Spironolakton

Di Spironolakton itu disebut antagonis kompetitif untuk reseptor mineralokortikoid. Bahan aktif spironolakton termasuk dalam kelompok farmakologis diuretik, yang memiliki sifat hemat kalium. Obat tersebut ada dalam daftar WHO sebagai obat yang sangat diperlukan.

Apa itu spironolakton?

Spironolakton adalah agen farmakologis yang digunakan sebagai obat untuk pengobatan berbagai keluhan dan penyakit. Ini menyebabkan lebih banyak air yang terbawa keluar dari tubuh.

Dengan meminumnya, efek steroid homon aldosteron berkurang, itulah sebabnya ekskresi natrium berkurang. Karena itu, kemungkinan proporsi kalium yang lebih tinggi akan dipertahankan. Karena aldosteron menghambat atau membuatnya benar-benar tidak mungkin masuk ke dalam saluran natrium. Akibat mekanisme ini, terjadi peningkatan ekskresi air.

Efek farmakologis

Mekanisme kerja spironolakton terutama didasarkan pada fakta bahwa zat tersebut memblokir reseptor aldosteron. Akibatnya, lebih banyak air dan natrium yang dikeluarkan. Pada saat yang sama, jumlah kalium yang dipertahankan lebih banyak.

Jika obat spironolakton diminum secara oral, ketersediaan hayati lebih dari 90 persen. Pertama, zat tersebut diserap di usus kecil. Obat tersebut kemudian dimetabolisme menjadi bahan aktif canrenoate. Pada sebagian besar kasus, waktu paruh bahan aktif adalah sekitar 90 menit.

Pada dasarnya, bagaimanapun, efek penuh dari spironolactone hanya terlihat setelah beberapa hari. Karena itu perlu agar metabolit aktif terakumulasi dalam jumlah yang cukup. Efek diuretik terbesar yang mungkin dari obat dicapai dalam banyak kasus setelah sekitar lima hari. Perlu dicatat bahwa timbulnya efek spironolakton tidak dapat dilakukan lebih cepat dengan meningkatkan dosis.

Spironolakton memblokir tabung pengumpul di ginjal. Zat aldosteron tidak lagi dapat berikatan dengan reseptornya. Saluran natrium terhalang selama pemasangannya, sementara pada saat yang sama membran luminal pada sel utama diblokir. Ini sangat mempengaruhi reabsorpsi natrium. Akibatnya, air tidak masuk ke dalam apa yang disebut pipa pengumpul ginjal. Ini berarti tidak ada lagi air yang masuk ke dalam darah.

Sebaliknya, ada peningkatan ekskresi natrium dan air. Oleh karena itu jumlah darah dalam organisme juga berkurang. Dengan demikian jantung menjadi lega, itulah sebabnya tekanan darah menurun. Selain itu, akumulasi air di jaringan terhapus.

Hilangnya kalium, yang merupakan konsekuensi dari banyak diuretik, dikompensasi oleh terapi kombinasi dengan spironolakton. Studi klinis telah menunjukkan bahwa pengobatan dengan bahan aktif spironolakton memiliki efek positif pada prognosis dan kemungkinan bertahan hidup pada gagal jantung kronis.

Resorpsi zat spironolakton biasanya berjalan baik setelah pemberian oral. Setelah satu jam, bahan aktif dalam plasma benar-benar hilang. Namun, berbagai produk metabolisme tetap ada. Pada dasarnya, metabolit ini sebagian besar bertanggung jawab atas efek obat.

Prinsipnya, metabolisme obat itu kompleks. Substansi canrenon memainkan peran penting dalam hal ini dan muncul di urin dan darah. Sejumlah produk metabolisme dari proses ini diekskresikan melalui tinja dan empedu.

Aplikasi & penggunaan medis

Obat spironolakton banyak digunakan untuk mengobati sirosis hati dan gagal jantung. Bergantung pada indikasi individu, dokter yang merawat meresepkan dosis 25 hingga 100 miligram per hari.

Selain itu, obat spironolakton juga digunakan pada aldosteron dengan konsentrasi tinggi. Penyakit yang mendasari sebagian besar adalah sirosis hati atau hiperaldosteronisme primer.

Spironolakton sangat efektif untuk gagal jantung kronis. Namun, obat ini cenderung jarang digunakan untuk tujuan ini di Eropa, sementara obat ini digunakan sebagai obat standar di AS.

Spironolakton juga digunakan dalam endokrinologi pada orang dengan transeksual. Obat tersebut bertindak sebagai penghambat testosteron dengan menghalangi sintesis hormon dan pengikatannya pada reseptor androgen yang sesuai.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Sebagai bagian dari terapi dengan obat, berbagai efek samping dan keluhan yang tidak diinginkan mungkin terjadi, yang berbeda tergantung pada pasien dan kasus individu. Paling umum, ada peningkatan kadar kalium dalam darah. Untuk itu, pasien harus diawasi oleh dokter saat mengkonsumsinya.

Dengan dosis obat yang tinggi, gangguan hormonal juga mungkin terjadi. Hal ini terungkap, misalnya, pada perempuan yang tidak mengalami menstruasi. Pasien pria mungkin mengalami disfungsi ereksi atau perubahan suara. Pada orang transeksual, efek ini terkadang diinginkan.

Interaksi dapat dilihat, misalnya, saat digoksin bahan aktif diambil pada waktu yang bersamaan. Peningkatan konsentrasi glikosida jantung dalam plasma dimungkinkan. Efek samping lain bisa termasuk hiperkalemia, ginekomastia, atau impotensi.

Beberapa efek samping spironolakton menyebabkan obat digunakan sebagai agen doping dalam olahraga. Perlu dicatat bahwa penyalahgunaan bahan aktif dan overdosis secara signifikan meningkatkan risiko kerusakan ginjal.