fenobarbital

fenobarbital adalah obat yang termasuk dalam kelompok barbiturat. Ini digunakan dalam pengobatan epilepsi dan dalam persiapan untuk anestesi.

Apa itu Phenobarbital?

Fenobarbital adalah barbiturat. Barbiturat adalah obat yang memiliki efek hipnotik, narkotik atau sedatif. Nama barbiturat berasal dari asam barbiturat, salah satu bahan aktif dalam barbiturat. Barbiturat bekerja secara biokimia melalui apa yang disebut reseptor GABA.

Perbedaan dapat dibuat antara barbiturat kerja pendek, kerja sedang, dan kerja panjang. Fenobarbital adalah salah satu barbiturat yang bekerja lama. Phenobarbital diresepkan sebagai obat tidur hingga tahun 1960-an dan 1970-an. Karena efek samping yang cukup besar dan potensi ketergantungan yang tinggi, fenobarbital belum diresepkan sebagai bantuan tidur sejak 1992.

Saat ini obat tersebut digunakan untuk mengobati epilepsi. Obat penenang dan antikonvulsan juga digunakan untuk persiapan anestesi. Sintesis bahan aktif berlangsung melalui reaksi kondensasi antara urea dan etil fenil asam malonat dietil ester.

Efek farmakologis

Fenobarbital hampir sepenuhnya diserap oleh tubuh setelah pemberian oral dan intramuskular. Konsentrasi maksimum dalam darah ditemukan setelah 6 sampai 19 jam setelah pemberian oral. Dalam kasus pemberian intramuskular, konsentrasi tertinggi dapat ditemukan di dalam darah setelah 3 sampai 5 jam. Fenobarbital bertindak sebagai alat bantu tidur dan obat penenang. Obat ini juga digunakan untuk melawan kejang. Efeknya sangat tergantung pada dosisnya.

Seperti kebanyakan barbiturat lainnya, fenobarbital bekerja pada reseptor GABA. Reseptor GABA adalah protein dalam sel saraf yang dapat mengikat neurotransmitter asam gamma-aminobutyric. Pemancar ini juga dikenal sebagai GABA. GABA adalah neurotransmitter penghambat utama dalam sistem saraf pusat manusia (SSP). Sama seperti benzodiazepin, barbiturat seperti fenobarbital meningkatkan efek GABA pada reseptor. Mereka juga menyebabkan kanal tetap terbuka lebih lama setelah GABA terpasang.

Pada saat yang sama, fenobarbital memblokir reseptor AMPA. Reseptor AMPA adalah subkelompok reseptor glutamat. Glutamat juga merupakan neurotransmitter penting. Ini menyenangkan. Kombinasi penghambatan GABA dan blokade dari efek stimulasi glutamat bertanggung jawab untuk efek penenang dan peredam dari fenobarbital.

Konsentrasi plasma 15-25 μg / ml diperlukan agar obat memiliki efek antikonvulsan dalam tubuh.

Aplikasi & penggunaan medis

Area utama aplikasi fenobarbital adalah epilepsi. Obat tersebut digunakan untuk mengobati grand mal, impulsif petit mal dan juga untuk mengobati status epilepticus. Di sini, bagaimanapun, digunakan sebagai larutan injeksi. Status epileptikus adalah serangan epilepsi yang sangat lama. Sebagian besar waktu itu adalah serangkaian kejang yang bergabung satu sama lain. Status epileptikus mengancam nyawa dan dapat menyebabkan kerusakan serius.

Fenobarbital juga digunakan sebagai larutan injeksi untuk persiapan anestesi. Untuk waktu yang lama, obat itu beredar sebagai alat bantu tidur. Obat-obatan yang mengandung fenobarbital belum disetujui sebagai agen peningkat tidur sejak 1992.

Resiko & efek samping

Fenobarbital tidak boleh dikonsumsi jika Anda hipersensitif terhadap fenobarbital atau barbiturat lain. Penggunaan fenobarbital juga dikontraindikasikan dalam kasus alkohol akut, obat tidur dan keracunan obat penghilang rasa sakit. Hal yang sama berlaku untuk keracunan dengan obat perangsang atau dengan obat psikotropika depresan.

Fenobarbital dapat menyebabkan efek samping yang serius, sehingga hanya dapat digunakan setelah penilaian risiko-manfaat yang sangat cermat. Pemantauan ketat harus dipertahankan selama pengobatan dengan fenobarbital.

Sakit kepala, pusing dan mual sering terjadi saat mengonsumsi obat. Pasien mungkin bingung dan waktu responsnya lebih lambat. Keadaan kegembiraan yang paradoks juga diamati. Salah satu kemungkinan konsekuensi serius dari fenobarbital adalah porfiria hati akut. Porphyria adalah penyakit metabolik yang berhubungan dengan kerusakan heme pigmen darah. Karakteristiknya adalah kursus intermiten dengan nyeri perut yang parah dan reaksi intoleransi ringan. Mereka yang terkena menderita sakit perut kolik, muntah, mual, urine merah, kejang dan gejala kejiwaan seperti psikosis.

Disfungsi hati dan ginjal yang serius juga dapat berkembang selama pengobatan dengan fenobarbital. Kerusakan otot jantung yang parah juga merupakan konsekuensi yang mungkin timbul dari konsumsi. Orang yang pernah mengalami gangguan mood di masa lalu, atau orang yang dicintainya mengalami gangguan mood, berisiko lebih tinggi mengalami efek samping kejiwaan.

Jika fenobarbital diberikan bersama dengan obat yang bekerja secara terpusat lainnya, efek dan efek samping obat ini dapat meningkat. Selain alkohol, obat-obatan tersebut juga termasuk obat penghilang rasa sakit dan obat tidur, alergi dan obat-obatan psikotropika.

Fenobarbital juga meningkatkan produksi enzim pengurai obat, sehingga pemecahan beberapa obat di hati dipercepat. Obat-obatan seperti hormon tiroid, doksisiklin, griseofulvin, kontrasepsi oral, lamotrigin, kortikosteroid atau obat oral untuk menghambat pembekuan darah dipengaruhi oleh hilangnya keefektifan.

Anak-anak yang ibunya diobati dengan fenobarbital selama kehamilan lebih mungkin mengalami malformasi. Obat tersebut mencapai anak melalui plasenta dan menyebabkan kerusakan di sana. Oleh karena itu, fenobarbital hanya boleh diresepkan dan dikonsumsi selama kehamilan setelah penilaian risiko-manfaat yang cermat.

Kekurangan asam folat dapat berkembang selama pengobatan dengan fenobarbital. Ini, pada gilirannya, meningkatkan malformasi pada bayi yang belum lahir. Jika ibu harus mengonsumsi fenobarbital selama kehamilan, pemantauan ketat perkembangan janin dengan penentuan α-fetoprotein dan USG dianjurkan.

Fenobarbital memiliki potensi kecanduan yang tinggi. Gejala penarikan bahkan telah dijelaskan pada bayi baru lahir yang ibunya diobati dengan fenobarbiol.