Kuinolon

Kuinolon Merupakan golongan antibiotik yang terpisah, semuanya memiliki struktur kimia dasar yang sama, yang diturunkan dari quinoline. Sejumlah besar kuinolon yang berbeda dapat diproduksi dengan menukar substituen pada sistem cincin yang mengandung nitrogen.

Apa itu kuinolon?

Sebagai struktur dasar, kuinolon memiliki sistem cincin yang mengandung nitrogen yang diturunkan dari kuinolin. Sistem cincin terdiri dari cincin benzen dan cincin piridin. Dalam kuinolon masih terdapat satu asam karboksilat dan satu gugus karbonil pada cincin piridin yang mengandung nitrogen. Substituen yang berbeda terikat pada cincin benzena dan atom nitrogen dari cincin piridin.

Pada dasarnya, kuinolon bekerja dengan cara menghambat enzim bakteri gyrase. Fluoroquinolones juga menghambat pertumbuhan bakteri dengan cara biokimia lain, yang, bagaimanapun, belum sepenuhnya dipahami. Karena efek lanjutan dari fluoroquinolones, mereka memiliki berbagai kegunaan melawan banyak jenis bakteri.

Bahan aktif asam nalidixic, yang tidak lagi digunakan, berfungsi sebagai bahan awal untuk sintesis kuinolon. Asam nalidixic, pada gilirannya, juga diproduksi secara sintetis. Sebagai alternatif, kuinolon yang tidak mengandung fluor memiliki cincin piperazin pada titik yang sesuai.

Spektrum aktivitas kuinolon sangat luas. Ada perwakilan dari kelas bahan aktif ini yang memiliki efek terbatas serta efek yang luas dan intensif. Mekanisme dasar dari efek antibakteri sama untuk semua kuinolon. Hanya substituen yang menentukan intensitas dan selektivitas pengaruhnya.

Efek farmakologis

Efek antibakteri dari kuinolon didasarkan pada penghambatan gyrase bakteri. Gyrase adalah enzim yang hanya terjadi pada bakteri. Ini memastikan de-spiralisasi dan pemulihan struktur spiral DNA. Kode genetik DNA bakteri hanya dapat dibaca dan diterjemahkan menjadi protein dalam keadaan de-spiralisasi.

Namun, jika gyrase tersumbat, proses pelepasan DNA tidak lagi aktif. DNA tersebut tidak dapat lagi terbaca dengan baik, akibatnya pertumbuhan bakteri terhambat. Bakteri yang ada kemudian perlahan mati. Dengan fluoroquinolones ada mekanisme tambahan yang mengarah pada penghambatan pertumbuhan banyak strain bakteri. Namun, proses ini belum sepenuhnya dipahami.

Substituen menentukan kekuatan efek dan pada saat yang sama juga bakteri mana yang diperangi. Beberapa kuinolon bekerja terutama pada bakteri gram positif, yang lainnya pada bakteri gram negatif. Selain kuinolon yang memiliki spektrum aktivitas yang luas melawan berbagai jenis bakteri, terdapat juga kuinolon dengan spektrum aktivitas yang sangat terbatas. Karena gyrase hanya ditemukan pada bakteri, kuinolon hanya dapat mengobati infeksi bakteri. Mereka tidak berpengaruh terhadap jamur dan virus.

Aplikasi & penggunaan medis

Kuinolon digunakan untuk melawan infeksi bakteri. Untuk dapat menentukan antibiotik mana dari golongan zat aktif ini yang menjanjikan peluang pemulihan terbaik, jenis bakterinya harus ditentukan terlebih dahulu. Karena tidak setiap kuinolon efektif melawan setiap bakteri. Area penerapan yang berbeda dihasilkan dari fakta ini.

Obat-obatan dapat diberikan dengan berbagai cara. Mereka bisa dikonsumsi secara oral sebagai tablet, kapsul atau dalam bentuk jus atau disuntikkan sebagai larutan infus. Semua kuinolon bekerja melawan infeksi saluran kemih dan ginjal. Obat norfloksasin atau asam pipemidat dapat digunakan untuk infeksi saluran kemih. Norfloksasin juga efektif melawan penyakit menular seksual gonore (kencing nanah). Obat-obatan seperti enoxacin juga dapat digunakan untuk infeksi saluran pernapasan, paru-paru, atau kulit.

Levofloxacin obat memiliki jangkauan aplikasi yang lebih luas. Selain untuk infeksi saluran kemih dan pernapasan, juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi pada kulit, jaringan lunak, dan mata. Kedua obat ofloxacin dan ciprofloxacin mencakup aplikasi terbesar. Selain infeksi ginjal, saluran kemih, saluran pernapasan atau kulit, aplikasinya meliputi infeksi tulang dan sendi, infeksi saluran pencernaan, kantung empedu, telinga, hidung dan tenggorokan serta mata. Selain itu, ciprofloxacin juga dapat digunakan untuk sepsis (keracunan darah), antraks atau cystic fibrosis (cystic fibrosis) pada anak-anak.

Fluoroquinolones diserap dengan sangat baik oleh jaringan tubuh, sehingga dapat ditemukan dengan cepat di mana-mana di dalam tubuh. Oleh karena itu, fluoroquinolones juga dapat digunakan untuk melawan infeksi yang sulit dicapai dengan obat lain, seperti infeksi tulang atau prostat.

Resiko & efek samping

Kuinolon berinteraksi dengan obat lain yang mengurangi keefektifannya atau menyebabkan efek samping. Efektivitas kuinolon dikurangi oleh garam kalsium atau magnesium divalen serta oleh antasida, karena keduanya membentuk kompleks bersama.

Ketika digunakan dengan agen anti-rematik dan steroid, keadaan kegembiraan dapat terjadi. Selain itu, efek samping yang berbeda dapat terjadi saat menggunakan obat. Mual dan muntah diamati. Diare dan sakit perut lebih jarang terjadi.

Gangguan neurologis seperti peningkatan rangsangan, kegelisahan, insomnia, pusing atau bahkan halusinasi dapat terjadi pada kasus yang jarang terjadi.

Ada peningkatan kepekaan terhadap radiasi matahari selama pengobatan dengan kuinolon. Berjemur atau berjemur dikontraindikasikan selama terapi kuinolon. Studi juga menunjukkan bahwa kuinolon memiliki sifat yang merusak tulang rawan. Aritmia jantung juga mungkin terjadi karena gangguan pada konduksi eksitasi.

Efek samping yang sangat jarang terjadi adalah perubahan jumlah darah dan reaksi alergi. Kuinolon tidak boleh diberikan selama kehamilan atau menyusui. Hal yang sama berlaku untuk penggunaan pada anak-anak dan remaja. Kontraindikasi juga muncul pada kasus kram otak, insufisiensi ginjal berat, atau aritmia jantung.