Asam fumarat

Obatnya Asam fumarat telah dikenal sejak Yunani kuno. Bahan aktifnya ada di alam dan juga bisa diproduksi secara sintetis.

Ini terutama digunakan dalam industri dan juga dalam pengobatan. Di sana, asam fumarat digunakan untuk mengobati psoriasis dan bentuk sklerosis ganda tertentu. Ini menghambat sel-sel kekebalan khusus.

Apa itu asam fumarat?

Asam fumarat adalah bahan organik dan kimia yang termasuk dalam kelas asam buah dan juga asam trans-etilen dikarboksilat disebut. Garam asam fumarat disebut fumarat.

Asam ditemukan pada tumbuhan, jamur dan lumut. Bisa juga dibuat di laboratorium. Sebagai aditif makanan E 297, digunakan untuk mengawetkan makanan. Industri menggunakannya untuk memproduksi poliester plastik. Dalam industri peternakan digunakan sebagai bahan tambahan makanan untuk mencegah infeksi. Garam asam fumarat asam fumarat ester, asam fumarat monoetil ester dan asam fumarat dimetil ester digunakan untuk pengobatan pasien dengan penyakit kulit dan multiple sclerosis.

Mereka dioleskan secara eksternal sebagai salep atau diberikan secara oral dalam bentuk kapsul dan tablet, serta suntikan. 60% bahan aktif tersebut kemudian dikeluarkan melalui nafas, sisanya melalui urin. Efek samping yang jarang terjadi dapat dikurangi jika pasien meminum obat dengan makan.

Fungsi, efek & tugas

Asam fumarat terutama bersifat imunosupresif. Ini menciptakan keseimbangan antara berbagai kelompok sel kekebalan. Misalnya, obat asam fumarat mempengaruhi limfosit B dan T serta sel Th1 dengan cara menghambat kerja sel Th1 dengan bantuan sel Th2.

Hal ini diperlukan karena pasien psoriasis memiliki sel Th1 yang berlebih. Ketiga fumarat digunakan dalam pengobatan psoriasis jangka panjang dan, sejak 2014, juga untuk menyembuhkan sklerosis multipel yang kambuh. Psoriasis adalah kondisi kulit kronis yang tidak menular. Salep, kapsul, dan tablet fumarat mengurangi peradangan yang menyebabkan pembentukan ruam bersisik. Terapi fumaderm berhasil pada sekitar 90 persen pasien.

Pada awal tahun 1970-an, para dokter merawat pasien psoriasis mereka dengan sediaan asam fumarat. Dimethyl fumarate (DMF) juga disetujui untuk pengobatan sklerosis multipel kambuh yang kambuh, menyusul keputusan positif oleh European Medicines Agency EMA pada 2013. Obat ini diberikan sebagai kapsul dan tablet dan menggantikan injeksi interferon beta yang telah digunakan hingga saat ini, yang membuat banyak pasien merasa stres. Dalam bentuk khusus dari multiple sclerosis ini, yang didasarkan pada kelainan sel Th1, ini menghambat peradangan pada serabut saraf otak dan sumsum tulang belakang dengan melepaskan faktor perlindungan sel Nrf2.

Karena itu juga menghambat produksi sitokin - ia memblokir reseptor HCA2 - itu mengurangi frekuensi serangan hingga 50%. Ini menunda perkembangan penyakit. Dalam pengobatan psoriasis, agen asam fumarat diberikan dalam dosis yang lebih rendah daripada dalam bentuk khusus dari multiple sclerosis.

Pendidikan, kejadian, properti & nilai optimal

Asam fumarat membentuk kristal yang tidak berwarna, hampir tidak berbau, dan mudah terbakar pada suhu kamar dan menyublim pada suhu sekitar 299 ° C. Asam buah sangat mengiritasi dan tidak larut dengan baik dalam air. Ini telah dikenal sejak zaman kuno, di mana itu terutama digunakan dalam pengobatan tradisional untuk mengobati penyakit kulit. Asam fumarat terjadi secara alami di beberapa lumut, tumbuhan dan jamur dan dinamai sesuai dengan asap biasa (Fumaria officinalis), gulma berbunga merah.

Itu diisolasi dari tanaman untuk pertama kalinya pada tahun 1832. Naturopathy juga menyebut tanaman tersebut sebagai “grind herb” karena dioleskan dalam bentuk kompres teh ke area tubuh yang terkena ruam. Asap tanah biasa mengandung banyak asam fumarat. Untuk menghasilkan asam fumarat di laboratorium, asam maleat dipanaskan minimal 150 derajat, diradiasi dengan sinar UV atau dilarutkan dalam air. Dalam organisme non-nabati, asam buah dibuat melalui pemecahan hidrolitik tirosin dan fenilalanin asam amino.

Penyakit & Gangguan

Khususnya pada awal pengobatan, penggunaan sediaan asam fumarat terkadang menimbulkan efek samping. Efek samping yang paling umum diamati (lebih dari 1 dari 10 pasien) adalah masalah gastrointestinal seperti diare, kembung, gas, mual dan nyeri perut, dan perasaan panas yang berlebihan.

Gangguan ini terkadang terjadi kemudian. Dalam kasus yang jarang terjadi, alergi kulit yang berhubungan dengan gatal, kemerahan (kemerahan pada kulit), peningkatan nilai hati, kantuk, kelelahan, sakit kepala, penurunan jumlah limfosit dalam darah dan peningkatan ekskresi protein dalam urin ditemukan. Jika lebih banyak protein yang diekskresikan, ini menunjukkan adanya penyakit ginjal dan harus segera diperiksa lebih dekat. Selama pengobatan dengan asam fumarat, leukoensefalopati multifokal progresif (penyakit otak), sarkoma Kaposi dan limfopenia kadang-kadang dapat terjadi.

Dokter berasumsi bahwa efek imunosupresif dari fumarat adalah penyebab penyakit ini. Penderita infeksi berat akut, gangguan ginjal berat, tukak lambung, tukak duodenum, penyakit hati berat dan hipersensitivitas terhadap bahan aktif sebaiknya tidak mengkonsumsi sediaan asam fumarat. Hal ini juga berlaku untuk wanita hamil dan menyusui serta anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena masih belum ada pengetahuan yang dapat dipercaya tentang efeknya pada kelompok pasien ini. Selain itu, obat asam fumarat tidak boleh diminum jika pasien juga menerima sediaan dengan efek samping serupa (siklosporin, retinoid, dll.), Karena asam fumarat dapat mengganggu fungsi ginjal.