Indinavir

Indinavir termasuk dalam protease inhibitor. Zat obat digunakan untuk mengobati infeksi HIV.

Apa itu indinavir?

Indinavir adalah obat antivirus yang termasuk dalam kelompok protease inhibitor HIV dan digunakan untuk mengobati infeksi HIV. PI HIV digunakan dalam “Terapi Antiretroviral Sangat Aktif” (HAART) khusus bersama dengan obat antiretroviral lain seperti NRTI (nucleosidic reverse transcriptase inhibitors) dan NNRTI (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor).

Indinavir dikembangkan oleh perusahaan farmasi Amerika Merck & Co dan MSD Sharp & Drohme (MSD). Kelompok tersebut mengembangkan bentuk dosis oral dari protease inhibitor, yang akhirnya disetujui pada tahun 1996 oleh FDA AS dan European Medicines Agency (EMA).

Pada 1990-an, indinavir adalah salah satu obat antivirus yang paling efektif. Namun, seiring waktu, obat tersebut semakin digantikan oleh PI HIV yang lebih efektif.

Efek farmakologis

Indinavir mengikat protease virus HIV. Ini penting bagi patogen untuk berkembang biak. Proses tersebut mengarah pada penghambatan enzim virus, yang pada gilirannya mencegah virus berkembang biak. Terakhir, terjadi penurunan beban virus.

Penggunaan indinavir lebih masuk akal pada pasien AIDS tipe 1, karena obat tersebut memiliki afinitas yang lebih besar untuk HIV-1 daripada HIV-2. Dalam aliran darah, sekitar 60 persen indinavir terikat pada protein plasma. Zat aktif dimetabolisme dan dipecah di hati.

Kerugian Indinavir adalah obat harus dipakai setiap delapan jam. Ini adalah satu-satunya cara untuk memastikan ketersediaan hayati yang memadai. Direkomendasikan agar indinavir dipakai satu jam sebelum makan atau satu jam setelah makan. Jika makanan kaya protein dan lemak, hal ini menyebabkan penurunan penyerapan yang signifikan. Dokter umumnya menganggap pemberian dengan perut kosong masuk akal.

Aplikasi & penggunaan medis

Indinavir digunakan untuk mengobati orang dewasa, remaja dan anak-anak dari usia empat tahun untuk pengobatan infeksi HIV. Protease inhibitor juga cocok untuk pencegahan pasca pajanan pada orang dewasa. Indinavir tidak digunakan sebagai satu obat, yang disebabkan oleh perkembangan resistansi pada virus HI. Sebaliknya, obat tersebut dikombinasikan dengan obat antivirus lain. Ini bisa berupa zidovudine atau lamivudine, misalnya.

Dosis indinavir yang dianjurkan adalah 3 x 800 miligram per hari. Dengan dosis yang lebih rendah ada risiko kehilangan efektivitas yang cukup besar. Namun, protease inhibitor tidak boleh dikonsumsi dalam jumlah yang lebih besar. Kapsul diminum setiap delapan jam dengan segelas air atau susu skim. Selain itu, dapat juga disajikan dengan teh, kopi, atau jus.

Untuk menangkal batu ginjal, disarankan untuk memberi tubuh setidaknya enam gelas air sehari. Jika obat akan diberikan dengan makanan, makanan ringan seperti corn flakes atau roti panggang dengan selai dianjurkan. Penting juga untuk melindungi indinavir dari panas dan lembab.

Resiko & efek samping

Penggunaan indinavir terkadang memiliki efek samping yang tidak diinginkan. Pada sekitar enam persen dari semua pasien, terapi harus dihentikan karena efek samping yang parah. Pada kebanyakan kasus, gangguan pencernaan seperti diare, sakit perut, dan mual terjadi. Perkembangan leher banteng, di mana terdapat redistribusi lemak yang abnormal di area leher, dianggap sebagai efek samping yang tidak diinginkan yang agak jarang.

Efek samping lain yang mungkin terjadi adalah perubahan metabolisme seperti hiperglikemia, hiperkolesterol atau hipertrigliseridemia, sakit kepala, kelelahan, perasaan lemas, perdarahan pada kasus hemofilia, ruam kulit, peningkatan lipid, perubahan persepsi rasa, nefrotoksisitas, sindrom sicca, yang berhubungan dengan selaput lendir mata kering, mulut dan kulit kering, kuku kaki tumbuh ke dalam, peradangan bantalan kuku, rambut rontok dan disfungsi hati. Batu ginjal berkembang hingga 25 persen dari semua pasien.

Indinavir tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat lain tertentu seperti benzodiazepin, cisapride, rifampisin, terfenadine, atau astemizole karena interaksi dengan sistem sitokrom. Hal ini dapat menyebabkan perubahan kadar plasma darah dan efek samping yang parah.