerahan pada kulit.

Selain itu, sediaan memiliki efek antikolinergik karena sediaan tersebut bersinggungan dengan reseptor muskarinik. Ini adalah reseptor yang tahan membran di mana asetilkolin, salah satu neurotransmiter terpenting dalam organisme manusia, diproduksi. Ini memainkan peran penting dalam transmisi kegembiraan antara saraf dan otot. Zat pembawa pesan ini terkait dengan banyak proses kognitif, itulah sebabnya ia merupakan faktor penting dalam kaitannya dengan penyakit seperti penyakit Alzheimer. Karena penyakit ini juga memanifestasikan dirinya melalui kekurangan zat pembawa pesan itu.

Aplikasi & penggunaan medis

Astemizole sediaan digunakan untuk melemahkan atau sepenuhnya membatalkan efek histamin zat pembawa pesan. Penerapan yang paling penting adalah pengobatan keluhan alergi. Selain gatal dan kemerahan pada kulit, ini juga termasuk radang tubuh dan konjungtiva mata.

Generasi pertama antihistamin H1 digantikan oleh preparat seperti astemizole, karena yang pertama dapat dengan mudah melewati sawar darah-otak, yang memungkinkan bahan aktif untuk dengan cepat menembus sistem saraf pusat. Hal ini memungkinkan kemungkinan efek samping untuk dikurangi secara signifikan.

Sediaan generasi kedua seperti astemizole kini telah ditarik dari pasar di Jerman dan banyak negara lain dan telah digantikan oleh sediaan yang lebih baru. Ini menyebabkan lebih sedikit efek samping dan juga menawarkan keuntungan terapeutik lebih lanjut.

Karena waktu paruh 24 jam yang relatif lama, astemizole menawarkan pasien yang mentoleransi sediaan keuntungan bahwa dosis tunggal harian sudah cukup. Sediaan, yang sebagian besar diserap oleh tubuh di saluran pencernaan, diekskresikan dalam feses.

Resiko & efek samping

Selain efek samping ringan seperti mulut kering, kelelahan dan gangguan pada saluran pencernaan, astemizole terutama memiliki efek samping kardiologis. Selain aritmia jantung, sediaan juga dapat menyebabkan henti jantung atau fibrilasi ventrikel.

Meskipun efek samping ini jarang terjadi, namun sangat parah. Akibatnya, penggunaan astemizole telah sepenuhnya dihentikan di banyak negara dan sangat berkurang di negara lain.

Efek samping yang mempengaruhi jantung telah terbukti sangat parah pada pasien yang menderita kerusakan hati atau perpanjangan interval QT. Alasannya adalah saluran kalium di dalam otot jantung tersumbat. Dalam kasus ekstrim, penyumbatan ini dapat menyebabkan torsades de pointes tachycardia, yang terlihat dengan detak jantung 150 denyut per menit. Dalam kasus ekstrim, ini dapat berubah menjadi fibrilasi ventrikel dan dengan demikian mewakili situasi yang mengancam nyawa pasien.