Gansiklovir

Sebagai Gansiklovir disebut virostat. Ia bekerja melawan virus herpes.

Apa itu gansiklovir?

Gansiklovir adalah analog dari nukleobase guanin. Sebagai antivirus, ini digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh virus herpes. Obat itu disetujui di Eropa pada 1980-an.

Di Jerman, obat tersebut digunakan dengan nama produk Virgan® dan Cymeven®. Ada hubungan struktural antara antivirus gansiklovir, penciclovir dan asiklovir.

Efek farmakologis

Sebagai agen virostatik, gansiklovir memiliki khasiat untuk menghambat pertumbuhan virus. Obat tersebut mengembangkan pengaruhnya terutama terhadap virus herpes, yang mencakup seluruh keluarga virus herpes manusia. Efeknya terhadap cytomegalovirus (CMV) sangat terasa. Untuk alasan ini, obat biasanya menggunakannya untuk melawan kuman ini.

Setelah gansiklovir masuk ke tubuh pasien, terjadi perubahan kimiawi di sana. Hasilnya adalah bentuk virostat yang efektif, yaitu gansiklovir trifosfat. Zat ini terutama terbentuk di sel tubuh yang terinfeksi virus. Obat ini difosforilasi oleh kinase yang berbeda, yang digunakan untuk penggabungan selanjutnya ke dalam DNA virus.

Gansiklovir sangat mirip dengan guanin blok pembangun DNA virus. Penggabungan yang salah ini menyebabkan putusnya rantai, karena gansiklovir sebagai polimerase virus tidak dikenali sebagai bahan penyusun. Oleh karena itu tidak ada replikasi lebih lanjut dari DNA virus. Virus tidak bisa lagi berkembang biak.

Namun, salah satu kelemahan gansiklovir adalah efeknya tidak tepat sasaran. Antiviral tidak hanya menghambat pertumbuhan virus, tetapi juga memiliki efek negatif pada proses metabolisme sel tubuh yang sehat. Konsekuensi dari hal ini dapat berupa beberapa efek samping yang serius.

Ketersediaan hayati oral dari gansiklovir rendah dan hanya 5 persen. Untuk alasan ini, sering diberikan secara intravena. Antivirus tersebut dikeluarkan dari tubuh hampir tidak berubah melalui ginjal. Jika fungsi ginjal normal, waktu paruh eliminasi antara 1,5 dan 3 jam.

Aplikasi & penggunaan medis

Bidang penerapan gansiklovir terutama mencakup penyakit yang disebabkan oleh virus herpes manusia 5 (HHV 5). Ia juga dikenal sebagai cytomegalovirus. Biasanya, indikasinya adalah defisiensi imun (seperti AIDS) dan transplantasi organ.

Sebagai gel mata, gansiklovir juga cocok untuk mengobati herpes mata (keratitis herpes). Selain itu, ada pengobatan eksperimental untuk degenerasi maligna yang menjadi tanggung jawab virus oncolytic. Gansiklovir juga digunakan dalam biokimia untuk seleksi negatif.

Karena bioavailabilitas oral virostat yang rendah, pasien biasanya diberikan dua dosis tunggal sehari, yaitu 5 miligram per kilo berat badan. Pemberian dilakukan sebagai infus dengan interval waktu 12 jam. Infus diberikan melalui vena besar.

Namun, gansiklovir juga dapat diberikan secara oral. Dalam kasus ini, pasien mengonsumsi 1 gram per hari di antara waktu makan. Sejak tahun 2006, sediaan luar dalam bentuk gel mata juga mulai ditawarkan di Jerman.

Resiko & efek samping

Karena gansiklovir memiliki sifat toksik yang jauh lebih tinggi daripada antivirus lain seperti asiklovir, ada risiko efek samping yang lebih besar, yang bisa sangat beragam. Seringkali terjadi penurunan sel darah putih tertentu, diare, kesulitan bernapas, kekurangan sel darah putih, kehilangan nafsu makan, infeksi jamur di mulut, sakit kepala, gangguan tidur, infeksi saluran kemih, selulitis, gangguan kecemasan, depresi, kebingungan, sakit perut, mual, muntah, batuk , Kesulitan menelan dan sembelit.

Efek samping lain yang tidak diinginkan adalah gangguan pikiran, anoreksia, radang kulit, gatal-gatal, berkeringat di malam hari, sakit telinga, gangguan saraf, gangguan hati, nyeri otot, nyeri punggung, demam, kelelahan, kaku, nyeri dada, kelemahan dan penurunan berat badan.

Detasemen retina dan keracunan darah (sepsis) dimungkinkan. Aritmia jantung sesekali, kehilangan pendengaran, gangguan penglihatan, reaksi alergi yang parah, mulas, rambut rontok, infertilitas pria, gagal ginjal dan psikosis juga terjadi.

Jika pasien menderita alergi atau hipersensitivitas terhadap gansiklovir atau antivirus lain seperti valasiklovir, valgansiklovir dan asiklovir, obat tersebut tidak boleh diberikan kepadanya. Ini juga berlaku jika ada kekurangan yang jelas pada trombosit atau sel darah putih atau jika kadar hemoglobin terlalu rendah.

Dosis yang cermat oleh dokter diperlukan jika terjadi disfungsi ginjal. Dalam kasus seperti itu, profesional medis harus mempertimbangkan risiko dan manfaat satu sama lain.

Dalam keadaan apa pun gansiklovir tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui, karena ini dapat menyebabkan cedera serius atau malformasi pada anak. Saat mengambil produk, kontrasepsi yang konsisten dianjurkan. Gansiklovir juga tidak cocok untuk anak di bawah usia 18 tahun.

Penggunaan gansiklovir secara bersamaan dengan produk obat tertentu lainnya dapat menyebabkan interaksi. Seringkali ada risiko peningkatan gangguan pembentukan sel darah. Risikonya sangat tinggi dengan agen yang digunakan untuk mengobati kanker. Ini termasuk sitostatika seperti vinblastine dan vincristine, serta obat kemoterapi seperti pentamidine dan dapson. Ada juga risiko agen antijamur seperti flusitosin dan amfoterisin B.

Tidak disarankan memberikan gansiklovir dengan bahan aktif zidovudine, yang juga digunakan untuk melawan virus. Dalam kasus kombinasi, pasien berisiko mengalami kerusakan parah pada pembentukan sel darah. Jika gansiklovir diberikan bersamaan dengan sefalosporin atau penisilin, ada risiko kejang.