Trimethoprim

Dengan bahan aktif Trimethoprim itu adalah antibiotik yang termasuk dalam kategori diaminopyrimidine. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Obat trimetoprim terutama sering digunakan untuk mengobati infeksi kandung kemih pada pasien wanita. Biasanya, obat tersebut diminum di pagi dan sore hari setelah makan. Durasi rata-rata terapi adalah antara tiga sampai lima hari.

Apa itu trimetoprim?

Trimethoprim adalah bahan aktif dari kelompok antibiotik dan digunakan dalam banyak kasus dalam kombinasi dengan zat sulfametoksazol. Kemungkinan efek samping yang tidak diinginkan serupa dengan yang dapat terjadi dengan jenis antibiotik lain. Gejala seperti mual dan muntah, demam dan diare, serta gangguan hitung darah, misalnya, sangat umum terjadi.

Bahan aktif trimetoprim biasanya tersedia di pasaran dalam bentuk tablet dan sirup cair. Apa yang disebut obat generik juga dijual.

Dari sudut pandang kimiawi, zat trimetoprim adalah zat trimetoksibenzilpirimidin. Ini memiliki massa molar 290,3 gram per mol. Zat tersebut berwarna putih sampai bubuk kekuningan dan menunjukkan kelarutan yang buruk dalam air.

Efek farmakologis

Trimetoprim obat terutama ditandai oleh efek bakteriostatik. Karena zat tersebut mencegah yang disebut dihidrofolat reduktase, sehingga metabolisme asam folat pada bakteri gram negatif dan gram positif terganggu.

Jika zat tersebut digunakan sendiri dan tidak bersama dengan bahan aktif lainnya, infeksi saluran kemih tanpa komplikasi atau infeksi saluran pernapasan bagian atas sering menjadi penyebabnya.

Pada dasarnya, obat trimetoprim mempengaruhi reduktase bakteri dihidrofolat. Dalam proses ini, asam dihidrofolat diubah menjadi asam tetrahidrofolik. Asam tetrahidrofolat berperan penting bagi sel bakteri sebagai substrat yang diperlukan untuk pembentukan timidin dan purin. Jika bahan pembangun DNA khusus ini tidak tersedia, pertumbuhan sel bakteri terganggu.

Trimetoprim biasanya hanya memiliki efek kecil pada dihidrofolat reduktase pada manusia. Pada prinsipnya, spektrum aktivitas zat trimetoprim meluas ke sejumlah besar patogen gram positif dan gram negatif. Akan tetapi, perlu dicatat bahwa terapi dengan trimetoprim saja dengan cepat mengembangkan resistansi terhadap antibiotik.

Dalam kasus pemberian oral, zat trimetoprim diserap relatif cepat. Bahan aktif mencapai konsentrasi tertinggi dalam serum sekitar dua jam setelah pemberian. Waktu paruh sekitar dua belas jam. Trimetoprim obat dimetabolisme di hati dan kemudian diekskresikan ke ginjal. Oleh karena itu penting untuk diperhatikan bahwa jika terdapat kelemahan ginjal, metabolit obat dapat menumpuk.

Aplikasi & penggunaan medis

Trimetoprim obat hanya digunakan relatif jarang sebagai bagian dari monoterapi. Sebaliknya, biasanya digunakan bersama dengan zat kotrimoksazol sebagai kombinasi tetap, di mana bahan aktif sulfametoksazol digunakan. Jika trimetoprim dikombinasikan dengan bahan aktif sulfametoksazol, area aplikasi yang memungkinkan juga diperluas. Substansi sulfametoksazol termasuk dalam kategori sulfonamida.

Pengobatan Toxoplasma gondii atau Pneumocystis jirovecii dimungkinkan dalam hubungannya dengan trimetoprim. Namun, pada saat yang sama, spektrum efek samping potensial juga berkembang.

Kombinasi bahan aktif trimetoprim dan sulfametoksazol disebut kotrimoksazol. Senyawa ini juga cocok, misalnya untuk terapi penyakit autoimun granulomatosis dengan polyangiitis.

Pneumonia Pneumocystis adalah indikasi khusus, kotrimoksazol dalam dosis tinggi diperlukan untuk jangka waktu yang lebih lama.

Sebagai bagian dari monoterapi, trimetoprim dapat diberikan, misalnya pada sistitis tanpa komplikasi dan untuk mencegah infeksi saluran kemih berulang pada anak-anak. Pada prinsipnya, monoterapi dengan bahan aktif trimetoprim sedang diperdebatkan secara kritis.

Resiko & efek samping

Sebagai bagian dari terapi dengan obat trimetoprim atau sediaan kombinasi yang mengandung bahan aktif ini, berbagai efek samping dan keluhan yang tidak diinginkan dapat terjadi. Ini terjadi dengan frekuensi yang berbeda dan bervariasi tergantung pada kasus individu.

Trimethoprim biasanya merupakan sediaan yang dapat ditoleransi dengan baik. Namun, dalam beberapa kasus, ketidaknyamanan gastrointestinal terjadi. Ruam gatal juga mungkin terjadi. Dalam kasus yang jarang terjadi, bahan aktif menghambat reduktase dihidrofolat manusia yang penting, yang mengakibatkan kekurangan asam tetrahidrofolik. Ini mengganggu hematopoiesis, mengakibatkan anemia, trombopenia, atau leukopenia.

Selain itu, beberapa pasien mengalami ruam pada kulit, beberapa di antaranya terasa gatal. Iritasi kulit yang serius atau sindrom Lyell lebih jarang. Meningitis aseptik juga mungkin terjadi saat mengambil trimetoprim. Penderita terkadang mengalami demam dan muncul kelainan hitung darah. Sangat jarang terjadi reaksi fototoksik dan peradangan pankreas.

Trimetoprim obat berinteraksi dengan beberapa zat dan oleh karena itu tidak boleh dikonsumsi pada waktu yang bersamaan. Ini termasuk, misalnya, agen antidiabetik, kontrasepsi oral, diuretik, siklosporin dan indometasin. Segera periksakan ke dokter jika terjadi keluhan selama terapi.