Acylaminopenicillins

Acylaminopenicillins adalah antibiotik spektrum luas yang sangat efektif melawan bakteri gram negatif. Bahan aktif individu mereka digunakan secara khusus untuk memerangi apa yang disebut kuman rumah sakit seperti Pseudomonas aeruginosa atau enterococci. Namun, acylaminopenicillins tidak stabil dalam asam dan beta-laktamase.

Apa itu acylaminopenicillins?

Acylaminopenicillins adalah antibiotik spektrum luas yang termasuk dalam kelompok penisilin. Ciri khusus dari struktur molekul mereka adalah kepemilikan cincin beta-laktam. Dalam kasus acylaminopenicillins, bagaimanapun, cincin beta-laktam tidak terlindungi dari serangan yang disebut beta-laktamase, yang diproduksi oleh bakteri tertentu. Selain itu, asilaminopenisilin tidak stabil terhadap pengaruh asam.

Acylaminopenicillins digunakan secara khusus untuk memerangi bakteri gram negatif dari spesies Pseudomonas atau Proteus. Sebagai antibiotik spektrum luas, bagaimanapun, mereka juga dapat bekerja melawan beberapa bakteri gram positif.

Perwakilan utama dari kelompok acylaminopenicillins adalah bahan aktif azlocillin, mezlocillin, piperacillin atau ampicillin. Karena beta-laktamase dan ketidakstabilan asamnya, asilaminopenisilin diberikan perenteral dalam bentuk infus vena atau otot.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Seperti semua penisilin, asilaminopenikilin juga ikut campur dalam metabolisme bakteri. Setelah menembus sel bakteri, mereka menghambat pembentukan dinding sel bakteri. Cincin beta-laktamnya terbuka di plasma sel bakteri dan, ketika terbuka, mengikat enzim bakteri D-alanine transpeptidase.

Dengan bantuan D-alanine transpeptidase, residu alanin di dinding sel sel bakteri terhubung satu sama lain. Dengan memblokir enzim ini, hubungan ini tidak dapat lagi terjadi. Bakteri kemudian kehilangan kemampuannya untuk membelah lebih lanjut dan mati dalam prosesnya.

Perkembangan bakteri resistensi antibiotik terhadap antibiotik penisilin didasarkan pada kemampuan bakteri untuk mensintesis enzim beta-laktamase. Beta-laktamase memecah cincin beta-laktam dari antibiotik sebelum dapat mengganggu metabolisme. Asilaminopenisilin juga tidak terlindung dari serangan beta-laktamase, karena cincin dalam molekul dapat diakses dengan bebas. Meski demikian, acylaminopenicillins mampu melawan kuman resisten dengan aplikasi khusus.

Karena asilaminopenisilin tidak stabil asam dan beta-laktamase, mereka harus disuntikkan secara parenteral. Dengan cara ini, mereka segera memasuki aliran darah melalui suntikan vena. Injeksi ke otot juga dimungkinkan. Segera setelah pemberian, bahan aktif tersebut menembus sel bakteri dan mencegah pembentukan dinding sel bakteri lebih lanjut. Bakteri tidak dibunuh. Namun, ia mati karena tidak dapat membelah lebih jauh.

Acylaminopenicillins sering digunakan dalam kombinasi dengan beta-lactamase inhibitor untuk mengatasi resistensi antibiotik dari bakteri yang akan dikendalikan. Penghambat beta-laktamase, seperti namanya, menghambat aktivitas enzim beta-laktamase bakteri dan dengan demikian dapat meningkatkan efek asilaminopenikilin.

Waktu paruh acylaminopenicillins dalam tubuh hanya sekitar satu jam. 60 persen dari mereka kemudian diekskresikan melalui ginjal, sebagian besar tidak berubah.

Aplikasi & penggunaan medis

Acylaminopenicillins banyak digunakan sebagai antibiotik spektrum luas dalam melawan infeksi kuman oportunistik Pseudomonas aeruginosa atau enterococci. Biasanya, bakteri ini tidak terlalu menular. Namun, mereka dapat menyebabkan infeksi serius pada orang dengan gangguan kekebalan.

Ini sebagian besar adalah infeksi nosokomial (infeksi kuman rumah sakit). Kuman ini masuk ke dalam tubuh terutama melalui luka pada kulit atau selaput lendir. Mereka sering menyebabkan pneumonia pada pasien di unit perawatan intensif. Selain itu, dapat menyebabkan penyakit saluran kemih setelah operasi urologis atau penggunaan kateter permanen, infeksi kulit bernanah pada luka dan bahkan sepsis.

Piperacillin memiliki aplikasi yang paling luas di antara asilaminopenisilin dan juga di antara penisilin. Ia bekerja melawan bakteri gram negatif seperti enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob serta melawan kuman gram positif. Meskipun pengaruhnya terhadap bakteri gram positif lebih buruk daripada beberapa penisilin lain, itu dianggap cukup dalam konteks efek spektrum luas.

Selain penggunaannya dalam memerangi kuman rumah sakit, piperasilin juga digunakan untuk infeksi urogenital, kencing nanah, abses di daerah perut, pneumonia, sepsis, endokarditis bakterial, infeksi pada luka dan luka bakar, serta infeksi tulang dan sendi.

Piperacillin diberikan sebagai sediaan tunggal dan dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase. Bahan aktif azlocillin, sebaliknya, sangat efektif melawan enterococci dan Pseudomonas aeruginosa. Ini sering digunakan bersama dengan sefalosporin untuk infeksi yang sangat parah yang disebabkan oleh patogen yang tidak diketahui.

Mezlocillin juga memiliki spektrum aktivitas yang luas. Namun, ini kurang efektif dibandingkan azlocillin dalam mengobati infeksi Pseudomonas. Ampisilin juga merupakan antibiotik spektrum luas, tetapi secara keseluruhan kurang efektif dibandingkan asilaminopenisilin lainnya.

Resiko & efek samping

Selain banyak efek positif, penggunaan acylaminopenicillins juga membawa risiko dalam beberapa kasus. Sebelum menggunakannya, harus selalu dicek apakah terdapat hipersensitivitas terhadap penisilin. Ada kemungkinan bahwa ada alergi silang dengan antibiotik beta-laktam lainnya. Jika ini masalahnya, ada risiko syok anafilaksis saat menggunakan asilaminopenikilin. Oleh karena itu penggunaan acylaminopenicillins mutlak dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas penisilin.

Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping yang tidak diinginkan lebih lanjut dapat terjadi. Apa yang disebut alergi semu dengan kemerahan pada kulit, ruam dan gatal mungkin terjadi.

Demam obat, eosinofilia, pembengkakan kulit tanpa rasa sakit (edema Quincke), anemia, radang vaskular, radang ginjal atau bahkan peningkatan permanen trombosit sangat jarang diamati. Secara keseluruhan, risikonya hampir sama dengan yang diamati saat menggunakan antibiotik lain.