Karbapenem

Di Karbapenem adalah antibiotik yang termasuk dalam kelompok beta-laktam. Karbapenem awalnya disebut thienamycins. Karena berbagai macam efek antimikroba, mereka digunakan sebagai zat obat. Beberapa perwakilannya misalnya Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem dan Tebipenem. Karbapenem berstatus sebagai antibiotik cadangan. Resistensi terhadap karbapenem meningkat di Eropa.

Apa itu karbapenem?

Pada dasarnya, karbapenem adalah antibiotik yang dapat ditoleransi dengan baik. Karena spektrum aktivitasnya, mereka dibagi menjadi dua kelompok. Ini karena mereka memiliki spektrum aktivitas yang relatif besar baik di daerah gram negatif maupun di daerah gram positif. Selain itu, beta-laktamase yang terkandung dicirikan dengan stabilitas yang tinggi.

Kelompok pertama karbapenem termasuk, misalnya, imipenem atau cilastatin, meropenem dan doripenem. Perlu dicatat bahwa cilastatin saja tidak memiliki efek antimikroba. Ertapenem termasuk dalam kelompok kedua. Ini berbeda dari karbapenem lain karena hanya sedikit efektif melawan Acinetobacter dan Pseudomonas. Tidak ada karbapenem yang menunjukkan efek terhadap stafilokokus yang resisten terhadap metisilin.

Pada prinsipnya, semua karbapenem memiliki efek bakterisidal. Karena karbapenem adalah antibiotik beta-laktam, mereka terutama digunakan untuk mengobati penyakit infeksi bakteri tertentu yang didasarkan pada patogen sensitif. Efek bakterisidanya meluas ke patogen aerobik dan anaerobik serta gram negatif dan gram positif. Pada sebagian besar kasus, obat yang sesuai diberikan secara intravena sebagai infus.

Efek farmakologis

Di satu sisi, efek karbapenem disebabkan oleh jenis khusus yang mengikat protein pengikat penisilin. Di sisi lain, bahan aktifnya menghambat sintesis dinding sel bakteri.

Karbapenem diekskresikan melalui ginjal. Namun, imipenem karbapenem adalah zat yang sangat merusak ginjal atau nefrotoksik. Untuk memperpanjang waktu paruh, antibiotik biasanya dikombinasikan dengan cilastatin, yang menghambat dehidropeptidase. Ini menunda pemecahan hidrolitik obat di ginjal. Pada saat yang sama, nefrotoksisitas berkurang.

Kombinasi seperti itu tidak diperlukan untuk karbapenem lainnya. Semua karbapenem sebagian dimetabolisme dan kemudian dihilangkan secara ginjal. Waktu paruh pada orang dengan ginjal yang sehat adalah sekitar satu jam.

Karena spektrumnya yang relatif luas, karbapenem memiliki efek yang sangat besar pada flora usus. Selain itu, bakteri yang resisten terhadap karbapenem dapat berkembang biak dengan cepat selama pengobatan dan selanjutnya menyebabkan infeksi sekunder.

Dalam hal struktur kimianya, karbapenem berbeda dari beta-laktam lainnya. Cincin beranggota lima yang khas dari masing-masing beta-laktam memiliki atom karbon, bukan atom belerang. Pertama, bahan utama karbapenem diperoleh dari sejenis jamur yang disebut Streptomyces cattleya. Namun, zat timbal ini, tienamisin, tidak stabil di dalam tubuh. Karena alasan ini, karbapenem sekarang diproduksi secara sintetis.

Aplikasi & penggunaan medis

Pada prinsipnya, semua karbapenem disebut antibiotik cadangan. Artinya, obat ini hanya digunakan dalam kondisi khusus dan sulit dikendalikan.Karena jika digunakan secara tidak kritis, pembentukan resistensi didukung dan efek samping meningkat.

Karbapenem juga digunakan, misalnya, jika sudah ada resistensi terhadap beta-laktam lainnya. Mereka juga digunakan dalam kasus infeksi nosokomial serius akibat kuman yang tidak diketahui, terutama jika terapi yang direncanakan semula tidak efektif. Selain itu, karbapenem juga digunakan untuk infeksi campuran yang parah, misalnya untuk peritonitis (radang peritoneum) dengan patogen anaerob dan nanah.

Spektrum aktivitas karbapenem mencakup hampir semua bakteri gram negatif dan gram positif patologis dengan pengecualian mikoplasma dan klamidia. Karbapenem juga efektif melawan Pseudomonas aeruginosa.

Karbapenem hanya tersedia melalui rute parenteral. Penggunaan meropenem dan imipenem atau cilastatin sangat membantu dalam kasus infeksi ginjal, saluran kemih dan rongga perut yang serius atau bahkan mengancam jiwa. Infeksi serius pada persendian dan organ genital, jaringan lunak dan kulit juga membenarkan penggunaan obat. Selain itu, infeksi serius pada saluran pernapasan serta meningitis dan sepsis diobati dengan bahan aktif.

Karbapenem ertapenem terutama digunakan untuk infeksi kulit dan pneumonia. Peradangan pada lapisan dalam jantung (endokarditis) juga bisa diobati dengan karbapenem. Dosis bahan aktif didasarkan pada informasi spesialis. Dalam kebanyakan kasus, mereka diberikan secara intravena, terkadang melalui suntikan.

Resiko & efek samping

Berbagai efek samping dapat terjadi saat menggunakan karbapenem. Efek samping yang paling umum termasuk mual, diare dan muntah, ruam dan kelainan lain di tempat infus. Sakit kepala dan pembengkakan vena juga terjadi dalam beberapa kasus. Reaksi hipersensitivitas kadang-kadang dilaporkan.

Karbapenem tidak boleh digunakan jika hipersensitivitas sudah diketahui. Pengobatan dengan karbapenem merupakan kontraindikasi bahkan jika pasien sensitif terhadap antibiotik beta-laktam lainnya. Selain itu, interaksi dapat terjadi ketika karbapenem diambil bersamaan dengan beberapa zat aktif lainnya.