Benserazide

Benserazide merupakan bahan aktif yang tidak tersedia sebagai sediaan tunggal, tetapi selalu diberikan dalam kombinasi dengan levodopa. Kedua bahan aktif tersebut diresepkan khusus untuk pengobatan Parkinson dan Sindroma Kaki Gelisah. Benserazide mendukung prodrug levodopa dengan sangat efektif karena bekerja langsung di pinggiran.

Apa itu benserazide

Benserazide (rumus kimia: C10H15N3O5) muncul sebagai benserazide hidroklorida hanya bersama dengan levodopa. Ini adalah bubuk putih sampai kekuningan, kristal, tidak larut dalam air. Itu milik kelompok penghambat dekarboksilase benserazide. Seperti namanya, ia memblokir aksi dopamin dekarboksilase, enzim yang memecah neurotransmitter dopamin dalam darah dan usus.

Benserazide tidak dapat melewati sawar darah-otak dan hanya memiliki efek perifer (yaitu di luar sistem saraf pusat). Ini mencegah L-dopa dipecah di pinggiran dan dengan demikian memastikan bahwa prekursor dopamin dapat melewati sawar darah-otak dan menghasilkan dopamin yang sangat dibutuhkan di otak.

Dalam tablet yang akan diambil secara oral untuk melawan penyakit Parkinson dan Sindroma Kaki Gelisah, kedua zat aktif diwakili dalam rasio 4: 1 (L-dopa: benserazide). Mereka dijual dengan nama dagang Madopar®, Levopar® dan Levodopa comp.® dan mengandung dosis 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg dan 50 mg / 12,5 mg.

Efek farmakologis

Benserazide, bersama dengan levodopa, membantu meringankan gejala khas penyakit Parkinson - tremor (tremor), otot kaku (kaku) dan gerakan yang terganggu (akinesia), untuk memberi orang lebih banyak kebebasan bergerak dan memperlambat perkembangan penyakit.

Karena neurotransmitter dopamin, yang secara efektif mengurangi gejala-gejala ini, tidak dapat melewati sawar darah-otak itu sendiri, ia diberikan dalam bentuk prekursornya (L-Dopa). Bahan aktif ini, pada gilirannya, sebagian besar diuraikan di dalam tubuh oleh enzim, dopamin dekarboksilase, sebelum dapat mencapai tempat yang dibutuhkan untuk memproduksi lebih banyak dopamin (otak). Karena pasien harus diberi L-Dopa dosis terlalu tinggi agar zat aktif apa pun mencapai otak, zat itu diberikan bersama dengan benserazide.

Benserazide hidroklorida sangat efektif menghambat aktivitas enzim pendegradasi L-dopa, karena dapat mengikat enzim karena kemiripan molekulnya dengan levodopa dan menonaktifkan pusat aktif katalitiknya. L-Dopa mampu melewati sawar darah-otak tanpa hambatan dan dalam dosis penuh.

Efek farmakologis lain dari benserazide adalah mencegah pelepasan prolaktin pada wanita menyusui. Hormon ini bertanggung jawab untuk produksi ASI.

Aplikasi & penggunaan medis

Persiapan kombinasi levodopa + benserazide diindikasikan untuk terapi jangka panjang pada pasien dengan penyakit Parkinson dan sindrom kaki gelisah. Ini juga digunakan pada orang yang menunjukkan gejala yang mirip dengan Parkinson, meskipun ini tidak boleh menjadi efek samping dari obat yang diberikan.

Pasien Parkinson mendapatkan kembali mobilitas mereka setidaknya sebagian melalui bahan aktif. Selain itu, perkembangan penyakit yang cepat terhambat. Sindrom kaki gelisah, yang tampaknya juga disebabkan oleh kekurangan dopamin di otak, meredakan gejala yang terjadi di tempat tidur pada malam hari (dorongan tak terkendali untuk bergerak, nyeri tiba-tiba, dan otot berkedut). Para pasien beristirahat di malam hari.

Selain itu, kombinasi bahan aktif levodopa + benserazide digunakan untuk mendiagnosis "sindrom kaki gelisah": Jika gejala berkurang secara nyata, orang yang terkena sebenarnya menderita penyakit ini. Untuk keperluan ini, dokter biasanya memberikan sediaan dalam bentuk tablet 100 mg / 25 mg. Agen kombinasi juga dapat dengan mudah dikombinasikan dengan obat lain yang disetujui untuk melawan penyakit Parkinson.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Saat mengambil levodopa + benserazide sebagai indikasi penyakit Parkinson, efek samping berikut ini sangat umum: Hilangnya kontrol gerakan pada mulut, lidah dan kepala, gangguan gerakan tubuh, perubahan warna urin, mual dan muntah. Ketakutan, depresi, agitasi, kebingungan, mengantuk, insomnia, kehilangan nafsu makan, berkeringat, gemetar, kelelahan, gangguan pencernaan, mulut kering dan sakit perut sering diamati.

Sindroma Kaki Gelisah Penderita yang telah diresepkan obat sangat mungkin mengalami insomnia, depresi, diare, mual dan muntah. Perubahan rasa, halusinasi, kecemasan, dan aritmia jantung sering terjadi.

Levodopa + benserazide tidak boleh digunakan jika pasien hipersensitif terhadap bahan aktif, pheochromocytoma (tumor kelenjar adrenal), hipertiroidisme parah, psikosis, palpitasi, glaukoma sudut sempit, atau penyakit hati, jantung, ginjal, metabolik dan sumsum tulang yang parah atau di bawah 25 tahun.

Itu juga tidak boleh diberikan selama kehamilan. Kerusakan embrio ditemukan pada hewan percobaan. Belum ada data medis yang tersedia untuk manusia. Wanita menyusui harus berhenti menyusui jika mereka perlu mengambil produk tersebut.

Hanya diberikan kepada penderita tukak gastrointestinal sebelumnya, serangan jantung, penyakit jantung koroner, aritmia, glaukoma sudut lebar, pelunakan tulang, dan diabetes jika ada indikasi medis yang mendesak. Anda akan diperiksa secara rutin oleh dokter selama perawatan.

Jika kombinasi bahan aktif melawan penyakit Parkinson dan Restless Legs Syndrome diberikan bersama dengan obat penghilang rasa sakit (opiat), neuroleptik, sediaan zat besi, obat pengikat asam (antasida), fenitoin, papaverine, antihipertensi dan obat peredaran darah, efektivitasnya berkurang.

Efek levodopa + benserazide meningkat jika obat dikonsumsi dengan penghambat MAO-B selektif. Misalnya, mungkin perlu menyesuaikan dosis Amantadine atau Selegelin. Penghambat MAO-A harus dihentikan 14 hari sebelum mengambil levodopa + benserazide, karena jika tidak, pasien dapat mengalami peningkatan tekanan darah yang kritis.Metoclopramide obat lambung memastikan penyerapan lebih cepat zat aktif dan lebih banyak efek samping.