Diltiazem

Sebagai Diltiazem disebut penghambat saluran kalsium tertentu. Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit kardiovaskular.

Apa itu diltiazem?

Diltiazem adalah antiaritmia yang merupakan salah satu antagonis kalsium atau penghambat saluran kalsium. Bahan aktifnya memiliki sifat vasodilatasi dan memperlambat kinerja AV node jantung. Selain itu, diltiazem termasuk dalam benzothiazepine.

Diltiazem disetujui di Eropa pada awal 1980-an. Produk ini terutama digunakan untuk melawan penyakit kardiovaskular dan ditawarkan oleh perusahaan farmasi Pfizer di Jerman dengan nama Dilzem®. Selain itu, berbagai pemasok lain menjual obat tersebut sebagai obat generik.

Efek farmakologis

Diltiazem adalah penghambat saluran kalsium. Bahan aktifnya mampu menggabungkan ketiga sifat aktif penghambat saluran kalsium. Pertama-tama, kebutuhan jantung akan oksigen berkurang dan aliran darah ke otot jantung meningkat. Ini memiliki keuntungan bahwa serangan angina pektoris dapat dikurangi atau bahkan dicegah sepenuhnya. Pada saat yang sama, Diltiazem membuka efeknya pada pembuluh darah dengan melebarkannya. Ini menurunkan tekanan darah tinggi.

Diltiazem memiliki efek positif lain pada otot jantung, membuat obat ini cocok untuk mengobati aritmia jantung. Ketika diberikan dalam dosis yang sesuai secara medis, agen tersebut bekerja untuk memperlambat denyut jantung. Dengan cara ini, terjadi penundaan dalam transmisi eksitasi antara ruang jantung dan daun telinga, yang pada gilirannya menghasilkan pengurangan beban jantung yang signifikan.

Sebagai penghambat saluran kalsium, diltiazem memblokir saluran khusus di dalam dinding sel otot yang memungkinkan kalsium mengalir ke dalam sel. Kalsium di dalam sel meregangkan sel otot, yang menyebabkan penyempitan pembuluh darah. Namun, karena efek diltiazem, sel otot bisa rileks dan pembuluh membesar (vasodilatasi).

Ketersediaan hayati penghambat saluran kalsium sekitar 40 persen. Obat tersebut dimetabolisme oleh hati. Waktu paruh plasma rata-rata diberikan sebagai empat jam. Kerusakan diltiazem dari tubuh terjadi melalui urin dan tinja.

Aplikasi & penggunaan medis

Diltiazem diberikan untuk melawan tekanan darah tinggi yang tidak memiliki penyebab organik. Indikasi penting lainnya adalah penyakit jantung, yang berhubungan dengan masalah suplai oksigen ke otot jantung, serta gangguan peredaran darah pada pembuluh koroner. Ini adalah kasus penyakit arteri koroner (PJK). Diltiazem digunakan untuk mengobati angina pektoris yang stabil, tidak stabil dan vasospastik.

Sebagai antiaritmia, diltiazem juga dapat digunakan untuk melawan aritmia jantung. Obat ini cocok untuk pencegahan takikardia supraventrikular paroksismal. Dalam kasus atrial flutter dan atrial fibrillation, bahan aktif dapat memperlambat denyut nadi.

Kadang-kadang, diltiazem digunakan setelah transplantasi ginjal untuk melawan penolakan organ yang ditransplantasikan. Ini juga dapat mengurangi toksisitas ciclosporin A selama pengobatan imunosupresif.

Diltiazem juga dapat diberikan secara eksternal. Bahan aktifnya digunakan dalam bentuk krim atau salep untuk mengobati fisura anus. Obat ini juga cocok untuk pengobatan kejang esofagus difus untuk relaksasi otot esofagus.

Diltiazem sebagian besar diambil sebagai tablet pelepasan berkepanjangan yang terus menerus melepaskan bahan aktif. Untuk pengobatan tekanan darah tinggi dan penyakit arteri koroner, diberikan satu tablet dua kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi empat tablet pelepasan berkepanjangan per hari. Karena penggunaan diltiazem adalah terapi jangka panjang, bahan aktif biasanya digunakan secara permanen.

Resiko & efek samping

Mengambil diltiazem dapat menyebabkan efek samping pada beberapa pasien. Ini sebagian besar adalah kelelahan, sakit kepala, pusing, nyeri otot, kelemahan umum, edema pada pergelangan kaki atau tungkai, nyeri sendi dan reaksi alergi seperti ruam dan gatal. Pembengkakan kelenjar getah bening, penyakit autoimun seperti lupus erythematosus, pertumbuhan di gusi dan peningkatan sel darah putih jarang terjadi.

Jika dosisnya terlalu tinggi, terdapat risiko gangguan konduksi jantung, penurunan tajam tekanan darah, bradikardi, palpitasi, kelemahan otot jantung, disfungsi ereksi pada pria dan pingsan jika jantung telah rusak.

Jika ada hipersensitivitas terhadap diltiazem, orang yang terkena harus menahan diri untuk tidak menggunakan penghambat saluran kalsium. Hal yang sama berlaku pada kasus kelemahan otot jantung, sindrom node sinus (gangguan konduksi stimulus ke jantung), serangan jantung akut, syok dan aritmia jantung tertentu dengan frekuensi detak jantung yang tinggi. Diltiazem hanya boleh diberikan dengan hati-hati jika terjadi takikardia ventrikel atau gangguan fungsi hati.

Penghambat saluran kalsium tidak boleh diberikan selama kehamilan dan menyusui. Wanita dengan potensi melahirkan harus menyingkirkan kehamilan sebelum memulai terapi diltiazem. Obat tersebut juga tidak boleh digunakan pada anak-anak, karena pengetahuan yang tersedia tentang efek obat terhadap mereka tidak mencukupi.

Interaksi juga harus dipertimbangkan saat mengonsumsi obat lain pada waktu yang sama. Misalnya, pemberian anestesi inhalasi dapat menyebabkan serangan jantung akibat penyumbatan AV dan peningkatan efek penurunan tekanan darah.

Efek diltiazem dapat ditingkatkan dengan menggabungkannya dengan antiaritmia seperti quinidine atau beta blocker. Efek agen dikurangi dengan pemberian penginduksi enzim secara simultan. Ini termasuk Sebuah. Fenitoin, fenobarbital, dan rifampisin. Diltiazem, pada gilirannya, dapat mengurangi efek litium.

Larutan infus dan injeksi alkali dianggap tidak cocok dengan diltiazem, sehingga tidak boleh dicampur dengan penghambat saluran kalsium. Jika tidak, ada risiko flokulasi dengan diltiazem di dalam larutan.