Bupropion

Obat Bupropion ditugaskan ke kelas obat antidepresan. Ini juga digunakan untuk mengobati kecanduan nikotin.

Apa itu bupropion?

Bupropion adalah penghambat reuptake dopamin dan norepinefrin selektif (NDRI). Ini juga berfungsi sedikit untuk menghambat penyerapan serotonin.

Sebelum tahun 2000, bupropion dipertimbangkan Amfebutamone.dll dikenal. Obat itu disetujui di AS sejak 1984. Karena laporan kejang yang terkadang fatal meningkat setelah mengonsumsi bupropion, persetujuan tersebut ditarik pada tahun 1986 dan kemudian dikeluarkan kembali pada tahun 1989 dalam dosis rendah. Bupropion telah disetujui di Amerika Serikat untuk dosis harian tunggal sejak 2003. Di Jerman, obat tersebut disetujui sebagai antidepresan dalam bentuk terbelakang pada tahun 2007. Namun, obat tersebut digunakan sebagai antidepresan dalam penggunaan di luar label bahkan sebelum persetujuan ini. Untuk waktu yang lama, bupropion hanya disetujui untuk penghentian merokok di Swiss. Ini telah digunakan di sana sejak 2007 untuk mengobati episode depresi. Di Swiss, bagaimanapun, terapi bupropion hanya dapat dimulai oleh psikiater atau ahli saraf.

Dari sudut pandang kimia, bupropion termasuk dalam fenetilamina dan subkelompok katinon dan amfetamin. Obat ini erat hubungannya dengan neurotransmitter dopamin, adrenalin dan noradrenalin. Bupropion adalah penghambat reuptake norepinefrin dan dopamin selektif. Obat tersebut dengan demikian menghambat penyerapan noradrenalin dan dopamin di celah sinaptik.

Dopamin dan norepinefrin adalah neurotransmiter. Ketika impuls listrik tiba di sinapsis di depan sel saraf, sel saraf presinaptik melepaskan neurotransmitter ke dalam apa yang disebut celah sinaptik. Celah sinaptik adalah celah kecil di antara kedua sel saraf. Neurotransmitter bermigrasi dari satu sel saraf ke sel saraf lainnya. Di sana mereka berlabuh ke reseptor di neuron postsynaptic.

Ini memicu impuls listrik. Pada orang yang sehat ada keseimbangan antara neurotransmiter. Pada orang yang depresi, keseimbangan antara neurotransmiter terganggu. Aktivitas sel saraf yang mengirimkan zat pembawa pesan norepinefrin dan dopamin berkembang. Bupropion menghambat penyerapan noradrenalin dan dopamin di celah sinaptik. Akibatnya, neurotransmiter tetap berada di sinaps lebih lama dan konsentrasi neurotransmiter di celah sinaptik meningkat dengan penggunaan jangka panjang. Jadi, bupropion memiliki efek peningkat suasana hati dan penggerak.

Selain itu, bupropion juga disebut antagonis non-kompetitif pada reseptor nikotin kolinergik. Antagonis non-kompetitif mengubah reseptor yang sesuai sedemikian rupa sehingga zat asli tidak dapat memicu efek apa pun atau hanya sedikit pada reseptor.

Efek farmakologis

Area utama aplikasi bupropion adalah depresi. Penelitian telah menunjukkan bahwa efek bupropion dapat dibandingkan dengan efektivitas antidepresan dari kelas zat aktif yang disebut selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Bupropion lebih efektif daripada SSRI, terutama pada depresi dengan kelelahan psikologis dan fisik.

Pada depresi dengan gejala kecemasan, SSRI bekerja lebih baik daripada bupropion. Disfungsi seksual lebih sering terjadi pada pengobatan dengan SSRI, ini sangat jarang diamati pada pengobatan dengan bupropion.

Setelah kegagalan terapi antidepresan citalopram, bupropion juga digunakan dalam terapi lini kedua. Ia bekerja sebaik venlafaxine, sertraline atau buspirone. Pada seperempat pasien, pengobatan dengan obat tersebut menyebabkan remisi (penurunan gejala penyakit sementara atau permanen).

Bupropion juga digunakan untuk berhenti merokok. Efektivitas obat ini sebanding dengan efektivitas patch nikotin. Namun, obat tersebut tampaknya lebih rendah dari varenicline dalam pengobatan kecanduan nikotin.

Indikasi lain untuk bupropion adalah attention deficit / hyperactivity disorder (ADHD). Namun, obat tersebut belum disetujui untuk indikasi ini dan belum pernah diuji pada pasien di bawah usia 18 tahun untuk efektivitas atau keamanannya.

Studi yang didanai oleh produsen juga menunjukkan bahwa bupropion menyebabkan penurunan nafsu makan dan dengan demikian menyebabkan penurunan berat badan. Tidak diketahui apakah berat badan akan meningkat lagi setelah menghentikan zat tersebut. Dalam kombinasi dengan obat naltrexone, bupropion telah terbukti menjadi persiapan yang efektif untuk menurunkan berat badan pada pasien obesitas. Namun, produk kombinasi ini belum disetujui secara resmi.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Efek samping umum bupropion termasuk insomnia dan mulut kering. Selain itu, dapat menyebabkan sakit kepala, nyeri otot, kehilangan nafsu makan, kecemasan, kesulitan berkonsentrasi dan kebingungan. Bupropion juga dapat menyebabkan priapisme. Priapisme adalah ereksi permanen yang menyakitkan pada penis. Tanpa pengobatan, hal ini dapat menyebabkan disfungsi ereksi.

Bupropion tidak boleh diberikan bersama dengan MAOI. Kedua obat tersebut mempengaruhi jalur katekolaminergik, yang dapat menyebabkan interaksi yang parah. Jika alkohol dikonsumsi dalam waktu yang bersamaan, obat tersebut dapat menyebabkan efek samping neuropsikiatri. Jika bupropion dan obat yang menurunkan ambang kejang diberikan pada saat yang bersamaan, kejang dapat terjadi. Obat-obatan ini termasuk antidepresan, tramadol, steroid sistemik, antihistamin penenang, dan antimalaria.

Bupropion obat menghambat jalur metabolisme CYP450-2D6. Karena semua trisiklik kecuali Doxepin dimetabolisme dengan cara ini, kadar darah dapat meningkat jika zat diambil pada waktu yang sama. Efek dari banyak pereda nyeri, antipsikotik, beta blocker, dan antiaritmia juga dapat ditingkatkan dengan bupropion. Meskipun jalur metabolisme berbeda, tingkat citalopram juga meningkat bila dikonsumsi pada waktu yang bersamaan.

Bupropion mengurangi efek sedatif dari diazepam. Jika bupropion digunakan bersama dengan koyo nikotin untuk berhenti merokok, tekanan darah bisa meningkat tajam.